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Comprimido de cloridrato de metformina(Comprimidos de cloridrato de metformina), também conhecido como Metformina, Medecan, Gehuazhi, etc., é um medicamento hipoglicemiante oral, pertencente às biguanidas. É um medicamento de tratamento de primeira-linha para diabetes tipo 2 aprovado pela FDA. É um medicamento para diabetes tipo 2 com controle alimentar insatisfatório, principalmente para pacientes obesos. Pode ser usado sozinho ou em combinação com outros medicamentos hipoglicemiantes, como sulfonilureias e insulina. Pode ser aumentado gradualmente até uma dose diária máxima de 2 gramas (8 comprimidos) com base no controle da glicemia, e o tipo de comprimido de liberação sustentada pode reduzir a irritação gastrointestinal e estabilizar a concentração do medicamento no sangue.
Nossos produtos
Cloridrato de metformina em pó
Comprimido de cloridrato de metformina
Informações adicionais do composto químico:
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Cloridrato de Metformina COA
A tecnologia principal da pílula de cloridrato de metformina: sistema de estrutura de gel hidrofílico
Comprimido de cloridrato de metforminaé o medicamento de primeira{0}}linha para o tratamento do diabetes tipo 2. Sua preparação comum tem limitações como administração diária múltipla, alta incidência de reações adversas gastrointestinais (cerca de 30%), etc. O sistema de esqueleto de gel hidrofílico controla a liberação do medicamento através da barreira física, atingindo 1-2 doses por dia e melhorando significativamente a adesão do paciente. Esta tecnologia ocupa mais de 65% da quota de mercado global para formulações de libertação sustentada de metformina e tornou-se a principal solução tecnológica.
Formação técnica e características do medicamento
Efeitos farmacológicos e estado clínico do cloridrato de metformina
Comprimido de cloridrato de metformina(cloridrato de metformina), como representante dos agentes hipoglicemiantes orais de biguanidas, tornou-se o medicamento de primeira{0}}linha para o tratamento do diabetes tipo 2 (DM2) em todo o mundo desde que foi usado clinicamente pela primeira vez em 1957. Seu principal mecanismo de ação inclui:
Inibição da produção hepática de glicose
Ao inibir o complexo I da cadeia respiratória mitocondrial, reduzindo a gliconeogênese hepática e a degradação do glicogênio e diminuindo os níveis basais de glicose no sangue.
Melhore a utilização periférica
aumentar a captação e utilização de glicose pelos músculos, gordura e outros tecidos e melhorar a sensibilidade à insulina.
Retardando a absorção intestinal
Inibindo a absorção de glicose pelas células da parede intestinal e reduzindo as flutuações da glicose no sangue pós-prandial.
Estudos clínicos demonstraram que a metformina pode reduzir a hemoglobina glicada (HbA1c) em 1% -2% sem ganhar peso, e pode até reduzir o peso enquanto diminui o risco de eventos cardiovasculares. Sua segurança é superior a outras drogas biguanidas (como a fenformina) e a incidência de acidose láctica é significativamente reduzida.
Limitações das preparações comuns
Os comprimidos tradicionais de metformina apresentam os seguintes problemas:
Meia-vida-curta
A meia-vida plasmática-é de cerca de 4 a 6 horas, exigindo 2 a 3 doses por dia e baixa adesão do paciente.
Reações gastrointestinais
Quando tomados com o estômago vazio, os medicamentos são liberados rapidamente no estômago, podendo causar efeitos colaterais como náuseas, vômitos e diarreia, com taxa de incidência de até 20% a 30%.
Flutuações na concentração de medicamentos no sangue
Múltiplas administrações podem causar flutuações nos picos e vales da concentração sanguínea do medicamento, o que pode aumentar o risco de hipoglicemia (embora a metformina tenha um baixo risco de hipoglicemia quando usada isoladamente, deve-se ter cautela quando combinada com outros medicamentos).
Para resolver os problemas acima, a tecnologia-de preparação para liberação sustentada surgiu nesse momento histórico. O sistema de estrutura de gel hidrofílico tornou-se a tecnologia principal dos comprimidos de liberação sustentada-de metformina devido ao seu processo de preparação simples, baixo custo, liberação estável do medicamento e outras vantagens.
Princípio técnico do sistema de estrutura de gel hidrofílico
O núcleo do sistema de estrutura de gel hidrofílico é o polímero hidrofílico, que hidrata após encontrar água para formar uma espessa camada de gel e controla a liberação do medicamento através de mecanismos de difusão e dissolução. Os materiais de esqueleto comuns incluem:
Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC): O material mais comumente usado, seu grau de viscosidade (como K4M, K15M, K100M) afeta a taxa de liberação do medicamento. HPMC com alta viscosidade forma uma camada de gel mais densa e libera medicamentos mais lentamente.
Óxido de polietileno (PEO): com uma ampla faixa de peso molecular (100.000 a 7 milhões), o PEO de alto peso molecular é adequado para formulações-de ação prolongada.
Alginato de sódio: polissacarídeo natural, com boa biocompatibilidade, muitas vezes reticulado-com íons de cálcio para aumentar a resistência do gel.
Carbômero: polímero-acrílico reticulado, que forma gel de alta viscosidade após absorção de água, adequado para medicamentos-de baixas doses.
Mecanismo de liberação de drogas
O processo de liberação do medicamento dos comprimidos de matriz de gel hidrofílico pode ser dividido em três estágios: Estágio de hidratação: após o contato do comprimido com o fluido gastrointestinal, a superfície do material do esqueleto absorve água para formar uma camada de gel.
Estágio de difusão: o fármaco se difunde através da camada de gel para o meio externo, e a taxa de liberação do fármaco depende da espessura da camada de gel e do coeficiente de difusão do fármaco no gel. Estágio de dissolução: com a hidratação contínua da camada de gel, o material do esqueleto se dissolve gradualmente e o fármaco é difundido e liberado pelos poros. A taxa de dissolução é influenciada pelas propriedades do material, valor do pH e enzimas.
A taxa de liberação do medicamento é afetada pelos seguintes fatores:
As propriedades dos materiais do esqueleto incluem viscosidade, peso molecular e grau de substituição (como a proporção de grupos hidroxipropil e metoxi em HPMC). Propriedades do medicamento: solubilidade, tamanho de partícula, interação com materiais do esqueleto.
Fatores de processo: método de granulação, pressão do comprimido, dureza do comprimido.
Modelo de controle duplo para mecanismo de liberação de drogas
Etapa de controle da difusão (0-4h): o fármaco se difunde pelos poros da camada de gel, o que obedece à equação de Higuchi: Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
Parâmetros típicos: coeficiente de difusão D=1.2 × 10 ⁻⁶ cm ²/s, porosidade ε=0.35
Etapa de controle de dissolução (4-12h): A taxa de dissolução da superfície do esqueleto está relacionada à degradação do polímero, seguindo uma cinética de ordem zero, com uma taxa de dissolução constante k=0.08 mg/cm² · h (em solução tampão pH 6,8)
Controle de ponto de viragem de estágio duplo: Ao ajustar a proporção de HPMC para agentes formadores de poros (como lactose) (geralmente 3:1-5:1), é alcançada uma transição suave da difusão para a dissolução.
Principais tecnologias dos comprimidos de liberação-com matriz de gel hidrofílico de cloridrato de metformina
Estratégia de otimização de prescrição
Matriz de seleção de material de esqueleto
| Propriedades medicamentosas | Materiais recomendados | Características da curva de liberação do medicamento |
| High solubility (>100mg/mL) | HPMC K100M+Carbopol | Liberação contínua por 12 horas, relação pico/vale<2 |
| Solubilidade média (10-100mg/mL) | HPMC K4M+polivinilpirrolidona | Liberação efetiva de 8 horas, efeito de liberação rápida<15% |
| Baixa solubilidade (<10mg/mL) | Alginato de sódio + carbonato de cálcio | Requer o uso de surfactantes (como SLS 2%) |
Proporção de material auxiliar funcional
Intensificador de gel
Quando o teor de CMC Na é de 5%, a resistência do gel aumenta em 60%
Agente flutuante
Quando a proporção de HPMC K4M para resina acrílica IV é de 2:1, o tempo de retenção flutuante chega a 8h
Lubrificante
Se a quantidade de estearato de magnésio exceder 0,8%, a camada de gel irá quebrar
processo de preparação
(1) Granulação úmida e método de compressão
Este é o método de preparação mais utilizado, com as seguintes etapas:
Mistura: Peneire e misture Metformina, material de esqueleto, agente formador de poros, etc.
Granulação: Adicione agente umectante (como etanol 60% -95%) para fazer material macio, peneirar e granular.
Secagem: As partículas úmidas são secas a 40-60 graus até que o teor de umidade seja menor ou igual a 3%.
Grânulo inteiro: Os grânulos secos são peneirados e misturados com lubrificante.
Prensagem do comprimido: Controle a dureza do comprimido (geralmente 50-100 N) para garantir a estabilidade da liberação do medicamento.
(2) Método de compressão direta
Adequado para medicamentos ou excipientes sensíveis à umidade e ao calor e com boa fluidez. Escolha materiais de esqueleto que possam ser diretamente comprimidos em comprimidos (como amido pré-gelatinizado, celulose microcristalina) e controle a distribuição do tamanho das partículas.
(3) Controle de parâmetros de processo
Ponto final de granulação: A distribuição do tamanho das partículas úmidas afeta a qualidade da compressão do comprimido e a taxa de liberação do medicamento. Os grânulos grossos podem levar à dissolução lenta dos comprimidos, enquanto os grânulos finos podem facilmente produzir pó fino, afetando a uniformidade do conteúdo.
Temperatura e tempo de secagem: Alta temperatura ou secagem prolongada podem causar degradação do material do esqueleto ou decomposição do medicamento, e as condições de secagem precisam ser otimizadas.
Pressão de prensagem do comprimido: pressão muito alta pode levar à densificação da camada de gel e à liberação lenta do medicamento; Se a pressão for muito baixa, a dureza do comprimido será insuficiente e quebrará facilmente.
Controle e Avaliação de Qualidade
A dissolução é o principal indicador para avaliar a qualidade dos comprimidos de liberação-sustentada. Normalmente, utiliza-se o método de pá ou cesta, com solução de ácido clorídrico 0,1 mol/L ou solução tampão fosfato (pH 6,8) como meio, e a velocidade de rotação é de 50-100 rpm. A curva de dissolução deve atender aos seguintes requisitos:
Dose de liberação de 1 hora: Menor ou igual a 30% (para evitar efeitos de liberação repentina).
Dose de liberação de 4-8 horas: 50% -80% (liberação contínua).
Dose de liberação de 12 a 24 horas: Maior ou igual a 80% (liberação completa).
Verifique o efeito de liberação-sustentada comparando as curvas de tempo de concentração do medicamento no sangue de comprimidos de liberação-sustentada e comprimidos normais. Idealmente, os comprimidos de liberação sustentada devem ter Cmáx (concentração de pico) mais baixa, Tmáx mais alto (tempo de pico) e AUC (área sob a curva) mais suave.
O teste acelerado (40 graus, 75% UR) e o teste de longo prazo (25 graus, 60% UR) mostraram que os comprimidos de matriz de gel hidrofílico podem alterar a taxa de liberação do medicamento devido ao envelhecimento dos materiais da matriz durante o armazenamento. Portanto, é necessário escolher um material de esqueleto estável e otimizar a prescrição.
Perguntas frequentes
Qual é a diferença entre metformina e cloridrato de metformina?
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Metformina vs Cloridrato de Metformina: Semelhanças e Diferenças
Muitas pessoas se perguntam sobre a diferença entre metformina e cloridrato de metformina, e é realmente confuso, mas a resposta é que metformina, cloridrato de metformina e cloridrato de metformina são exatamente o mesmo medicamento. O cloridrato é a forma salina da metformina e de muitos outros medicamentos no mercado.
Para que é utilizada a metformina SR 500 mg?
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Metformina SR 500 Tablet é usado para tratar diabetes tipo 2. Contém Metformina, que atua diminuindo a quantidade de glicose absorvida dos alimentos e a quantidade de glicose produzida pelo fígado. Também aumenta a resposta do corpo à insulina, uma substância natural que controla a quantidade de glicose no sangue.
Quem não deve tomar cloridrato de metformina?
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já teve uma reação alérgica à metformina ou outro medicamento. tem diabetes não controlada. tem problemas de fígado ou rins. tem uma infecção grave.
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