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Comprimidos mastigáveis de afoxolaner e milbemicina oxima, vendidos sob a marca NexGard Spectra®, são produtos anti-helmínticos de amplo espectro desenvolvidos especificamente para cães. A formulação fornece controle abrangente de parasitas internos e externos através de um duplo mecanismo de ação. O afoxolaner, um inseticida e acaricida isoxazolina, atua inibindo os canais de cloreto controlados pelo ácido gama‑aminobutírico (GABA) em parasitas alvo. Esta inibição interrompe a transmissão normal do sinal nervoso, levando à hiperexcitação, paralisia e eventual morte de parasitas externos, incluindo pulgas e ixodídeos. Este medicamento é um anti-helmíntico macrólido, exerce seu efeito ativando canais de cloreto controlados por glutamato, o que induz hiperpolarização de células neuromusculares em parasitas suscetíveis. Essa hiperpolarização resulta em paralisia e morte de parasitas internos, como vermes e nematóides gastrointestinais. Juntos, os dois ingredientes ativos proporcionam proteção de amplo espectro e dupla ação contra uma ampla gama de parasitas internos e externos em cães.
Nosso produto
O medicamento está na forma de comprimidos de cor vermelha clara a marrom avermelhada, com especificações que atendem às necessidades de cães com peso entre 2-50kg, incluindo cinco combinações: 9,375mg+1.875mg a 150mg+30mg. Estudos farmacocinéticos demonstraram que Aflana atinge seu pico 2-4 horas após a supervisão oral e tem meia-vida de aproximadamente 2 semanas; Os componentes da Milbeixime A3/A4 atingem seu pico em 1-2 horas, com meias-vidas de 1,6 e 3,3 dias, respectivamente, garantindo proteção duradoura.
Informações básicas sobre medicamentos
Nome comum:
Aflanamir Beixime comprimidos mastigáveis
01
Nome do produto:
NexGard Spectra®), Fuweien® (FRONTPRO)
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Nome em inglês:
Comprimidos mastigáveis de afoxolaner e milbemicina oxima
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Fabricante:
Boehringer Ingelheim Animal Health Co., Ltd., Toulouse, França
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Forma farmacêutica e características:
Comprimidos redondos (especificações baixas) ou quadrados (especificações altas) vermelhos claros a marrons{0}}avermelhados, palatáveis para cães.
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Sistema de especificação:
Série ultra confiável:
Afurana 9,375mg+Milberoxima 1,875mg
Aflana 18,75mg+Milberoxima 3,75mg
Aflana 37,50mg+Milberoxima 7,50mg
Afurana 75,00mg+Milberoxima 15,00mg
Afurana 150,00mg+Milberoxima 30,00mg
Série Fuweien®:
Afurana 11,3mg
Afurana 28,3mg
Afurana 68mg
Afurana 136mg
Informações de registro de importação:
De acordo com o anúncio do Ministério da Agricultura e Assuntos Rurais, o medicamento será registrado novamente em 2023, e o número do certificado de registro para medicamentos veterinários importados inclui (2018) Certificado Estrangeiro de Medicamento Veterinário nº. 19-23, válido até 16 de janeiro de 2028.
Comprimidos mastigáveis de afoxolaner e milbemicina oximasão produtos farmacêuticos antiparasitários de amplo-espectro projetados especificamente para cães, comercializados como NexGard Spectra ®. Este medicamento atinge co-drive interno e externo através de um duplo mecanismo de ação, abrangendo a prevenção e tratamento de parasitas externos como pulgas, ixodídeos, ácaros, bem como parasitas internos como vermes e nemtódeos gastrointestinais. Seus usos podem ser sistematicamente resumidos nas seguintes áreas principais:
Infecção por ácaros da orelha:
Embora não seja explicitamente listado como indicação, a milberoxima tem um efeito letal nas larvas e nos adultos de Otodectes cynotis. Na prática clínica, os veterinários podem utilizá-lo como parte de um tratamento abrangente para ácaros da orelha (como em combinação com medicamentos tópicos), especialmente para casos de infecção sistêmica por ácaros ou recorrência.
Prevenção e tratamento de ectoparasitas em gatos (uso além das instruções):
Embora o medicamento seja rotulado como indicado para cães, Aflana é igualmente eficaz contra pulgas de gato (pulga de gato). Em residências com vários animais de estimação, se um gato comer acidentalmente comprimidos para mastigar para cães ou após uma avaliação veterinária do risco, deve-se ter cautela ao usá-los para controle de pulgas em gatos (é necessário um ajuste rigoroso da dose para evitar envenenamento excessivo por Mirbesime).
2. Uso preventivo em ambientes-de alto risco para infecções parasitárias
Estação de resgate de animais vadios:
Em abrigos para animais vadios com alta incidência de pulgas e ixodídeos, este medicamento pode ser utilizado como plano de prevenção em grupo para reduzir o risco de transmissão de parasitas, especialmente adequado para cenários onde é difícil desparasitar externamente cada indivíduo.
Conservação da vida selvagem:
A prevenção e o controle de infecções parasitárias em espécies caninas ameaçadas, como raposas e chacais, requerem uso cuidadoso após avaliação veterinária, o que pode envolver ajustes de dosagem além das instruções ou terapia combinada.
Combinado com inibidores da-glicoproteína P:
A milberoxima é um substrato da glicoproteína P- (P-gp) e, quando usada em combinação com inibidores da P-gp, como o cetoconazol, pode aumentar a concentração do medicamento no sangue e prolongar sua eficácia. Essa característica pode ser usada para tratar infecções por nemtoides{4}}resistentes a medicamentos, mas é necessário um monitoramento rigoroso das reações de toxicidade.
Casos de falha na terapia de reposição:
A milberoxima pode ser uma alternativa para infecções por nemtódeos ou ácaros resistentes a inseticidas convencionais, como a ivermectina, mas a sua eficácia precisa ser validada através de testes de sensibilidade aos medicamentos.
4. Terapia adjuvante para doenças não parasitárias (possibilidade teórica)
Efeito regulador imunológico:
As infecções parasitárias podem desencadear uma reação exagerada do sistema imunológico do cão, causando inflamação da pele ou alergias. A droga pode aliviar indiretamente os sintomas relacionados ao eliminar os parasitas, mas não há evidências diretas que apoiem sua função reguladora imunológica.
Prevenção de infecção pós-operatória:
Cães pós-operatórios são suscetíveis a infecções parasitárias devido à imunidade enfraquecida. Esses fármacos podem ser usados como medida preventiva, mas o tipo de cirurgia e o risco de interação medicamentosa precisam ser avaliados.
Série super confiável: Selecione as especificações com base no peso do cão e tome por via oral uma vez por mês.
2-4kg: 9,375mg de Aflana+1.875mg Milberoxima
4,1-10kg: 18,75mg de Aflana+3.75mg Milberoxima
10,1-25kg: 37,5mg de Aflana+7.5mg Milbeixime
25,1-50kg: 75mg de Aflana+15mg Milberoxima
> 50kg: Use comprimidos de alta especificação em combinação para garantir que a dosagem esteja dentro da faixa de 2,5-6,9mg/kg.
Comprimidos mastigáveis de afoxolaner e milbemicina oximasérie: Dose calculada com base no conteúdo de Afurana, variando de 2,7-7,0mg/kg, uma vez ao mês.
Collie: Devido a defeitos no gene MDR1, pode ocorrer acúmulo de medicamento, e o ajuste da dose ou evitar o uso deve ser baseado no conselho do veterinário.
Cães gestantes/lactantes: Os dados de segurança são limitados e devem ser utilizados com cautela sob orientação veterinária.
Filhotes: Cães com menos de 8 semanas de idade ou com peso inferior a 2kg são proibidos.
Pode ser fornecido diretamente ou misturado à ração para garantir uma alimentação completa dos cães.
Os comprimidos restantes devem ser devolvidos à embalagem original para evitar contato com crianças.
Lave as mãos após o uso para prevenir distúrbios gastrointestinais causados por ingestão acidental.
Mecanismo de ação farmacológico
1. Afoxolano
É incrível trabalhar com a Creative. incrivelmente organizado e fácil de se comunicar. responsivo com as próximas iterações e belo trabalho.
Categoria:
Inseticidas/acaricidas de isoxazolina
Alvo:
Canal de íon cloreto controlado por ligante (ácido gama aminobutírico, receptor GABA)
Mecanismo:
A inibição dos canais bloqueados por GABA bloqueia a transmissão de íons cloreto, causando hiperexcitação e morte neuronal do inseto.
Especificidade:
A afinidade pelos receptores GABA nos artrópodes (pulgas, ixodídeos, ácaros) é muito maior do que nos mamíferos, garantindo segurança aos cães.
2. Milbemicina Oxima
Categoria
Medicamentos antiparasitários macrolídeos
Composição
Milberoxima A3 (20%) e A4 (80%)
Alvo
Canais de íons cloreto controlados por glutamato em células nervosas e musculares de invertebrados
Mecanismo
Após se ligar aos canais de íons cloreto, aumenta a permeabilidade da membrana, desencadeia a hiperpolarização celular e leva à paralisia e morte do parasita.
Vantagem de segurança
A barreira hematoencefálica dos mamíferos tem permeabilidade extremamente baixa à milberoxima, e a distribuição dos receptores GABA no sistema nervoso central é limitada, portanto não tem efeito significativo na condução nervosa em cães.
Características farmacocinéticas
1. Afurana
Absorção:
Após supervisão oral em cães, a absorção é completa, com biodisponibilidade absoluta de 88%, tempo de pico (Tmax) de 2-4 horas e concentração máxima (Cmax) de 1822 ± 165ng/ml.
Distribuição:
O volume de distribuição nos tecidos é de 2,6 ± 0,6 L/kg, a taxa de depuração plasmática é de 5,0 ± 1,2 ml/h/kg e a meia-vida plasmática-é de cerca de 2 semanas.
Excreção metabólica:
Principalmente através do metabolismo hepático, excretado pelas fezes e urina.
2. Milberoxima
Absorção:
Após supervisão oral, a absorção é rápida e a biodisponibilidade absoluta de Milbeixime A3 e A4 é de 81% e 65%, respectivamente, com pico de 1-2 horas.
Distribuição:
Os volumes de distribuição tecidual foram 2,7 ± 0,4L/kg (A3) e 2,6 ± 0,6L/kg (A4), respectivamente, com baixas taxas de depuração plasmática (A3: 75 ± 22ml/h/kg, A4: 41 ± 12ml/h/kg).
Meia-vida:
A3 tem 1,6 ± 0,4 dias, A4 tem 3,3 ± 1,4 dias e o efeito-de ação prolongada garante a eficácia da supervisão mensal.
3. Interações medicamentosas
Milbeixime é um substrato da glicoproteína P- (P-gp) e sua combinação com substratos da P-gp, como digoxina e doxorrubicina, ou medicamentos macrólidos, pode aumentar a toxicidade. Portanto, a terapia combinada deve ser evitada.
Histórico de pesquisa e desenvolvimento e posição no mercado
Comprimidos mastigáveis de afoxolaner e milbemicina oximaforam desenvolvidos pela Boehringer Ingelheim, combinando a atividade inseticida de amplo-espectro do Aflanamir com as propriedades de anticorpos parasitas do Milbesylate para formar uma fórmula inovadora para condução interna e externa. Em 2018, obteve pela primeira vez o registro de importação do Ministério da Agricultura e Assuntos Rurais da China e concluiu o novo registro em 2023, tornando-se um produto de referência no mercado doméstico de inseticidas para cães.
Eficiência: Uma única supervisão pode resolver simultaneamente os problemas de pulgas, ixodídeos, vermes e nemtóides gastrointestinais.
Segurança: A otimização farmacocinética garante baixa toxicidade e ampla aplicabilidade a outras raças além do Collie Shepherd.
Conveniência: Oral uma vez por mês, com design de palatabilidade para melhorar a adesão do cão.
No mercado global de medicamentos anti-vermes para cães, a série ultra confiável detém mais de 30% da participação de mercado, tornando-se especialmente o medicamento preventivo preferido em áreas com alta incidência de vermes. O mercado interno é amplamente coberto por canais veterinários e plataformas de-comércio eletrônico, com vendas anuais superiores a 500 milhões de yuans.
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