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Cefpodoxima proxetil cápsulassão um antibiótico cefalosporina oral de amplo-espectro de terceira geração. Como pró-fármaco, não possuem atividade antibacteriana e precisam ser hidrolisados por esterases no trato gastrointestinal para produzir o metabólito ativo Cefpodoxima. Este último inibe a reticulação-das cadeias de peptidoglicanos, ligando-se especificamente às proteínas de ligação à penicilina (PBPs) nas paredes celulares bacterianas, levando a defeitos na parede celular e à ruptura e morte bacteriana devido ao desequilíbrio da pressão osmótica. Este mecanismo permite que ele tenha fortes efeitos bactericidas na maioria das bactérias Gram positivas (como Streptococcus pneumoniae, gênero Streptococcus) e bactérias Gram negativas (como Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli), enquanto mantém a atividade contra algumas cepas que produzem - lactase.
Vantagens farmacocinéticas:
A biodisponibilidade oral é de cerca de 50% e os alimentos podem melhorar significativamente a eficiência de absorção (a Cmax aumenta em 15% -24%, a AUC aumenta em 21% -33%). O medicamento é amplamente distribuído no trato respiratório, no trato urinário e nos tecidos moles da pele, com baixa taxa de ligação às proteínas (21% -29%) e alta proporção de medicamentos livres para garantir a concentração no tecido alvo. O metabolismo depende principalmente de esterases gastrointestinais, sem o envolvimento das enzimas hepáticas do citocromo P450, reduzindo o risco de toxicidade hepática. Cerca de 60% é excretado em sua forma original pelos rins, com meia-vida de 2 a 3 horas, suportando um regime posológico de duas vezes ao dia.
Informações adicionais do composto químico:
| Nome do produto | Cefpodoxima Proxetil Pó | Comprimidos de cefpodoxima proxetil | Cefpodoxima Proxetil Líquido | Cefpodoxima Proxetil Cápsulas |
| Tipo de produto | Pó | Comprimidos | Líquido | Cápsulas |
| Pureza do Produto | Maior ou igual a 99% | Maior ou igual a 99% | Maior ou igual a 99% | Maior ou igual a 99% |
| Especificações do produto | Personalizável | Personalizável | Personalizável | Personalizável |
| Pacote de produto | Personalizável | Personalizável | Personalizável | Personalizável |
Nosso formulário de produto
Cefpodoxima Proxetil +. COA
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Certificado de Análise |
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Nome composto |
Cefpodoxima Proxetil | |
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Nº CAS |
87239-81-4 | |
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Nota |
Grau farmacêutico | |
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Quantidade |
Personalizado | |
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Padrão de embalagem |
Personalizado | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
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Lote nº. |
20250109001 |
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MFG |
12 de janeiroo 2025 |
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EXP |
8 de janeiroo 2029 |
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Estrutura |
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| PADRÃO DE TESTE | Indústria GB/T24768-2009. Padrão | |
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Item |
Padrão empresarial |
Resultado da análise |
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Aparência |
Pó branco ou quase branco |
Conformado |
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Conteúdo de água |
Menor ou igual a 4,5% |
0.30% |
| Perda na secagem |
Menor ou igual a 1,0% |
0.15% |
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Metais Pesados |
Pb Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. |
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Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Maior ou igual a 99,0% |
99.5% |
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Impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Resíduo na ignição |
<0.20% |
0.064% |
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Contagem microbiana total |
Menor ou igual a 750cfu/g |
80 |
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E. Coli |
Menor ou igual a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menor ou igual a 5000 ppm |
400 ppm |
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Armazenar |
Armazenar em local fechado, escuro e seco a -20 graus |
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A mastite é mais comum em mulheres lactantes e é causada principalmente por bactérias como o Staphylococcus aureus. Os pacientes podem apresentar vermelhidão, inchaço e dor nas mamas, com temperaturas localmente elevadas e às vezes acompanhadas de sintomas sistêmicos, como febre.Cefpodoxima proxetil cápsulaspode inibir a síntese da parede celular bacteriana, matar bactérias que causam mastite, aliviar a inflamação da mama, aliviar os sintomas e promover a secreção de leite. Ao tratar a mastite, as pacientes devem ser incentivadas a amamentar mais ou usar uma bomba tira leite para extrair leite e manter a patência da mama.
Inflamação da glândula vestibular e abscesso da glândula vestibular
A glândula vestibular está localizada na parte posterior dos grandes lábios femininos. Quando uma infecção bacteriana causa inflamação da glândula vestibular, um caroço vermelho, inchado e dolorido aparece no-terço inferior dos grandes lábios e, em casos graves, pode se formar um abscesso. A suspensão seca de éster de cefotaxima tem efeitos antibacterianos sobre bactérias comuns que causam inflamação da glândula vestibular, pode controlar infecções, promover a resolução da inflamação ou absorção de abscessos. Para pacientes que já desenvolveram abscessos, é necessária cirurgia de incisão e drenagem, e a medicação deve ser usada para tratamento antiinfeccioso após a cirurgia.
A periodontite é uma inflamação crônica do tecido periodontal, enquanto a periodontite periapical é uma inflamação do tecido mole que envolve a coroa dentária que ocorre quando os dentes do siso não erupcionam totalmente ou estão obstruídos. A suspensão seca de éster de cefotaxima pode auxiliar no tratamento de periodontite e periodontite periapical causada por bactérias sensíveis, reduzir sintomas como vermelhidão, dor e sangramento nas gengivas e promover a resolução da inflamação. No tratamento da periodontite e da periodontite coronária, devem ser fornecidas orientações de higiene bucal simultaneamente, como escovar os dentes corretamente e usar fio dental.
A cefpodoxima proxetil é um antibiótico cefalosporina oral de terceira{0}}geração e seu mecanismo de ação envolve vários aspectos biológicos e farmacológicos.
O nome químico da cefpodoxima axetil é (±) -1-hidroxietil (+) - (6R, 7R) -7- [2- (2-amino-4-tiazolil) glioxilato] -3- (metoximetil) -8-oxo-5-tio-1-azabiciclo [4.2.0] oct-2-en-2-carboxilato, 72- (Z) - (O-metiloxima) carbonato de isopropila, com fórmula molecular C21H27N5O9S2 e peso molecular de 557,6. Suas características estruturais incluem:
Esqueleto da cefotaxima: Existe um grupo metoxitiazol na posição 7, um grupo metoximetil na posição 3 e um grupo proxetil (isopropoxicarboniloxietil) no ácido carboxílico na posição 4.
Desenho do medicamento precursor: A presença de grupos proxetil torna-o um pró-fármaco inativo que precisa ser hidrolisado in vivo para liberar o ingrediente ativo Cefpodoxima.
Essa estrutura não apenas garante a eficiência da absorção oral do medicamento, mas também prolonga a meia-vida do medicamento no organismo por meio do design do pró-fármaco, aumentando o efeito antibacteriano.
Características do medicamento precursor e conversão in vivo
As cápsulas de cefpodoxima axetil em si não têm atividade antibacteriana e sua ação depende do processo de conversão no organismo após administração oral:
Absorção e hidrólise: após administração oral, a cefpodoxima axetil é hidrolisada por esterases in-específicas no trato gastrointestinal, liberando o metabólito ativo cefpodoxima. Esse processo ocorre principalmente na parede intestinal e no fígado, garantindo que o medicamento seja convertido antes de entrar na corrente sanguínea.
Bioacumulação: A biodisponibilidade absoluta da cefoperazona é de cerca de 50% (quando administrada com o estômago vazio). Os alimentos podem promover a dissolução do comprimido, aumentando a concentração sanguínea máxima (Cmax) e a área sob a curva do tempo do medicamento (AUC) em 15% -24% e 21% -33%, respectivamente, sem afetar a taxa de absorção. Esse recurso otimiza o regime de administração oral do medicamento.
A cefotaxima exerce efeitos antibacterianos ao inibir a síntese da parede celular bacteriana, sendo o seu alvo principal as proteínas de ligação à penicilina (PBPs):
A função dos PBPs: os PBPs são enzimas essenciais na síntese de peptidoglicanos nas paredes celulares bacterianas, incluindo transpeptidases, carboxipeptidases e endopeptidases, responsáveis por catalisar a-reticulação das cadeias de peptidoglicanos, mantendo a integridade e a resistência mecânica da parede celular.
O mecanismo de ação da cefuroxima:
Especificidade de ligação: A cefotaxima liga-se com elevada afinidade às PBPs (especialmente PBP1A, PBP1B, PBP2 e PBP3), inibindo a sua atividade enzimática.
Síntese de parede celular bloqueada: A inativação de PBPs leva à incapacidade de reticulação das cadeias de peptidoglicano, resultando em defeitos na parede celular. As células bacterianas incham e deformam devido ao desequilíbrio da pressão osmótica, levando à ruptura e morte.
Dependência da concentração bactericida com o tempo: A cefotaxima tem uma concentração bactericida de 1-4 vezes a concentração inibitória mínima (CIM) contra bactérias Enterobacteriaceae (incluindo - cepas produtoras de lactase); A taxa bactericida contra Haemophilus influenzae e Moraxella catarrhalis (incluindo cepas produtoras de lactase) pode atingir 99,9% em 6 horas (concentração menor ou igual a 4 vezes a MIC).
Cefpodoxima proxetil cápsulastêm potente atividade antibacteriana contra várias bactérias Gram positivas e Gram negativas:
Bactérias Gram positivas:
Gênero Streptococcus: incluindo estreptococos hemolíticos (GAS) do Grupo A -, Streptococcus pneumoniae (também eficaz contra cepas insensíveis à penicilina), Streptococcus agalactiae, etc.
Gênero Staphylococcus: eficaz contra Staphylococcus aureus resistente à meticilina-e Staphylococcus aureus coagulase negativo, mas ineficaz contra Staphylococcus aureus resistente à meticilina-(MRSA).
Bactérias Gram negativas:
Haemophilus influenzae: incluindo cepas que produzem - lactase.
Catamora: um patógeno que costuma causar infecções respiratórias.
Enterobacteriaceae: como Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, etc. (ineficazes contra cepas produtoras de beta lactases de espectro estendido (ESBLs)).
Neisseria gonorrhoeae: Uma dose única de 200 mg pode tratar eficazmente a gonorreia simples.
Outras bactérias patogênicas: também apresentam certa atividade contra Neisseria gonorrhoeae, Citrobacter, Salmonella, Shigella, etc.
Embora as cápsulas de cefuroxima axetil mantenham alta sensibilidade à maioria dos patógenos, a questão da resistência aos medicamentos ainda precisa de atenção:
- produção de lactase: algumas bactérias Gram negativas (como Escherichia coli e Klebsiella) podem inativar a cefuroxima produzindo - lactase para hidrolisar seu anel - lactâmico. No entanto, a cefoperazona ainda é eficaz contra algumas cepas que produzem - lactase, graças à estabilidade do seu grupo metoxitiazol na enzima.
Variação dos PBPs: As bactérias podem reduzir a afinidade de ligação da cefuroxima, alterando a estrutura dos PBPs, levando à resistência aos medicamentos. Por exemplo, a resistência do Streptococcus pneumoniae aos antibióticos macrólidos lincosamida e estreptomicina (MLS) pode estar associada a variações nos PBPs.
Superexpressão de bombas de efluxo: Algumas bactérias usam bombas de efluxo para expelir a cefoperazona do espaço extracelular, reduzindo a concentração intracelular do medicamento e levando à resistência ao medicamento.
Taxa de resistência clínica: estudos nacionais demonstraram que a cefuroxima axetil é eficaz contra Streptococcus pneumoniae GAS. A taxa de resistência de Haemophilus influenzae (incluindo - cepas produtoras de lactase) é baixa, mas é ineficaz contra Staphylococcus aureus resistente à meticilina-, ESBLs produtoras de Escherichia coli e outras bactérias.
Cefpodoxima Proxetil Cápsulas, como antibióticos cefalosporínicos orais de terceira{0}}geração, têm propriedades farmacocinéticas que afetam diretamente a eficácia e a segurança clínicas.
A cefpodoxima é um pró-fármaco inativo que precisa ser hidrolisado por esterases gastrointestinais inespecíficas para produzir o metabólito ativo cefpodoxima após administração oral para exercer efeitos antibacterianos.
Bioacumulação: Em condições de jejum, a biodisponibilidade absoluta é de cerca de 50% e os alimentos podem melhorar significativamente a sua eficiência de absorção. Estudos demonstraram que a administração concomitante com alimentos pode aumentar o pico de concentração sanguínea (Cmax) em 15% -24% e a área sob a curva do tempo do medicamento (AUC) em 21% -33%. Essa característica tem origem no efeito promotor dos alimentos na dissolução dos comprimidos, diminuindo o tempo de retenção dos medicamentos no trato gastrointestinal e diminuindo assim o efeito de primeira passagem.
Dependência de dose: os parâmetros farmacocinéticos apresentam uma relação-dependente de dose. Após administração oral de 0,1g, 0,2g e 0,4g, a Cmax atingiu 1,4mg/L, 2,3mg/L e 3,9mg/L, respectivamente, com um tempo de pico (Tmax) de 2-3 horas. Quando uma dose única de 400mg é administrada, a concentração sanguínea do medicamento permanece em 0,38mg/L por 6 horas, o que é 1-4 vezes a CIM da maioria dos patógenos, garantindo o efeito bactericida.
A cefotaxima é amplamente distribuída no corpo e pode penetrar em áreas infectadas, como trato respiratório, trato urinário, pele e tecidos moles.
Concentração organizacional: A concentração no tecido pulmonar, amígdalas e fluido de bolhas na pele é 2,7 vezes, 0,17 vezes e 0,4-0,7 vezes a do plasma, respectivamente. Por exemplo, após a administração oral de 0,2 g, a concentração no tecido pulmonar atingiu 0,63 mg/L e a concentração no tecido amígdala foi de 0,24 mg/L, significativamente superior aos valores MIC da maioria dos patógenos.
Taxa de ligação às proteínas: A taxa de ligação às proteínas plasmáticas é baixa (21% -29%) e a proporção de medicamentos livres é alta, o que é benéfico para penetrar nas membranas celulares e barreiras teciduais e exercer efeitos antibacterianos.
O metabolismo da cefuroxima axetil depende principalmente da hidrólise da esterase gastrointestinal, sem o envolvimento das enzimas do citocromo P450 do fígado. Portanto:
Via metabólica única: Cerca de 90% da dose é convertida em cefpodoxima no trato gastrointestinal, com apenas uma pequena quantidade (<10%) entering the liver in its original form or metabolite form, significantly reducing the risk of liver toxicity.
Sem interação medicamentosa: Quando usado em combinação com antiácidos ou antagonistas dos receptores H2, estes últimos podem diminuir o valor do pH no estômago, inibir a atividade esterase e levar a uma diminuição na absorção de cefuroxima axetil, resultando em uma diminuição de 30% -50% na Cmax. Por isso, é recomendado evitar tomar esse tipo de medicamento junto.
A cefotaxima é excretada principalmente pelos rins, com meia-vida (t1/2) de 1,9 a 3,7 horas:
Via de excreção: Cerca de 60% da dose é excretada em sua forma original através de filtração glomerular e secreção tubular, 29% -33% é excretada na forma de cefuroxima e uma pequena quantidade é excretada pela bile.
Vantagem de meia-vida: embora a meia-vida-seja curta, sua concentração bactericida pode ser mantida por 6 a 8 horas, suportando um regime de dosagem duas vezes ao dia. Por exemplo, após a administração oral de 0,2g, a concentração do medicamento no sangue permaneceu em 0,18mg/L durante 12 horas, mantendo os efeitos inibitórios na maioria dos patógenos.
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