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Ácido 4-aminossalicílicoé um derivado do ácido fenilacético com atividade farmacológica significativa. Seus cristais são geralmente de cor branca a levemente vermelha. Quando exposto ao ar e à luz, oxida facilmente até uma cor acastanhada, por isso deve ser armazenado em ambiente vedado e-à prova de luz. A principal característica da estrutura desta molécula reside na presença de um grupo hidroxila fenólico na posição orto, um grupo amino aromático na posição para e um grupo carboxila no esqueleto do ácido salicílico. Este arranjo de grupo multifuncional permite que ele atue como um doador e aceitador de ligações de hidrogênio e também exibe as características de um eletrólito zwitteriônico - ele pode formar sais com ácidos e reagir com bases. Seu ponto isoelétrico é aproximadamente 3,25. No tratamento anti-tuberculose, ele atua como um isômero do ácido para-aminossalicílico e inibe efetivamente a atividade catalítica da diidrofolato sintase ao competir com o ácido para-aminobenzóico (PABA), bloqueando assim a via do metabolismo do folato e a síntese do ácido micólico do Mycobacterium tuberculosis, resultando na inibição da síntese de proteínas bacterianas e na morte das bactérias.
Clinicamente, é principalmente combinado com isoniazida, estreptomicina, etc. para formar um regime de quimioterapia combinado, que não apenas aumenta o efeito terapêutico, mas também retarda significativamente o surgimento de cepas-resistentes aos medicamentos. Além de sua principal aplicação anti-tuberculose, os sítios ativos em sua molécula o tornam um intermediário importante para a síntese de corantes azo no campo da química fina. Através de reações de acoplamento de diazotização, vários corantes podem ser preparados; na ciência dos materiais, seu grupo hidroxila fenólico e grupo amino fornecem locais de coordenação ideais para a construção de estruturas metálicas-orgânicas funcionais (MOFs); em química analítica, também pode ser usado como reagente sensível para determinação de nitrito. Vale a pena notar que este composto é metabolizado principalmente através da acetilação no organismo. As diferentes taxas de acetilação devido a diferenças genéticas individuais afetam diretamente a concentração do medicamento no sangue e o efeito terapêutico.
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Fórmula Química |
C7H7NO3 |
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Massa Exata |
153 |
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Peso molecular |
153 |
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m/z |
153 (100.0%), 154 (7.6%) |
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Análise Elementar |
C, 54.90; H, 4.61; N, 9.15; O, 31.34 |
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1. ácido 4-aminossalicílicoé obtido por hidroxilação de m-aminofenol.
As etapas específicas são as seguintes:
(1)
Coloque água, m-aminofenol e bicarbonato de sódio no tanque de reação. Após a introdução do dióxido de carbono para substituir o ar, aumentar a temperatura, manter a pressão no tanque, esfriar, adicionar sulfito de sódio, filtrar, lavar com água e combinar o filtrado de lavagem para acidificação. A torta de filtro é a recuperação de m-aminofenol, que é aplicada.
(2)
Aquecer o filtrado de lavagem acima e neutralizá-lo com ácido sulfúrico, adicionar uma quantidade adequada de sulfito de sódio e solução de sulfeto de sódio, após a descoloração com resina, ajustar com ácido sulfúrico, colocar, filtrar, lavar com água até que o radical sulfato esteja qualificado e seque para obter ácido para-aminossalicílico.
2. O ácido P-aminossalicílico também pode ser sintetizado a partir do ácido fenilacético
Em primeiro lugar, o ácido fenilacético é nitrado em ácido sulfúrico concentrado e ácido nítrico concentrado e depois vertido em água gelada para filtrar o ácido 2,4-dinitrobenzóico. O rendimento de nitrificação foi de 95%. O produto obtido foi adicionado ao metanol, misturado uniformemente e depois foi introduzido cloreto de hidrogênio seco, aquecido até a ebulição. Após arrefecimento, precipitaram cristais de 2,4-dinitrobenzoacetato de metilo. O rendimento de esterificação foi de 80%.
Dissolva o produto esterificado em metanol quente, adicione nitrito de butila, depois adicione metóxido de sódio e deixe repousar por várias horas até que o precipitado vermelho escuro esteja completamente separado e separe o precipitado para obter o produto intermediário. Dissolva-o em solução diluída de hidróxido de potássio e adicione ácido clorídrico para acidificação para torná-lo ácido. O gás dióxido de carbono escapa e 4-nitro-2-hidroxibenzonitrila é liberado. O rendimento foi de 80%.
O ácido 4-nitrossalicílico pode ser separado misturando a nitrila acima com água, ácido sulfúrico concentrado e ácido acético glacial e aquecendo até a ebulição. Dissolva o ácido 4-nitrosalicílico em solução de carbonato de sódio, adicione solução aquosa de sulfato ferroso, adicione a quantidade apropriada de solução de carbonato de sódio, aqueça até ferver e separe o sal de ferro. Após filtração, o filtrado foi ajustado ao pH=3, ácido 4-aminossalicílico com ácido acético e depois precipitado. E depois filtrado e seco para obter o produto. O conteúdo de ácido p-aminossalicílico em produtos industriais é superior a 70%, o cloreto é inferior a 50 ppm e o radical sulfato é inferior a 500 ppm2
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O ácido 4-aminossalicílico é usado principalmente no tratamento clínico da tuberculose e doenças inflamatórias intestinais. O método de aplicação e a dosagem são geralmente determinados com base na condição específica e na gravidade da doença do paciente.
1. Tratamento da tuberculose:
É um dos medicamentos importantes para o tratamento da tuberculose, especialmente indicado para pacientes com tuberculose multirresistente (TB-MDR) ou com resistência e/ou intolerância à isoniazida e à rifampicina. Geralmente é usado em combinação com outros medicamentos antituberculosos para retardar o desenvolvimento de resistência aos medicamentos nas bactérias da tuberculose. Ao entrar em sinergia com outros medicamentos, pode matar de forma mais eficaz o Mycobacterium tuberculosis e acelerar a melhoria da condição.
2. Tratamento da doença inflamatória intestinal:
Além de seu efeito antituberculose, também é utilizado no tratamento de doenças inflamatórias intestinais, como colite ulcerativa e doença de Crohn. Pode aliviar a inflamação intestinal, melhorar os sintomas clínicos e a qualidade de vida dos pacientes. No entanto, o seu mecanismo exato de ação ainda não é totalmente compreendido e pode envolver múltiplos aspectos como a inibição de respostas inflamatórias e a redução do número de bactérias intestinais.
ácido 4-aminossalicílicoexerce principalmente efeitos antibacterianos ao inibir o crescimento e a reprodução do Mycobacterium tuberculosis. Seu mecanismo de ação pode envolver múltiplos aspectos, incluindo principalmente a inibição da síntese de folato e a inibição da síntese de auxina micobacteriana na parede celular.
Pode inibir a via de síntese de folato do Mycobacterium tuberculosis, que é uma substância essencial para o crescimento e reprodução bacteriana. Ao inibir a síntese de folato, o crescimento do Mycobacterium tuberculosis pode ser retardado ou prevenido, conseguindo assim efeitos antibacterianos. No entanto, não tem efeito sinérgico contra compostos de folato, o que significa que não pode produzir efeitos sinérgicos com outros medicamentos de folato.
Além de inibir a síntese de folato, também pode exercer efeitos antibacterianos ao inibir a síntese de auxina na parede celular das micobactérias. O hormônio do crescimento micobacteriano da parede celular é um componente importante da síntese da parede celular do Mycobacterium tuberculosis e é crucial para manter a morfologia e integridade bacteriana. Ao inibir a sua síntese, o ácido 4-aminossalicílico pode perturbar a estrutura da parede celular do Mycobacterium tuberculosis, levando à sua morte ou perda da capacidade reprodutiva.
Também pode reduzir a absorção de ferro pelo Mycobacterium tuberculosis. O ferro é um dos elementos essenciais para o crescimento e metabolismo bacteriano, e a redução da ingestão de ferro pode inibir ainda mais o crescimento e a reprodução do Mycobacterium tuberculosis. Este mecanismo de ação pode ser alcançado interferindo na via do metabolismo do ferro nas bactérias.
Para obter uma compreensão mais profunda do mecanismo de ação doácido 4-aminossalicílico, as vias específicas através das quais inibe o crescimento e a reprodução do Mycobacterium tuberculosis serão exploradas mais detalhadamente abaixo.
O ácido fólico é uma das substâncias essenciais para o crescimento e reprodução do Mycobacterium tuberculosis. Participa na síntese e no processo de reparação do ADN das bactérias e é crucial para a manutenção das suas funções fisiológicas normais. Pode inibir a via do metabolismo do folato do Mycobacterium tuberculosis, especialmente a atividade da folato sintase ou do transportador de folato, reduzindo assim o conteúdo intracelular de folato. Este efeito inibitório pode retardar ou impedir a síntese e os processos de reparação do DNA bacteriano, levando à inibição do crescimento e reprodução bacteriana.
A parede celular é uma das estruturas importantes do Mycobacterium tuberculosis, crucial para manter a morfologia e integridade da bactéria. É composto principalmente de peptidoglicano, arabinose e manose, entre os quais o peptidoglicano é o principal componente da parede celular. Pode inibir a atividade de enzimas ou transportadores essenciais na via de síntese da parede celular, como inibir a atividade da peptidoglicano sintase ou transportadores, reduzindo assim a síntese e o transporte dos componentes da parede celular. Este efeito inibitório pode perturbar a estrutura e função da parede celular, fazendo com que as bactérias percam a sua forma e integridade, levando à morte bacteriana ou à perda da capacidade reprodutiva.
O ferro é um dos elementos essenciais para o crescimento e metabolismo do Mycobacterium tuberculosis. Participa de vários processos, como síntese de DNA, função da cadeia respiratória e reações redox em bactérias. Pode interferir na via do metabolismo do ferro do Mycobacterium tuberculosis, especialmente por inibir a captação e o transporte de ferro. Essa interferência pode reduzir a absorção e utilização de ferro pelas bactérias, retardando ou impedindo o crescimento e a reprodução bacteriana. Especificamente, este efeito pode ser alcançado inibindo a atividade dos transportadores de ferro ou das enzimas que metabolizam o ferro.
Além de inibir diretamente o crescimento e a reprodução do Mycobacterium tuberculosis, também pode exercer efeitos terapêuticos ao suprimir as respostas inflamatórias. A resposta inflamatória é uma resposta de defesa do corpo contra infecções ou lesões, mas a resposta inflamatória excessiva pode exacerbar o dano tecidual e piorar a condição. Pode inibir a ativação de células inflamatórias e a liberação de mediadores inflamatórios, reduzindo assim a inflamação e os danos aos tecidos. Este efeito inibitório pode estar relacionado à inibição da atividade de vias de sinalização inflamatória, como NF - κ B.
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