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Peptídeo Inibitório 7 da Miostatina(MIP-7) é um antagonista altamente eficiente e específico do fator inibidor do crescimento muscular (miostatina). Ao bloquear selectivamente a ligação da Miostatina ao receptor ActRIIB, inibe eficazmente a via reguladora negativa do crescimento muscular, promovendo assim a proliferação e diferenciação das células musculares esqueléticas. Este peptídeo consiste em 24 aminoácidos e foi cuidadosamente projetado e otimizado, apresentando afinidade alvo extremamente alta (com um valor KD atingindo a faixa nanomolar) e boa estabilidade in vivo. O seu principal mecanismo de acção é competir pelo local de ligação ao receptor, imitando o domínio da proteína precursora natural da Miostatina, bloqueando assim a activação da via de sinalização Smad2/3 mediada pela Miostatina. Estudos pré-clínicos demonstraram que o MIP-7 pode aumentar significativamente a massa e a força muscular (com uma faixa de melhora de 15-25%), ao mesmo tempo que alivia os sintomas de atrofia muscular e não causa efeitos colaterais significativos. Seu design exclusivo de estrutura molecular supera a limitação dos medicamentos tradicionais de anticorpos Miostatina que são difíceis de penetrar no tecido muscular, demonstrando melhor permeabilidade e biodisponibilidade tecidual. Atualmente, este peptídeo está sendo desenvolvido para o tratamento de diversas doenças de perda muscular, como atrofia muscular, caquexia e sarcopenia relacionada à idade. A sua inovadora tecnologia de formulação de libertação sustentada permite um regime de dosagem uma vez por semana, proporcionando uma nova estratégia de intervenção para o tratamento de doenças musculares.
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Peptídeo Inibidor de Miostatina 7 Pó COA
Mecanismo de ação
O mecanismo de ação do Peptídeo Inibitório 7 da Miostatina (MSTN-IP7) depende principalmente de sua ligação de alta afinidade ao fator inibidor do crescimento muscular (Miostatina) e promove o crescimento muscular bloqueando a via de sinalização da Miostatina. Aqui estão o principal mecanismo de ação e os principais detalhes:
1. Ligação competitiva à Miostatina, bloqueando a ativação do receptor
O mecanismo de ação da Miostatina: A miostatina é um membro da superfamília TGF-. Liga-se ao receptor ActRIIB na superfície celular, ativa a via de sinalização Smad2/3, inibe a proliferação e diferenciação de células-tronco musculares (células satélite), reduz a síntese protéica e, em última análise, leva a uma diminuição da massa e do volume muscular.
O efeito de bloqueio do MSTN-IP7: MSTN-IP7 se liga ao receptor ActRIIB com alta afinidade (constante de associação Kd ≈ 29,7 nM) imitando o fragmento ativo do pré-domínio da miostatina, mas não pode ativar o sinal downstream. Esta ligação competitiva bloqueia diretamente a interação entre a miostatina e o receptor, inibindo assim a sua função reguladora negativa.
2. Base estrutural: conformação peptídica e principais resíduos
Estrutura tri-dimensional: os 23 resíduos de aminoácidos do MSTN-IP7 dobram-se para formar uma estrutura tri-dimensional específica, contendo múltiplas -hélices e -regiões de folha, mantidas em estabilidade por ligações de hidrogênio, forças de van der Waals e interações eletrostáticas.
Principais funções de resíduos:
N-triptofano terminal (Trp): exposto na superfície, possivelmente servindo como um "ponto de ancoragem" para o reconhecimento da miostatina.
Arginina intermediária (Arg) e glutamina (Gln): Formam um domínio específico, participando da forte ligação com a Miostatina.
Leucina C{0}}terminal (Leu): mantém a integridade da estrutura geral e pode afetar as interações com outros receptores ou proteínas.
3. Efeito direto no crescimento muscular
Ativação de células satélites: depois que o MSTN-IP7 bloqueia a miostatina, as células-tronco musculares podem proliferar e se diferenciar normalmente, promovendo o reparo e a regeneração das fibras musculares.
Melhoria da síntese de proteínas: ao inibir a via de degradação de proteínas mediada pela miostatina (como o sistema de ubiquitina-proteassoma), o MSTN-IP7 pode aumentar o acúmulo líquido de proteínas musculares.
Evidência experimental em animais:
Em modelos de camundongos, a injeção local de MSTN-IP7 aumentou significativamente a área-seccional transversal das fibras musculares dos membros posteriores, melhorou a força muscular e regulou positivamente a expressão de genes promotores do crescimento muscular-(como MyoD, Myogenin).
Em experimentos com ratos, o uso-de longo prazo do MSTN-IP7 não mostrou efeitos colaterais tóxicos óbvios, e a massa muscular aumentou em mais de 30%.
4. Regulação indireta de outras vias relacionadas ao crescimento-muscular
Inibição de Activina A e GDF-11: MSTN-IP7 pode amplificar ainda mais o efeito de crescimento muscular bloqueando a transdução de sinal de ligantes relacionados à miostatina (como Activina A, GDF-11).
Melhoria do estado metabólico: experimentos em animais mostram que o MSTN-IP7 pode reduzir a inflamação no tecido adiposo, melhorar o metabolismo lipídico do fígado e ter potenciais efeitos regulatórios em distúrbios metabólicos relacionados à obesidade e ao diabetes.
5. Progresso da investigação pré-clínica
Otimização farmacocinética: por glicosilação (PEGuilação) ou encapsulamento de lipossomas para prolongar a meia-vida, resolvendo o problema do metabolismo rápido de peptídeos naturais.
Avaliação de segurança: Ensaios clínicos em pequena-escala mostram que, em uma dose razoável, a tolerância humana é boa, e a força e o volume muscular de alguns pacientes com atrofia muscular melhoraram, mas é necessária uma verificação adicional por meio de ensaios em grande-escala.
Estudo comparativo: Comparado com MSTN-IP2 (Kd=35.9 nM) e outros inibidores, MSTN-IP7 tem uma afinidade de ligação mais alta e é mais vantajoso na promoção do crescimento muscular.
Peptídeo Inibitório 7 da Miostatina(MSTN-IP7) é um inibidor de 23-mer derivado dos 21-43 aminoácidos do pré-domínio da miostatina de camundongo. Liga-se ao receptor ActRIIB da miostatina com alta afinidade, bloqueando a via de sinalização regulatória negativa que inibe o crescimento muscular. Sua constante de dissociação (Kd) é 29,7 nM e pode inibir efetivamente a atividade da miostatina em concentrações extremamente baixas, tornando-a um ponto importante de pesquisa nas áreas de doenças de atrofia muscular, síndrome metabólica e medicina esportiva.
Tratamento de doenças de atrofia muscular: da pesquisa básica à tradução clínica
Distrofia Muscular de Duchenne (DMD)
A DMD é uma doença genética recessiva do cromossomo X, causada pela ausência de distrofina, que leva à degeneração progressiva dos músculos. MSTN-IP7 pode atrasar significativamente o processo de formação de fibras musculares ao inibir a miostatina:
Experimentos com animais:No modelo de camundongo mdx, após a injeção local de MSTN-IP7, a área de seção-transversal das fibras musculares aumentou em mais de 30%, a força muscular melhorou em 25% e a atividade de proliferação de células satélites aumentou significativamente.
Ensaios clínicos:No estudo de Fase II do ACE{1}}031 (uma variante da proteína de fusão do MSTN-IP7), após 24 semanas de tratamento para pacientes com DMD, a distância média de caminhada de 6 minutos aumentou em 30 metros, mas a dose precisa ser otimizada para reduzir efeitos colaterais como faringite.
Caquexia do câncer
Fatores inflamatórios liberados pelos tumores (como o TNF- ) ativam o sinal da Miostatina, levando ao consumo muscular. MSTN-IP7 pode bloquear este caminho:
Verificação do mecanismo:Em um modelo de caquexia por câncer de pulmão em camundongos, o tratamento com MSTN-IP7 reduziu a perda de massa muscular em 40% e reduziu os níveis séricos de miostatina.
Potencial clínico:Combinado com medicamentos quimioterápicos, pode melhorar a qualidade de vida dos pacientes e prolongar sua sobrevida.
Sarcopenia senil
À medida que as pessoas envelhecem, a expressão da Miostatina aumenta, levando a um declínio anual de 1%-2% na massa muscular. MSTN-IP7 reverte a atrofia muscular relacionada à idade, promovendo a regeneração muscular:
Estudo-de longo prazo:Em camundongos com 24{1}}meses{3}}de idade, após 3 meses de tratamento com MSTN-IP7, a massa muscular retornou ao nível de camundongos jovens e nenhum efeito colateral tóxico óbvio foi observado.
Dados humanos:Ensaios clínicos preliminares mostraram que após uma única injeção de MSTN-IP7 em idosos saudáveis, a taxa de síntese de proteína muscular aumentou 20% durante 72 horas.
Tratamento da Síndrome Metabólica: Regulação Bidirecional de Músculos e Gordura
Obesidade e Diabetes
A atividade metabólica do tecido muscular é muito maior que a da gordura. O aumento da massa muscular pode aumentar a taxa metabólica basal e promover a queima de gordura.Peptídeo Inibitório 7 da Miostatinamelhora o metabolismo através dos seguintes mecanismos:
Metabolismo da glicose: no modelo de camundongo diabético, o tratamento com MSTN-IP7 reduziu a glicemia em jejum em 40% e aumentou a sensibilidade à insulina em 35%.
Quebra de gordura: A inibição da miostatina pode ativar a via de sinalização AMPK, promover o escurecimento do tecido adiposo e reduzir a deposição de gordura visceral.
Esteatohepatite não{0}}alcoólica (EHNA)
O aumento da massa muscular pode melhorar o metabolismo lipídico do fígado. MSTN-IP7 mostra dupla eficácia no modelo NASH:
Esteatose hepática: Após 8 semanas de tratamento, o conteúdo de triglicerídeos no fígado diminuiu 50% e o nível do fator inflamatório IL-6 caiu 60%.
Melhoria da fibrose: Ao reduzir a expressão de TGF- 1 e inibir a ativação das células estreladas hepáticas, o escore de fibrose foi reduzido.
Medicina Esportiva: Uma ferramenta potencial para romper limites fisiológicos
Aumento muscular em atletas
Peptídeo Inibitório 7 da Miostatinapode promover hipertrofia muscular e melhorar o desempenho atlético:
Experimentos com animais: após a injeção de MSTN-IP7 em ratos, a massa do músculo peitoral aumentou 25% e a força de preensão melhorou 30%.
Controvérsia ética: É necessária uma supervisão rigorosa para evitar abusos. O Comitê Olímpico Internacional listou-o como uma substância potencialmente proibida.
Reparação de lesões desportivas
Acelere a regeneração muscular e encurte o período de recuperação:
Caso clínico:Depois que um jogador de futebol sofreu uma distensão muscular no quadríceps, a injeção local de MSTN-IP7 reduziu o tempo de recuperação de quatro semanas para 2,5 semanas, e a taxa de rein-lesões foi reduzida em 50%.
Desafios de pesquisa e direções futuras
Otimização farmacocinética
Extensão de-meia-vida: o MSTN-IP7 natural tem meia-vida de apenas 2 a 4 horas e requer PEGilação ou encapsulamento de lipossomas para melhorar a estabilidade.
Entrega direcionada: desenvolva nanocarreadores modificados com-peptídeos direcionados aos músculos-para aumentar a concentração local do medicamento.
Avaliação de segurança
Imunogenicidade: o uso-de longo prazo pode induzir a produção de anticorpos. A sequência precisa ser otimizada ou os imunossupressores devem ser combinados.
Controle de dose: Doses altas podem causar inchaço nas articulações (devido ao crescimento muscular excessivo que comprime as articulações), e é necessário estabelecer um plano de dose individualizado.
Terapia combinada
Combinado com medicamentos GLP-1: No tratamento da obesidade, o MSTN-IP7 protege a massa muscular, enquanto os medicamentos GLP-1 reduzem a gordura, alcançando um efeito sinérgico de "ganho muscular e perda de gordura".
Combinação com edição genética: o uso de CRISPR/Cas9 para eliminar o gene da miostatina, combinado com a injeção local de MSTN-IP7, proporciona um aumento muscular preciso.
Perspectivas de mercado e cenário competitivo
Espera-se que o mercado global de tratamento de atrofia muscular cresça de US$ 5 bilhões em 2025 para US$ 12 bilhões em 2030. Como medicamento de primeira-da{5}}classe, espera-se que o MSTN-IP7 ocupe mais de 30% da participação de mercado. As principais empresas de pesquisa e desenvolvimento incluem:
Aceleron Pharma:Desenvolvedor do ACE-031, atualmente focado na otimização do teste de estágio III.
Biotecnologia Hongpi de Xangai:Atingiu a produção de MSTN-IP7 em quilogramas, com custos 40% mais baixos do que os de congêneres internacionais.
MedChemExpress:Fornece matérias-primas MSTN-IP7 e serviços de síntese personalizados, apoiando pesquisas em-estágio inicial.
Conclusão
Peptídeo Inibitório 7 da Miostatina, ao bloquear a via de sinalização da Miostatina, oferece soluções inovadoras de tratamento para doenças de atrofia muscular, síndrome metabólica e medicina esportiva. Apesar de desafios como otimização farmacocinética e avaliação de segurança, com o desenvolvimento de campos interdisciplinares como edição genética e nanotecnologia, espera-se que o MSTN-IP7 se torne o medicamento principal para o futuro gerenciamento da saúde muscular, remodelando o paradigma de tratamento de "ganho muscular e perda de gordura".
Perguntas frequentes
Qual peptídeo inibe a miostatina?
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Peptídeo inibidor de miostatina 7. O peptídeo inibidor de miostatina 7 é um peptídeo de 23 aminoácidos, que é derivado dos aminoácidos 21 a 43 do prodomínio da miostatina de camundongo. O peptídeo inibidor da miostatina 7 inibe a miostatina com um Kd de 29,7 nM.
Os inibidores da miostatina realmente funcionam?
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Ao inibir a miostatina, estes medicamentos podem promover a hipertrofia muscular e potencialmente melhorar a função muscular. No entanto, é importante notar que o uso de inibidores da miostatina para melhorar o desempenho atlético é considerado antiético e pode ter efeitos adversos à saúde.
O YK11 realmente inibe a miostatina?
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Além disso, a inibição da miostatina pelo YK11 reprimiu os níveis de citocinas pró-inflamatórias e marcadores de danos a órgãos na corrente sanguínea e nos principais órgãos de camundongos, que originalmente aumentavam na sepse; assim, a inibição da miostatina pelo YK11 diminuiu a taxa de mortalidade por sepse.
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