Eledoisin, geralmente um pó sólido branco ou quase branco, sem odor. É um peptídeo bioativo pertencente ao glucagon como a família peptídica. Composto por 39 aminoácidos, com um peso molecular relativo de aproximadamente 4414,97. Sua estrutura primária é sua Gly Gly Gln Gly Thr Gly Gly Leu Met-NH2. Fácil de se dissolver na água, bem como em solventes orgânicos como metanol, etanol, DMSO, etc. Tem certa estabilidade para ácidos, bases e calor, mas a hidrólise pode ocorrer sob fortes condições de ácido ou base. Possui rotação óptica e pode ser controlada ajustando o valor de pH da solução. Possui um espectro de absorção na região visível UV e pode ser usado para determinação de conteúdo e análise qualitativa. Pode emitir fluorescência e pode ser usado para análise de fluorescência para detecção. Como adoçante de baixa caloria, possui uma ampla gama de aplicações na indústria de alimentos. Pode fornecer doçura para vários alimentos e bebidas, além de ter as características das baixas calorias, não causando açúcar no sangue elevado e não aumentando a ingestão de calorias. Tem sido amplamente utilizado em bebidas, doces, assados, temperos de alimentos, sobremesas congeladas, molhos, alimentos saudáveis, preservação de alimentos e produtos de cuidados bucais.
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Tampas de garrafas e rolhas personalizadas:
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Fórmula química |
C54H85N13O15S |
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Massa exata |
1188 |
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Peso molecular |
1188 |
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m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
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Análise Elementar |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
Eledoisiné um peptídeo bioativo e seus métodos de síntese química são relativamente complexos. O seguinte fornecerá uma introdução detalhada a um método de síntese comum e suas equações químicas relacionadas:
(Equação 1) c5H9NÃO4+H2O4S → - GLUTAMOL PROPANEDIAMINA cloridrato
(Equação 2) - Hidrocloretto de Propanodiamina Glutamoil14H10O3→ Composto pai de tilurutide
(Fórmula 3) composto pai tetraglutide+h4N2→ derivado de cisteína tetraglutídeo
(Fórmula 4) Derivada de Cisteína Tirolutídica+HCl → Tirolutídeo Tioaminoácido Derivado
(Equação 5) Após misturar os quatro produtos acima, separá-los e purifique → Produto de elidoxina de alta pureza
Materiais de partida: ácido L-glutâmico, cloridrato de malondiamina, anidrido benzóico, etc.
Etapa 1:- Síntese de cloridrato de propanodiamina de glutamoísta
Adicione o ácido L -glutâmico e o ácido sulfúrico concentrado como catalisadores à garrafa de reação, calor e refluxo até - a formação de cloridrato de glutamilpropilenodiamina. Após a conclusão da reação, resfrie até a temperatura ambiente e filtre para obter produtos intermediários - cloridrato de propanodiamina por glutamoínas (Fórmula 1).
Etapa 2:Síntese do composto pai do Tidullutide
Gere produtos intermediários - Misture o cloridrato de glutamilpropilenodiamina com anidrido benzóico, adicione a trietilamina como catalisador, calor e refluxo para gerar o composto pai de tilurida. Após a conclusão da reação, esfrie até a temperatura ambiente e filtre para obter o composto pai do tilurutido (Fórmula 2).
Etapa 3:Síntese de derivados de cisteína do Tidullutide
Misture o composto pai gerado com hidrato de hidrato de hidrazina, adicione a trietilamina como catalisador, calor e refluxo para gerar derivados de cisteína de pró -fármaco. Após a conclusão da reação, esfrie até a temperatura ambiente e filtre para obter um derivado da tilurutida cisteína (Fórmula 3).
Etapa 4:Síntese de derivados de tioaminoácidos de tidullutide
Misture os derivados de cisteína de tilurutídeo gerado com gás cloreto de hidrogênio, calor e refluxo para gerar derivados de tioaminoácidos de tilurutídeo. Após a conclusão da reação, resfrie até a temperatura ambiente e filtre para obter o derivado do tidulutídeo do tidulutídeo (Fórmula 4).
Etapa 5:Síntese deEledoisin
Misture os quatro produtos acima em uma certa proporção e separe-os e purifique-os para obter produtos de elidoxina de alta pureza. Esta etapa requer controle rigoroso de condições como temperatura, valor de pH, tempo de reação etc. para garantir a pureza e o rendimento do produto. O processo de operação específico é o seguinte: primeiro, dissolva os quatro produtos acima em uma quantidade apropriada de água e adicione solventes orgânicos (como metanol ou etanol) para extração e separação; Em seguida, a cromatografia em coluna foi usada para tratamento de purificação; Finalmente, a determinação do conteúdo e a análise da qualidade foram realizadas usando um cromatógrafo líquido de alto desempenho.
O método de síntese química da elidoxina inclui principalmente quatro etapas: o primeiro passo é - síntese de cloridrato de glutamilpropilenodiamina; O segundo passo é a síntese do composto pai da dideluptina; O terceiro passo é a síntese de derivados de cisteína do tidulutídeo; O quarto passo é a síntese da elidoxina. Essas etapas requerem controle rigoroso das condições para garantir a pureza e o rendimento do produto. Ao mesmo tempo, deve ser dada atenção aos problemas de segurança para garantir a segurança do pessoal experimental.
Eledoisin, também conhecida como peptídeo Eledone, é um composto peptídico com atividade biológica específica que desempenha um papel importante na pesquisa científica, particularmente em farmacologia e neurobiologia. Como agonista específico dos receptores NK2 e NK3, a elidoxina fornece aos cientistas uma ferramenta poderosa para explorar e entender as funções e mecanismos desses receptores in vivo.
Aplicação em pesquisa farmacológica
(1) Pesquisa sobre função do receptor
Como agonista específico dos receptores NK2 e NK3, a elidoxina pode se ligar diretamente a esses receptores, ativando -os e desencadeando efeitos biológicos correspondentes. Isso faz da elidoxina uma ferramenta importante para estudar a função dos receptores NK2 e NK3. Ao observar o efeito estimulante da elidoxina nos receptores, os cientistas podem obter uma compreensão mais profunda dos mecanismos pelos quais esses receptores funcionam na transmissão neural, transdução de sinal celular e outras áreas.
(2) Triagem e avaliação de medicamentos
No processo de desenvolvimento de medicamentos, a elidoxina pode ser usada para rastrear e avaliar alvos de medicamentos relacionados aos receptores NK2 e NK3. Através de experimentos de ligação competitiva com elidoxina, os cientistas podem determinar quais compostos podem inibir ou aprimorar a atividade dos receptores NK2 e NK3, rastreando assim candidatos a medicamentos com possíveis efeitos terapêuticos.
(3) Pesquisa sobre mecanismos de doença
Os receptores NK2 e NK3 desempenham papéis importantes na ocorrência e desenvolvimento de várias doenças, como inflamação, dor, doenças neurodegenerativas, etc. A elidoxina, como agonista desses receptores, pode ser usada para estudar os mecanismos dessas doenças. Ao observar os efeitos biológicos da elidoxina em modelos de doenças, os cientistas podem revelar os papéis dos receptores NK2 e NK3 no processo da doença e fornecer base teórica para o desenvolvimento de novos métodos de tratamento.
Aplicação na pesquisa de neurobiologia
(1) Pesquisa sobre mecanismos neurorregulatórios
A elidoxina tem uma ampla distribuição e função no sistema nervoso, pois pode afetar a excitabilidade e a inibição dos neurônios, regulando assim os processos de transmissão neural. Ao estudar os efeitos da elidoxina nos neurônios, os cientistas podem obter uma compreensão mais profunda dos mecanismos regulatórios neurais, fornecendo novas perspectivas e idéias para pesquisas no campo da neurobiologia.
(2) Pesquisa sobre doenças neurodegenerativas
As doenças neurodegenerativas são um tipo de doença caracterizada pela perda gradual da estrutura e função neuronal, como a doença de Alzheimer, a doença de Parkinson, etc. Os receptores NK2 e NK3 desempenham papéis importantes na patogênese de doenças neurodegenerativas. A elidoxina, como agonista desses receptores, pode ser usada para estudar os mecanismos dessas doenças e explorar novos métodos de tratamento.
(3) Pesquisa sobre mecanismos de dor
A dor é um fenômeno fisiológico e psicológico complexo que envolve a interação de múltiplos neurotransmissores e receptores. Os receptores NK2 e NK3 desempenham papéis importantes na transmissão e modulação da dor. Como agonista desses receptores, a elidoxina pode ser usada para estudar mecanismos de dor e fornecer base teórica para o desenvolvimento de novos medicamentos analgésicos.
Exemplos de pesquisa específicos
(1) o impacto no sistema cardiovascular
Um estudo mostrou que a injeção de esomeprazol (0,1-1 nmol/kg) em ratos pode produzir respostas cardiovasculares bifásicas, incluindo uma diminuição inicial na pressão arterial sistêmica (8-15 mm Hg) seguida por um aumento (20-22 mm Hg). Essa descoberta revela o complexo mecanismo de ação da elidoxina no sistema cardiovascular, fornecendo novas pistas para o estudo de doenças cardiovasculares.
(2) o impacto no comportamento do mouse
Outro estudo mostrou que a injeção de eredoxina no ventrículo lateral pode melhorar o comportamento de limpeza e arranhão em camundongos. Essa descoberta sugere que a elidoxina pode regular o comportamento do mouse, afetando o sistema nervoso central. Isso fornece uma nova perspectiva para pesquisas nos campos de neurobiologia e comportamento.
(3) Aplicação em modelos de dor
Nos modelos de dor, é usado como uma molécula de ferramenta para estudar mecanismos de dor. Ao observar os efeitos da elidoxina na transmissão e modulação da dor, os cientistas podem obter uma compreensão mais profunda do mecanismo da dor e fornecer base teórica para o desenvolvimento de novos medicamentos analgésicos.
(4) Aplicação em modelos de doenças neurodegenerativas
Nos modelos de doenças neurodegenerativas, é usado para estudar o papel dos receptores NK2 e NK3 no processo da doença. Ao observar os efeitos da elidoxina na estrutura e função neuronal, os cientistas podem revelar os mecanismos de ação desses receptores na patogênese de doenças neurodegenerativas e fornecer base teórica para o desenvolvimento de novos métodos de tratamento.
A elidoxina, como um composto peptídico com atividade biológica específica, desempenha um papel importante no campo da pesquisa científica. Como agonista específico dos receptores NK2 e NK3, fornece aos cientistas uma ferramenta poderosa para explorar e entender as funções e mecanismos de ação desses receptores in vivo. No futuro, com o aprofundamento da pesquisa e o desenvolvimento contínuo da tecnologia, a elidoxina deve demonstrar seu potencial valor de aplicação em mais campos. No entanto, antes de aplicá -lo a novos campos, são necessárias pesquisas e validação suficientes para garantir sua segurança e eficácia. Ao mesmo tempo, os cientistas também precisam continuar explorando mais mecanismos de ação e usos potenciais da elidoxina, fornecendo mais pistas e idéias para pesquisas em áreas relacionadas.
Reações adversas
A eledoisina é um composto de dez peptídeos extraído de moluscos marinhos, com a fórmula química C ₅₄ H ₈₅ n ₁∝ o ₁₅ s e um peso molecular de 1188.4. Como membro da família taquicinina, exerce efeitos biológicos ativando os receptores NK1, NK2 e NK3, incluindo vasodilatação, excitação neuronal e regulação de respostas cardiovasculares. Embora tenha mostrado um valor potencial de aplicação nos campos de doenças cardiovasculares, doenças neurodegenerativas e produtos para a pele, a complexidade de suas reações adversas limita sua promoção clínica.
Tipos de reações adversas
Resposta do sistema cardiovascular
A eledoisina produz efeitos contraditórios ativando os receptores NK1 (que dominam a hipotensão) e os receptores NK2 (que dominam o pressor). A manifestação clínica está no estágio inicial: a vasodilatação leva a uma breve diminuição da pressão arterial, acompanhada de descarga facial e dor de cabeça. Estágio de atraso: a superativação dos receptores NK2 desencadeia um aumento de recuperação da pressão arterial, o que pode induzir arritmia. A ativação dos receptores NK1 promove a liberação de histamina, levando ao vazamento capilar. Pacientes de hipoproteinemia podem piorar o edema. O uso combinado de anticoagulantes aumenta o risco de sangramento. Recomenda -se monitorar os níveis de albumina plasmática e evitar a administração de CO com varfarina e outros medicamentos.
Resposta neurológica
Mild: ansiedade, insônia, tremores (com uma taxa de incidência de cerca de 15%).
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 mg/kg).
Mecanismo: A eledoisina aumenta a neurotransmissão glutamatérgica através dos receptores NK3. Após a injeção intraventricular em camundongos, a frequência do comportamento de higiene aumentou 300%, indicando um risco potencial de transtorno de transtorno obsessivo-compulsivo.
Reações da pele
Tipo I: urticária e angioedema (com uma taxa de incidência de aproximadamente 2% a 5%).
Tipo IV: Dermatite de contato (resposta tardia, aparecendo dentro de 48 a 72 horas). Indivíduos com histórico de alergias a organismos marinhos têm um risco aumentado de 10 vezes. O uso repetido de produtos para a pele pode causar sensibilização. Eritema transitório (incidência cerca de 20%). Sensação de queimação (com duração de 15 a 30 minutos). Recomenda -se usá -lo localmente durante o uso inicial, observar por 24 horas sem nenhuma reação e expandir a área.
Resposta do sistema digestivo
Náusea (incidência cerca de 8%).
Diarréia (raro, visto apenas em altas doses).
Mecanismo: A ativação do receptor NK1 estimula o centro de vômito, enquanto o receptor NK2 promove peristaltismo gastrointestinal.
Caso: Um paciente com doença cardiovascular desenvolveu diarréia aquosa após a eledoisina analógica por via oral, que foi aliviada após o ajuste da dosagem.
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