Dermorfina em humanos CAS 77614-16-5

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Dermorfina em humanosé um composto peptídico composto por múltiplos resíduos de aminoácidos, com fórmula molecular C40H50N8O10, CAS 77614-16-5 e peso molecular de 802,87. A molécula contém múltiplas ligações dissulfeto, e a presença dessas ligações dissulfeto confere ao peptídeo um certo grau de rigidez e estabilidade. O peptídeo dermorfina é solúvel em solventes orgânicos como metanol, etanol, acetona, acetato de etila, clorofórmio, metiletilcetona e benzeno, mas não em água. Esta característica de dissolução apresenta certos desafios para a sua preparação e purificação. Não há pico de absorção óbvio na faixa de luz visível, o que está relacionado à ausência de grupos coloridos. Possui certo grau de estabilidade em altas temperaturas, o que lhe confere certo grau de resistência ao calor durante o preparo, armazenamento e uso. Possui certas propriedades ácido-base e certa estabilidade em condições ácidas, mas pode sofrer decomposição ou deterioração em condições alcalinas.

Método 1: Síntese de peptídeos em fase sólida

O método de síntese de peptídeos em fase-sólida é um método de síntese laboratorial comumente usado, que se baseia no princípio de síntese de cadeias peptídicas protegidas por aminoácidos em um transportador de fase-sólida para evitar dificuldades na agregação e separação durante o processo de síntese. Este método inclui as seguintes etapas:

Método 2: Biossintético

A biossíntese é um método de produção de compostos peptídicos usando microrganismos ou células. Este método normalmente utiliza as vias metabólicas de microrganismos ou células para produzir moléculas alvo, como o uso de fermentação microbiana para produzir antibióticos. A vantagem da biossíntese é que ela pode utilizar a capacidade metabólica natural dos organismos para produzir moléculas alvo, mas requer o controle das condições de crescimento e das vias metabólicas dos microrganismos ou células.
A biossíntese é um método de produção de dermocinina usando microrganismos ou células. Este método normalmente utiliza as vias metabólicas de microrganismos ou células para produzir moléculas alvo, como o uso de fermentação microbiana para produzir antibióticos. A seguir estão as etapas detalhadas e equações químicas para a biossíntese da corticorpina:

A seguir está uma equação química específica para a biossíntese da dermorfina:

A dermorfina é um dos opioides, que possui forte atividade analgésica. A dermorfina foi descoberta pela primeira vez na pele de rãs na América do Sul. Alguns peptídeos produzidos in vivo têm efeitos fisiológicos semelhantes aos da morfina. No entanto, o mecanismo de analgesia com dermorfina ainda não está claro.

Dermorfina em humanostambém é amplamente utilizado no campo da farmacognosia. A farmacognosia é uma ciência que estuda medicamentos naturais, envolvendo a descoberta, identificação, produção e aplicação de medicamentos. A picefalina, como peptídeo bioativo natural, possui múltiplos efeitos farmacológicos e atividades biológicas, tornando-a amplamente aplicável em farmacognosia. A seguir estão as várias aplicações dos corticosteróides na farmacognosia:

Dermorfina em humanos, também conhecido como seu nome químico, é um agonista do receptor heptapeptídeo μ-opioide (MOR) de ocorrência natural descoberto na pele de anfíbios. Seu número CAS é 77614-16-5, indicando sua identidade química única. O peptídeo consiste em sete aminoácidos com a sequência H2N-Tyr-DAla-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2, dando-lhe uma fórmula molecular de C40H50N8O10 e um peso molecular médio de 802,87.

A dermorfina foi originalmente isolada da pele de uma perereca sul-americana, destacando sua origem natural. Este peptídeo exibe fortes propriedades analgésicas devido à sua capacidade de ativar receptores μ-opioides no corpo, semelhantes aos efeitos da morfina. No entanto, o mecanismo preciso da sua ação analgésica permanece obscuro.

Além de sua ocorrência natural, a dermorfina também pode ser sintetizada quimicamente para fins de pesquisa. É comumente utilizado em estudos científicos devido à sua alta pureza (até 99%) e atividade biológica específica. No entanto, é importante notar que a dermorfina se destina apenas a investigação e não deve ser utilizada em humanos.

Carga líquida e ponto isoelétrico

 

A carga líquida da dermorfina é -1 (pH 7,4) e seu ponto isoelétrico é 5,8. Sua distribuição de carga exibe características de carga negativa no terminal N- (dissociação do grupo hidroxila fenólico de Tyr ¹) e carga negativa fraca no terminal C- (dissociação parcial do grupo hidroxila de Ser ⁷). Essa distribuição de carga permite que ele se ligue às proteínas plasmáticas (como a albumina, pI=4.7) no sangue por meio de interações eletrostáticas, prolongando a meia-vida para 20-30 horas (o IGF-1 natural leva apenas 10-20 minutos).

Mudanças conformacionais dependentes do pH

 

Em ambientes ácidos (como lisossomos, pH 4,5), a protonação da hidroxila fenólica de Tyr ¹ leva a:
A ligação de hidrogênio com D-Ala está quebrada e a estrutura do canto - está solta;
A exposição do núcleo hidrofóbico promove a ligação aos receptores;
Reduza a carga líquida para 0, diminua a ligação às proteínas plasmáticas e aumente a permeabilidade do tecido.
Esta mudança conformacional dependente do pH aumenta a atividade analgésica da dermorfina em três vezes no local da inflamação (diminuição do pH).

Seleção de conformação para ligação ao receptor

 

A ligação da dermorfina ao receptor μ segue um mecanismo de "ajuste induzido por seleção conformacional":

Conformação pré-organizada: Dermorphin existe em uma conformação ativa com rotação N-terminal - e ondulação aleatória C-terminal em solução;
Triagem do receptor: a bolsa conformacional do receptor acomoda apenas conformações específicas e exclui outros estados-de baixa energia;
Ligação induzida: Após a ligação, a cadeia lateral de Ser ⁷ gira 120 graus e forma uma nova ligação de hidrogênio com o receptor Glu ③¹⁰, estabilizando o complexo.
Este processo resulta em uma constante de taxa de ligação (k ₁) de 1,2 × 10 ⁸ M ⁻¹ s ⁻¹, muito maior que a morfina (3,5 × 10 ⁶ M ⁻¹ s ⁻¹).

Base estrutural da resistência enzimática

 

A resistência da dermorfina às peptidases origina-se de:

Blindagem estereoscópica de D-Ala: O grupo metil de D-Ala obstrui a abordagem da tripsina (clivagem da extremidade Lys/Arg-C) e da quimotripsina (clivagem de resíduos aromáticos - extremidade C);
Estrutura compacta: O ângulo - torna a cadeia peptídica esférica, reduzindo a área de contato com o centro ativo da peptidase;
Distribuição de carga: as cargas negativas estão concentradas no terminal N-, repelindo superfícies de peptidase com carga negativa.
Experimentos mostraram que a meia-vida da dermorfina no soro é 10 vezes maior que a dos peptídeos opioides naturais.

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