Acetato de dermorfinaé um heptapeptídeo natural encontrado nos agonistas do receptor μ-opióides da pele anfíbia (MOR). A dermorfina é um dos peptídeos opióides. É um tipo de neuropeptídeo com forte atividade analgésica. A enkefalina da pele foi encontrada pela primeira vez na pele do sapo da árvore sul -americana. Produz alguns peptídeos com efeitos fisiológicos semelhantes à morfina em organismos. O peptídeo de dermorfina é uma espécie de peptídeos opióides. Os opióides endógenos se referem a alguns peptídeos produzidos pelo corpo com efeitos fisiológicos semelhantes à morfina (ingrediente ativo do ópio), incluindo enkefalina, endorfina, dinorfina, picorfina e neopicorfina. Seus efeitos são bastante extensos e há muitos estudos sobre analgesia, mas o mecanismo de seu efeito analgésico ainda é desconhecido entre eles, as deltorfinas são uma classe de neuropeptídeos com forte atividade analgésica encontrada na pele de um sapo de árvore sul -americana em 1989. Ele se liga seletivamente ao destinatário da pele.
Exemplo de negócios
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Fórmula química |
C40H50N8O10 |
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Massa exata |
802.36 |
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Peso molecular |
802.89 |
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m/z |
802.36 (100.0%), 803.37 (43.3%), 804.37 (9.1%), 803.36 (3.0%), 804.37 (2.1%), 804.37 (1.3%) |
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Análise Elementar |
C, 59.84; H, 6.28; N, 13.96; O, 19.93 |
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Morfológico |
pó |
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Cor |
branco para branco |
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Ponto de fusão |
157-159 grau c |
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Ponto de ebulição |
1323.8 ± 65. 0 grau C (previsto) |
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Densidade |
1.363 ± 0. 06 g / cm3 (previsto) |
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Condições de armazenamento |
- 20 grau c |
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Álcool da solubilidade |
solublesolúvel 40 partes de solvente |
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Coeficiente de acidez (PKA) |
9,83 ± 0. 15 (previsto) |
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Métodos de síntese
A síntese química é um método de sintetização diretamente de dermorfina através de reações químicas. Esse método geralmente envolve reações de síntese orgânica em várias etapas, como reações de condensação, reações de alquilação, reações de ciclização, etc. A vantagem do método de síntese química é que ele pode obter diretamente a molécula alvo sem a necessidade de etapas de separação e purificação, mas requer controle estrito das condições de reação e seleção de reagentes.
Corrija os aminoácidos protegidos por aminoácidos (como aminoácidos BOC) em portadores de fase sólida ou dissolvam -os em solventes orgânicos, adicione uma quantidade apropriada de agente de condensação (como DIC/oxyma), mexem uniformemente e formam cadeias peptídicas protegidas por amino.
BOC-NH-CH (CH₂₂H₂₂O₂₂) -CO-R + C.7H14N2/C25H34O5→ BOC-NH-CH (CH₂₂H₂₂O₂₂) -CO-NH-CH (CH₂₂H₂₂O₂₂) -CO-R
Dissolver aminoácidos protegidos por carboxil Em uma quantidade apropriada de solvente orgânico, adicione um agente de condensação (como DIC/oxímica), mexa uniformemente e forme cadeias peptídicas protegidas por carboxil.
BOC-NH-CH (CH₂₂H₂₂O₂₂) -CO-NH-CH (CH₂₂H₂₂O₂₂) -CO-R + C.7H14N2/C25H34O5→ BOC-NH-CH (CH₂₂H₂₂O₂₂) -CO-NH-CH (CH₂₂H₂₂O₂₂) -COOH
Misture as cadeias peptídicas protegidas por amino e as cadeias peptídicas protegidas por carboxil, adicione uma quantidade apropriada de agente de condensação (como DIC/oxyma), mexa uniformemente e reaja à temperatura ambiente por um determinado tempo para formar ligações peptídicas.
Boc-NH-ch (ch₂₂h₂₂o₂₂) -co-nh-ch (ch₂₂h₂₂o₂₂) -cooh + boc-nh-ch (ch₃₃h₃₃o₃₃) -cooh + dic/oxyma → boc-nh-ch (ch₃₃h₃₃o₃₃) -co-nh (ch₂₂h₂₂o₂₂)-cooh + c)7H14N2/C25H34O5
Trate a solução de reação com ácido clorídrico diluído ou solução alcalina, reaja à temperatura ambiente por um certo período de tempo, remova o grupo protetor e obtenha o produto bruto da corticorpina.
Boc-nh-ch (ch₃₃h₃₃o₃₃) -co-nh-ch (ch₃₃h₃₃o₃₃) -cooh + 4% pd/c, c21H32N2O2→ NH 2- ch (ch₃₃h₃₃o₃₃) -co-nh-ch (ch₃₃h₃₃o₃₃) -cooh + meoh/nh₃-meoh +4% pd/c + h₂ → hcl (g)/c21H32N2O2→ NH2-(cap2)45Ohnh2+C21H32N2O2
O produto bruto de Picolin é separado e purificado por cromatografia para obter picolina de alta pureza.
Na equação química acima, o BOC representa terc butoxicarbonil, r representa a cadeia lateral de aminoácidos do grupo de aminoatos, o DIC representa diisocianato, o oxímico representa peroxiacetato de metiloxiacetato, Pd/C representa o catalisador de garanhão de paládio, o merohesce.
Percepção da dor: A dermorfina é um analgésico natural que pode inibir a percepção da dor. Ele ativa as vias analgésicas no sistema nervoso, ligando -se aos receptores opióides, exercendo assim efeitos analgésicos. A aplicação de opióides na percepção da dor pode fornecer novas opções de medicamentos para o tratamento da dor clínica, especialmente para o tratamento da dor crônica e da dor no câncer.
Desenvolvimento Neurológico: Dermorfinas podem afetar o desenvolvimento e a função do sistema nervoso. Durante o desenvolvimento do sistema nervoso, os corticosteróides podem regular a diferenciação, proliferação e apoptose dos neurônios, afetando a formação de circuitos neurais e a transmissão de sinais neurais. Além disso, os corticosteróides também podem promover a regeneração e reparo nervosos, o que é de grande importância para o tratamento de lesões ou doenças neurológicas.
Função cardiovascular: A dermorfina pode afetar a função do sistema cardiovascular, incluindo pressão arterial, freqüência cardíaca e contratilidade do miocárdio. A pikefalina pode dilatar os vasos sanguíneos, reduzir a pressão arterial e ter um certo efeito auxiliar no tratamento da hipertensão. Além disso, os corticosteróides também podem inibir as respostas ao estresse inflamatório e oxidativo, protegendo a saúde do sistema cardiovascular.
Regulação metabólica: A dermorfina pode afetar a regulação metabólica do corpo, incluindo apetite, gasto de energia, armazenamento de gordura etc. A pikefalina pode regular o apetite e saciedade, ajudar a controlar a dieta e perder peso e é de grande significado para o tratamento da obesidade. Além disso, o peptídeo também pode promover o equilíbrio entre consumo de energia e armazenamento de gordura, ajudando a manter o metabolismo normal no corpo.
Regulação imunológica: A dermorfina pode afetar a função do sistema imunológico, incluindo a ativação das células imunes e a liberação de fatores inflamatórios. A pikefalina pode inibir reações inflamatórias e ativação celular imune, reduzindo os sintomas e danos patológicos das doenças inflamatórias. Além disso, o peptídeo também pode regular a intensidade e a duração da resposta imune, ajudando a manter o equilíbrio imunológico do corpo.
Efeito neuroprotetor: A dermorfina tem efeitos neuroprotetores, que podem proteger o sistema nervoso contra danos e lesões. Em doenças neurológicas, os corticosteróides podem inibir as respostas ao estresse inflamatório e oxidativo, reduzindo os danos neuronais e a morte. Além disso, os corticosteróides também podem promover a regeneração e reparo dos neurônios, acelerando a recuperação do sistema nervoso.
Efeito anti-inflamatório: a dermorfina tem efeitos anti-inflamatórios, o que pode reduzir as reações inflamatórias e os danos nos tecidos. Em doenças inflamatórias, os corticosteróides podem inibir a liberação de mediadores inflamatórios e a ativação de células inflamatórias, reduzindo a intensidade e a duração das reações inflamatórias. Além disso, os corticosteróides também podem promover o reparo e regeneração dos tecidos, acelerando a cura de áreas inflamadas.
Efeito antidepressivo: a dermorfina tem um efeito antidepressivo, que pode melhorar os sintomas depressivos e o estado emocional. Na depressão, os corticosteróides podem regular a síntese e liberação de neurotransmissores como serotonina e dopamina, melhorando os sintomas depressivos e os estados emocionais. Além disso, os corticosteróides também podem regular os sistemas imunológicos e endócrinos, melhorando ainda mais os sintomas depressivos e os estados emocionais.
Efeito antibacteriano: a pesquisa descobriu que a corticorpina tem um certo efeito antibacteriano, que pode inibir o crescimento e a reprodução de bactérias. Em doenças infecciosas, a corticoenkefalina pode inibir a formação de biofilme bacteriana e a resistência a medicamentos e aumentar o efeito terapêutico de medicamentos antibacterianos. Além disso, o peptídeo também pode regular a função do sistema imunológico e aumentar a capacidade antibacteriana do corpo.
Acetato de dermorfinaé um agonista do receptor μ-opióides de heptapeptídeo μ-ocorrido (MOR) descoberto na pele dos anfíbios. Suas principais aplicações são atribuídas principalmente aos seus fortes efeitos farmacológicos, particularmente no domínio da analgesia e da neuromodulação.
Em primeiro lugar, exibe propriedades analgésicas, tornando -o um candidato em potencial para o manejo de condições de dor neuropática. Atua ligando-se ao receptor μ-opióide, levando à ativação de vias de alívio da dor.
Em segundo lugar, sua capacidade de estimular o receptor μ-opióides também sugere aplicações em potencial na modulação de sistemas de neurotransmissores, incluindo os sistemas dopaminérgicos e serotoninérgicos. Isso pode ter implicações no tratamento de distúrbios que envolvem desequilíbrios nesses sistemas de neurotransmissores, como depressão, ansiedade e esquizofrenia.
Além disso, seu status como potente agonista Mor o posiciona como uma ferramenta de pesquisa na exploração da farmacologia do receptor de opióides e das vias de sinalização. Sua alta pureza e personalização, oferecidas por certos fornecedores como a Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd, a tornam um ativo valioso em ambientes de pesquisa de laboratório.
Em resumo, suas aplicações analgésicas, neuromoduladoras e de pesquisa ressaltam seu potencial significativo no campo da pesquisa biomédica e da medicina clínica. No entanto, são necessárias mais pesquisas para elucidar completamente seus mecanismos de ação e potencial terapêutico.
Quais são os efeitos colaterais deste composto?
Efeitos colaterais neurológicos
Essa substância pode ter um impacto no sistema nervoso central, levando à ocorrência de sintomas psiquiátricos. Esses sintomas podem incluir euforia, emoção, insônia e, em casos graves, podem até desencadear doenças mentais. Para pacientes pediátricos, também pode causar reações adversas, como convulsões. Além disso, o uso a longo prazo pode levar à atrofia cerebral, manifestada como sintomas como confusão mental, distúrbios de orientação, fabricação, apatia, distúrbios da fala e atividade mental atrasada. Pode ter um impacto nas terminações nervosas, condução nervosa, etc., levando à ocorrência de sintomas neurológicos. Por exemplo, os pacientes podem sofrer sintomas como dormência nas pontas dos dedos (dedos dos pés), dor dos membros, tremores musculares e perda de reflexos do tendão. Um pequeno número de pacientes também pode sofrer reações adversas, como dores de cabeça e depressão.
Efeitos colaterais do sistema digestivo
Essa substância pode ter efeitos adversos no sistema digestivo, levando à ocorrência de complicações digestivas, como náusea, inchaço, desconforto abdominal superior e dor abdominal. Isso ocorre porque os medicamentos peptídicos podem estimular a mucosa gastrointestinal no corpo humano, levando a um aumento na secreção de ácido gástrico e uma diminuição na capacidade protetora e reparadora da mucosa gástrica. O uso a longo prazo pode induzir ou exacerbar a doença da úlcera e até causar sérias conseqüências, como sangramento ou perfuração.
Efeitos colaterais do sistema circulatório
Essa substância pode ter um certo impacto no sistema circulatório, levando a reações adversas, como hipertensão e hipotensão. Isso ocorre porque os medicamentos peptídicos podem alterar os níveis de pressão arterial, afetando as funções de contração e relaxamento do músculo liso vascular. Para pacientes hipertensos, o uso pode aumentar ainda mais a pressão arterial e aumentar o risco de doença cardiovascular.
Efeitos colaterais do sistema endócrino
Como medicamento peptídico, essa substância também pode ter efeitos adversos no sistema endócrino. Isso pode levar à ocorrência de reações adversas, como distúrbios endócrinos e supressão imunológica. Por exemplo, uso a longo prazo deAcetato de dermorfinapode suprimir a função imunológica do corpo, reduzir a resistência do corpo a patógenos e aumentar o risco de infecção. Além disso, também pode causar danos diretos aos órgãos endócrinos, levando a sintomas como secreção anormal do hormônio.
Quais são os canais de vendas para este composto?
Instituições de pesquisa e universidades
Esse composto, como um importante reagente científico, é amplamente utilizado em atividades de pesquisa científica em áreas como biologia, medicina e farmácia. Portanto, muitas instituições de pesquisa, universidades e institutos de pesquisa são importantes canais de vendas. Essas instituições geralmente compram de fornecedores de reagentes de pesquisa profissional ou diretamente dos fabricantes para atender às suas necessidades de pesquisa.
Empresas químicas e farmacêuticas
Essa substância também possui certas aplicações nas indústrias químicas e farmacêuticas, especialmente em pesquisa e desenvolvimento de drogas, produção e controle de qualidade. Portanto, empresas químicas e farmacêuticas também são componentes importantes de seus canais de vendas. Essas empresas geralmente estabelecem relações cooperativas de longo prazo com seus fabricantes ou fornecedores profissionais para garantir a qualidade e a estabilidade do fornecimento de seus produtos.
Biotecnologia e empresas biomédicas
Devido a suas possíveis aplicações nos campos da biotecnologia e da biomedicina, como como compostos candidatos a drogas ou para pesquisa de atividade biológica, essas empresas também são uma parte importante de seus canais de vendas. Essas empresas geralmente prestam mais atenção à atividade biológica, pureza, estabilidade e outros indicadores de desempenho da substância, e se envolverão em uma cooperação e comunicação aprofundadas com fornecedores profissionais.
Plataforma de vendas on -line
Com o rápido desenvolvimento do comércio eletrônico, as plataformas de vendas on-line também se tornaram um de seus importantes canais de vendas. Essas plataformas geralmente fornecem informações ricas do produto, comparações de preços e análises de usuários, tornando conveniente para os clientes escolherem produtos adequados para compra. Ao mesmo tempo, as plataformas de vendas on-line também podem fornecer métodos de pagamento mais convenientes, entrega de logística rápida e serviço abrangente pós-venda, aprimorando ainda mais a experiência de compra dos clientes.
Agentes e distribuidores profissionais
Também pode ser vendido por agentes e distribuidores profissionais. Esses agentes e distribuidores geralmente têm rica experiência no mercado e recursos do cliente e podem fornecer aos clientes mais consultoria profissional de produtos, suporte técnico e serviço pós-venda. Ao colaborar com esses agentes e distribuidores, o composto pode ter uma cobertura de mercado mais ampla e atender às necessidades de mais clientes.
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