Acetil Dipeptídeo 1 Cetil Ester em Cuidados com a Pele

pode interromper o comportamento de auto{0}}associação do lipopeptídeo e acelerar a hidrólise da ligação éster sob pH elevado. Para formulações sem enxágue, co-emulsificantes aniônicos de baixo nível são geralmente aceitáveis, desde que o pH final permaneça entre 4,0 e 8,0.

Surfactantes catiônicos e polímeros catiônicosrequerem testes de compatibilidade dedicados. Espécies carregadas positivamente podem formar complexos eletrostáticos com o resíduo de arginina do peptídeo sob certas condições de pH, levando potencialmente à turvação ou precipitação em bases séricas transparentes. Testes jar em pequena-escala são altamente recomendados antes do aumento-.

Formulações-ricas em glicerina (maior ou igual a 10%) se beneficiam da estabilidade melhorada-do peptídeo em longo prazo devido à redução da atividade de água.

1,3-butilenoglicol, pentilenoglicol e hexilenoglicolsão todos compatíveis e podem ser misturados com PG para ajustar a sensação na pele e a viscosidade da dispersão. As soluções de sorbitol e xilitol também são compatíveis, mas devem ser adicionadas depois que o estoque de peptídeo estiver totalmente preparado para evitar interferência na viscosidade durante a pré-dispersão.

Ácido hialurônico e hialuronato de sódiosão compatíveis em níveis de uso típicos (0,05%–0,5%). No entanto, soluções de ácido hialurônico de alto peso-molecular-são altamente viscosas; o estoque de peptídeo deve ser adicionado antes que o gel de ácido hialurônico engrosse totalmente para garantir uma distribuição uniforme.

A reserva peptídica nunca deve ser adicionada a uma dispersão de carbómero não neutralizada. Sempre neutralize primeiro (pH 5,0–6,5 ideal) e, em seguida, introduza o estoque de peptídeo sob agitação suave.

Derivados de celulose- hidroxietil celulose, hidroxipropil celulose, metilcelulose - são compatíveis. Os éteres de celulose não{3}}iônicos são particularmente tolerantes e adequados para formulações de soro transparentes.

Espessantes de argila(bentonita, hectorita, silicato de alumínio e magnésio) podem adsorver moléculas de peptídeos em suas estruturas plaquetárias de área-superficial-alta, reduzindo potencialmente a concentração ativa livre. Se argilas forem necessárias, recomenda-se realizar-testes prévios para quantificar a recuperação ativa via HPLC.

Em formulações-pesadas de silicone, a pré-dispersão-de PG deve ser adicionada lentamente com cisalhamento adequado para evitar a separação de fases.

Óleos vegetais naturais(jojoba, argan, amêndoa doce, etc.) são compatíveis, mas óleos com altos valores de peróxido ou alto teor de ácidos graxos livres podem diminuir o pH local e acelerar a hidrólise do éster. Sempre use óleos frescos com baixo-peróxido e inclua um antioxidante (por exemplo, tocoferol, BHT) na fase oleosa.

Óleos essenciais e compostos de fragrânciasdevem ser avaliados caso a caso. Alguns componentes da fragrância terpênica podem diminuir o pH da formulação ao longo do tempo ou interagir com o resíduo de tirosina aromática do peptídeo. Recomenda-se o teste de compatibilidade em condições aceleradas (40 graus, 12 semanas).

A zona de sobreposição (pH 5,0–5,5) é viável, mas os formuladores devem verificar a eficácia do conservante e a estabilidade do peptídeo no pH escolhido. Evite usar esses conservantes abaixo de pH 4,0.

Liberadores de formaldeído(DMDM hidantoína, imidazolidinil ureia, diazolidinil ureia) são compatíveis, mas devem ser usados ​​no limite inferior da faixa recomendada. O formaldeído liberado pode, sob armazenamento prolongado, reagir com os grupos amino do peptídeo; pós-adição e controle de pH (maior ou igual a 5,0) minimizam esse risco.

Isotiazolinonas(metilisotiazolinona, metilcloroisotiazolinona) não são recomendados. Esses conservantes são sensibilizadores conhecidos e podem reagir com sítios nucleofílicos de peptídeos,