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Zidovudina em póé um composto orgânico com a fórmula química C10H13N5O4 e CAS 30516-87-1. Pó cristalino branco a amarelo claro. É facilmente solúvel em metanol, N, N-dimetilformamida ou dimetilsulfóxido, solúvel em etanol e ligeiramente solúvel em água. O nome químico é 3'-azido-3'-desoxibenzoxil, também conhecido como desoxibenzoxil. Desenvolvido pela GlaxoSmith Kline no Reino Unido e aprovado pela FDA dos EUA para listagem em 1987, é o primeiro medicamento anti-vírus da AIDS no mundo e atualmente o medicamento básico para terapia de "coquetel" no tratamento da AIDS, que é usado para prevenir a AIDS. É usado principalmente como medicamento antiviral para o tratamento de pacientes com AIDS ou síndromes relacionadas à AIDS e infecção por HIV.
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Fórmula Química |
C10H13N5O4 |
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Massa Exata |
267 |
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Peso molecular |
267 |
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m/z |
267 (100.0%), 268 (10.8%), 268 (1.8%) |
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Análise Elementar |
C, 44.94; H, 4.90; N, 26.21; O, 23.95 |
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Zidovudina em póé um inibidor nucleósido da transcriptase reversa (NRTI) com vários usos na área farmacêutica. Além do tratamento da infecção pelo vírus da AIDS (HIV) e da AIDS, existem outras aplicações:
1. Tratamento da infecção pelo HIV:
A zidovudina é um medicamento antirretroviral que pode ser usado para tratar a infecção pelo HIV-1. Ele retarda a replicação e transmissão do vírus no corpo humano, inibindo a atividade da transcriptase reversa viral e impedindo a transcrição do RNA viral em DNA. A zidovudina é geralmente usada em combinação com outros medicamentos antirretrovirais para melhorar a eficácia do tratamento.
2. Prevenir a transmissão vertical:
Quando as mulheres grávidas sofrem de VIH, a zidovudina pode ser usada para prevenir a transmissão vertical, o que significa que o vírus é transmitido da mãe para o feto. Durante a gravidez e o parto, a administração de zidovudina a mulheres grávidas e recém-nascidos pode reduzir significativamente o risco de transmissão vertical.
3. Tratamento da AIDS:
A zidovudina pode ser usada para tratar sintomas da AIDS e complicações causadas pela infecção pelo HIV. Pode retardar a progressão da doença, prolongar o tempo de sobrevivência do paciente e melhorar a qualidade de vida. A combinação de zidovudina e outros medicamentos antirretrovirais forma uma terapia antirretroviral altamente ativa.
4. Prevenção da transmissão por contato sexual:
Para indivíduos que não estão infectados pelo HIV, mas têm exposição-de alto risco, a zidovudina também pode ser usada como medicamento preventivo. Este método é denominado Profilaxia Pós-Exposição (PEP), que previne efetivamente a ocorrência de infecções virais ao usar zidovudina logo após a exposição.
5. Tratamento do vírus da hepatite B (HBV) com zidovudina:
A zidovudina também pode ser usada para o tratamento do vírus da hepatite B (HBV). Embora não seja o medicamento preferido, pode ser usado como terapia alternativa ou combinada em alguns casos. A zidovudina retarda a replicação e transmissão do vírus ao inibir a síntese do DNA do VHB e a atividade da transcriptase reversa do VHB.
6. Reduzir o risco de infecção neonatal prevenindo a transmissão vertical através da zidovudina:
Quando as mulheres grávidas são infectadas pelo VIH, se não forem tratadas, o risco de transmissão vertical aumenta. A zidovudina, como um dos medicamentos anti-HIV, pode ser usada para reduzir o risco de transmissão vertical. Administrar zidovudina a mulheres grávidas pode reduzir o risco de transmissão do HIV ao feto.
7. Prevenção após contato:
A zidovudina pode ser usada para profilaxia pós-exposição (PEP). Quando os indivíduos são expostos ao HIV, o uso precoce de medicamentos antirretrovirais como a zidovudina pode reduzir significativamente a ocorrência de infecção viral.
8. Cuidados de saúde privados:
Em algumas circunstâncias especiais, a zidovudina também pode ser utilizada para fins de saúde pessoal. Por exemplo, a zidovudina pode ser utilizada como medida preventiva para profissionais de saúde ou de laboratório em situações onde o risco de exposição acidental ao VIH é elevado.
Os principais usos da zidovudina incluem os seguintes aspectos:
1. Prevenir a infecção pelo VIH:Prevenir a infecção viral, interferindo no processo de replicação do HIV. Pode bloquear o processo de entrada do vírus nas células a partir dos receptores e inibir a síntese do RNA viral. Portanto, para pessoas que já foram infectadas pelo HIV, seu uso pode ajudar a controlar a replicação do vírus e reduzir a infecciosidade.
2. Controle o curso do HIV:Também pode ser usado para controlar a progressão do HIV. A pesquisa mostrou que o uso-de longo prazo pode retardar a progressão da doença e reduzir o risco de complicações graves, como pneumonia e linfoma.
3. Apoiar a reconstituição imunológica:Durante a terapia antirretroviral, alguns pacientes podem apresentar declínio na função do sistema imunológico. Melhorar a função do sistema imunológico pode apoiar a reconstrução imunológica dos pacientes. Isso ajuda a melhorar a capacidade de resposta do corpo a outros métodos de tratamento e a aliviar os sintomas relacionados.
Zidovudina em pó(AZT), após décadas de pesquisa, várias substâncias como B-timidina, D-manitol, 5-metiluroxima, D-xilose têm sido usadas como materiais de partida para sintetizar a zidovudina. Entre eles, o processo de síntese da zidovudina usando B-timidina como material de partida é relativamente maduro e existem principalmente duas rotas. A rota 1 envolve o uso de B-timidina como material de partida para sofrer uma reação de éter com cloreto de trifenilmetila para proteger o grupo leve do álcool primário na posição 5 '-; Então, ocorre uma reação de Mitsunobu e ocorre a desidratação intramolecular para formar uma ponte de oxigênio; Gerar azidas sob a ação da azida sódica; Por fim, retire a proteção da Kiddzivudina. A Rota 2 utiliza o tórax B como matéria-prima, seguido de formação, desidratação, azidação e desproteção para preparar a Zivudina.
As etapas específicas para otimizar a rota 1:
Adicione 15g de B-peito e 150ml de N'N-dimetilmetilenodiamina (DMF) 70ml de trietilamina a um frasco de três gargalos de 500m1 em sequência. Adicione 24g de cloreto de trifenila (TrC1) em lotes enquanto agita. Reagir a 80°C durante 6h, arrefecer lentamente até à temperatura ambiente e extinguir a reacção com 35 ml de água. Resfriamento assistido por banho de água gelada até 0C, adicione lentamente 12,2 g de cloreto de metilsulfonil (MsC1) gota a gota. Durante o processo gota a gota, controle a temperatura interna para não exceder 10C. Após a queda, elevar a temperatura para 20-25C e reagir por 2,5h. Após o término da reação, adicionar lentamente 200ml de solução de hidróxido de sódio (0,5mo1/L) gota a gota, controlar a temperatura interna para não ultrapassar 40C. Após a queda, reagir a 60C por 2h, adicionar 50ml de água para extinguir a reação, esfriar naturalmente até a temperatura ambiente, agitar por 30min, filtrar e enxaguar a torta de filtro com 20ml de água. A torta de filtro foi seca até peso constante em uma estufa de secagem a vácuo de 70C para obter 16,3g de sólido branco.
história
Em comparação com a praga anterior da história, a resposta global à SIDA registou grandes progressos. Em menos de três anos, a causa do VIH foi identificada e, em apenas mais dois anos, os testes de sangue foram comercializados. Em 1987, o primeiro medicamento anti-HIV - o medicamento enzimático antirretroviralZidovudina em pó(AZT) - foi aprovado para o tratamento da AIDS, e o AZT também foi um dos medicamentos essenciais para a terapia tripla, a terapia do coquetel, proposta em 1995. Desde a listagem da zidovudina, os medicamentos anti-AIDS desenvolveram-se em dezenas de variedades. O desenvolvimento de medicamentos anti-HIV também levou ao desenvolvimento de outros medicamentos antivirais, salvando a vida de muitos pacientes.
A zidovudina foi originalmente sintetizada pelo químico Jerome Horowitz, da Michigan Cancer Foundation, em 1964. Originalmente desenvolvida como um medicamento anti-tumoral, foi abandonada após ser considerada ineficaz contra tumores de camundongos. Horowitz apenas publicou sua descoberta, que mais tarde provou ter salvado inúmeras pessoas, como uma mensagem de texto no Journal of Organic Chemistry.
Pouco depois de Carlo anunciar a descoberta do vírus da transcriptase reversa, Samuel Broder, então diretor do Instituto Nacional do Câncer dos Estados Unidos, e seus colegas Hiroaki Mitsuya e Robert Yarcoan formaram uma equipe para rastrear reagentes antivirais. Hiroaki foi responsável por estabelecer um modelo de triagem anti-HIV in vitro, e mais de 50 empresas farmacêuticas forneceram amostras, incluindo a zidovudina na época.
Em 20 de março de 1987, a FDA aprovou a zidovudina para o tratamento da AIDS, com o nome comercial de retrovir.
A zidovudina foi aprovada para tratamento preventivo. No início, a dosagem da zidovudina era bem maior do que agora, chegando a 400 mg a cada quatro horas. Atualmente, o zidorf é comumente usado em combinação com outros medicamentos, na dosagem de 300 mg duas vezes ao dia.
A listagem bem-sucedida da Zidovudina também despertou o interesse de muitas empresas farmacêuticas, com muitos outros inibidores da transcriptase reversa seguindo o exemplo. Devido à estrutura química simples e aos efeitos únicos da zidovudina, uma grande classe de medicamentos que podem inibir a protease dos ataques do vírus HIV nos hospedeiros, como o saquinavir, o fosamprenavir (Lexiva, GW433908) e o Atazavir (ATV), também foi lançada na década de 1990. O aparecimento destes medicamentos acrescentou novas armas à luta contra a SIDA.
Dr. He Dayi, um cientista sino-americano, descobriu que a combinação de 2 a 4 tipos de transcriptase reversa e inibidor de protease, que são dois tipos de medicamentos anti-AIDS, tem eficácia muito melhor do que o tratamento apenas com zidovudina. Devido ao seu processo de preparação semelhante ao de um coquetel, também é conhecido como "terapia de coquetel". Devido ao uso de vários medicamentos, a terapia com coquetel pode inibir bastante a replicação do vírus e reparar o sistema imunológico humano parcialmente danificado, reduzindo assim a dor do paciente e melhorando sua qualidade de vida.
Esta terapia tem sido aplicada na prática clínica, o que tem beneficiado um grande número de pacientes com AIDS. Até agora, é o tratamento mais eficaz para controlar o vírus da SIDA e retardar a sua incidência. Este tipo de terapia também se revelou muito eficaz na redução da transmissão do vírus VIH de mãe para filho. Os dados mostram que o tratamento com AZT por si só pode reduzir a probabilidade de transmissão de mãe para filho em 66%, e a terapia dupla com AZT+3TC (lamivudina) pode reduzir a taxa de transmissão de mãe para filho do HIV-1 para 1,6%. Devido à sua invenção, He Dayi foi eleita a Personalidade do Ano pela revista Time em 1996.
Como matéria-prima essencial para a terapia anti-HIV, a estabilidade doZidovudina em pódetermina diretamente a eficácia e segurança medicamentosa de suas preparações. É um pó cristalino branco a{1}}esbranquiçado, com sua estrutura molecular contendo um grupo azido e uma estrutura de desoxitimidina. Suas propriedades físico-químicas são altamente suscetíveis a fatores como luz, temperatura e umidade, necessitando, portanto, de controle científico para garantir a estabilidade.
Estabilidade Química Intrínseca
Sólido o produto apresenta boa estabilidade sob condições padrão de armazenamento. Quando selado e armazenado em local fresco e seco (temperatura de 15 a 30 graus, umidade relativa menor ou igual a 65%), não é propenso à oxidação, hidrólise ou degradação estrutural, com vida útil típica de mais de 2 anos. Nenhuma atenuação significativa é observada tanto na pureza do medicamento quanto na atividade antiviral. Embora o grupo azido em sua molécula tenha certo grau de reatividade, não é fácil decompor-se no estado sólido sem estimulação externa, podendo reagir apenas sob alta temperatura ou na presença de oxidantes fortes.
A estabilidade diminui ligeiramente no estado de solução aquosa. Uma solução aquosa de 0,1 mol/L pode ser armazenada de forma estável durante 24 horas à temperatura ambiente, com a estabilidade ideal alcançada em pH 4,0–6,0. Além desta faixa de pH, é provável que ocorra hidrólise, resultando em eficácia reduzida. Portanto, é necessário um controle rigoroso do pH da solução aquosa durante a produção da preparação. Além disso, as injeções são geralmente preparadas para uso imediato ou preservadas por meio do processo de liofilização-secadora.
Estabilidade da Formulação
Várias preparações feitas a partir dele apresentam diferenças na estabilidade devido a variações nos processos de fabricação e excipientes. Os comprimidos e cápsulas orais aumentaram significativamente a estabilidade após serem processados com revestimento de excipiente e técnicas de formação de comprimidos/enchimento. Eles podem permanecer estáveis por 1–2 anos sob condições de armazenamento específicas e resistir efetivamente aos impactos da umidade ambiental e às pequenas flutuações de temperatura.
As soluções orais, estando na forma líquida, têm estabilidade relativamente fraca. Eles requerem a adição de conservantes e reguladores de pH e precisam ser armazenados no escuro sob refrigeração (2–8 graus) para evitar contaminação microbiana e degradação do medicamento. As preparações injetáveis{4}}liofilizadas têm a melhor estabilidade. Após a remoção da água por meio de liofilização-, a atividade das moléculas do medicamento é bloqueada, permitindo o armazenamento estável em temperatura ambiente. Contudo, a solução reconstituída deve ser utilizada dentro de 4 horas para evitar a degradação no estado aquoso.
Principais fatores de influência e medidas de controle
A luz é o principal fator que afeta sua estabilidade. A luz forte, especialmente a luz ultravioleta, pode acelerar a degradação molecular, levando à descoloração do medicamento e à redução da pureza. Portanto, a proteção-total do processo contra a luz é necessária durante a produção, armazenamento e transporte, com embalagens marrons ou materiais-de proteção contra luz usados para embalagem.
Temperatura excessivamente alta intensificará as reações de hidrólise e oxidação. A estabilidade do pó diminui significativamente quando a temperatura excede 30 graus. Assim, é essencial o controle rigoroso da temperatura ambiente de armazenamento, evitando exposição à luz solar direta e ambientes-de alta temperatura. A umidade excessiva pode fazer com que o pó absorva umidade e se aglomere, o que por sua vez provoca degradação. É necessário manter um ambiente de armazenamento seco e excipientes com baixo{6}}higroscópico devem ser selecionados para a produção da preparação.
Além disso, este medicamento está sujeito a reações quando em contato com oxidantes fortes, substâncias ácidas ou alcalinas. Deve ser armazenado separadamente para evitar armazenamento misto e contaminação, de modo a garantir a segurança e eficácia do medicamento.
Perguntas frequentes
Para que é utilizada a zidovudina?
Zidovudina é usadapara tratar a infecção pelo vírus da imunodeficiência humana (HIV). A zidovudina é administrada a mulheres grávidas- HIV positivas para reduzir a chance de transmissão da infecção ao bebê. A zidovudina está em uma classe de medicamentos chamados inibidores nucleosídeos da transcriptase reversa (NRTIs).
A zidovudina pode ser esmagada?
Os comprimidos de 300 mg muitas vezes não são marcados – podem ser cortados ao meio com um cortador de comprimidos numa farmácia.Os comprimidos podem ser esmagados e combinados com uma pequena quantidade de comida ou água e ingeridos imediatamente..
Como você dilui a zidovudina?
Diluir1 mL da injeção de zidovudina 10 mg/mL com 4 mL de glicose a 5% (volume total 5 mL). A solução resultante contém 2 mg/mL de zidovudina. Administrar durante 30 a 60 minutos. A infusão rápida ou bolus devem ser evitadas.
A zidovudina é perigosa?
Os comprimidos de zidovudina foram associados a toxicidade hematológica, incluindo neutropenia e anemia grave, particularmente em pacientes com doença avançada por HIV-1 [ver Advertências e Precauções (5.1)].
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