Fumarato de quetiapina em pó CAS 111974-72-2

Fumarato de quetiapina em póé um derivado da dibenzotiazepina. Ele existe como um pó cristalino branco a{1}}esbranquiçado que é praticamente insolúvel em água, mas solúvel em ácido acético glacial. A droga tem um ponto de fusão de 170-174 graus. As características inodoras e insípidas tornam seu manuseio e armazenamento mais convenientes, ao mesmo tempo que reduzem o risco de confusão com outras substâncias. Mantenha longe de oxidantes durante o armazenamento. Na reciclagem, recomenda-se dissolver e misturar solventes combustíveis em um incinerador químico equipado com dispositivos de pós-combustão e lavagem. É uma nova geração de drogas psicotrópicas atípicas. Zeneca foi listado pela primeira vez no Reino Unido em novembro de 1997. Usado clinicamente como medicamento de primeira linha para o tratamento da esquizofrenia.

Fumarato de quetiapina em póé um medicamento antipsicótico atípico que exerce efeitos terapêuticos antagonizando os receptores de dopamina e os receptores de 5-hidroxitriptamina. Seu uso abrange uma ampla gama de doenças psiquiátricas essenciais e se estende à terapia adjuvante e aplicações em cenários especiais. Os usos específicos são os seguintes:

Indicações principais: esquizofrenia e transtorno bipolar

 

1. Tratamento para esquizofrenia
É um medicamento de tratamento de primeira{0}}linha para a esquizofrenia, que tem efeitos terapêuticos significativos tanto nos sintomas positivos (como alucinações, delírios e distúrbios do pensamento) quanto nos sintomas negativos (como apatia emocional e retraimento social). Seu mecanismo de ação reduz a hiperatividade da dopamina ao bloquear os receptores D2 da dopamina, enquanto antagonizar os receptores 5-HT2 melhora os sintomas negativos. Ensaios clínicos demonstraram que sua eficácia a curto-prazo é comparável a medicamentos tradicionais, como clorpromazina e haloperidol, e o uso a longo prazo não causa elevação persistente da prolactina, reduzindo o risco de distúrbios endócrinos.

 

2. Tratamento do transtorno bipolar
Episódio maníaco: Como estabilizador emocional, pode controlar rapidamente os sintomas maníacos do transtorno bipolar I (como humor elevado, comportamento impulsivo, distúrbios do sono), regulando os receptores 5-HT2 e D2 para equilibrar as flutuações emocionais.
Episódio misto: Para pacientes com características maníacas e depressivas, seu efeito regulatório bidirecional pode reduzir alterações emocionais extremas e diminuir o risco de suicídio.
Terapia adjuvante: Quando usado em combinação com sais de lítio ou valproato de sódio, pode aumentar a eficácia e encurtar a duração das crises, especialmente em casos refratários.

Terapia adjuvante: estendida à depressão e outros transtornos mentais

 

1. Tratamento adjuvante para depressão
Para pacientes com depressão acompanhada de sintomas psicóticos, como alucinações e delírios, o Ping pode aumentar a eficácia dos antidepressivos, reduzir a ansiedade, a ideação suicida e os distúrbios do sono. O mecanismo pode envolver a ativação parcial dos receptores 5-HT1A, melhorando as alterações de humor e a função cognitiva.

2. Transtornos de ansiedade e transtorno de estresse pós{1}}traumático (TEPT)
Sintomas de ansiedade: Ao regular a via do córtex pré-frontal da amígdala, o estado de alerta excessivo e as respostas ao medo são reduzidos, aliviando os sintomas principais do transtorno de ansiedade generalizada (TAG).

 

Tratamento de TEPT: tem um efeito de melhoria no flashback pós{0}}traumático, no comportamento de evitação e no estado de alerta elevado, especialmente adequado para casos complexos com características psiquiátricas comórbidas.
3. Transtornos mentais devido a doenças físicas
O fumarato de quetiapina é um dos medicamentos preferidos para sintomas psiquiátricos secundários, como alucinações, delírios e agitação em doenças físicas como doença de Parkinson e acidente vascular cerebral, devido ao seu baixo risco de reações extrapiramidais (EPS).

Aplicação em cenário especial: Insônia e manejo de pacientes idosos

 

1. Tratamento da Insônia Teimosa
Dose baixafumarato de quetiapina em pó(25-100mg/dia) pode produzir efeitos sedativos ao antagonizar os receptores H1 da histamina, encurtar o tempo de início do sono e prolongar a duração do sono. A sua vantagem reside na sua natureza não viciante e no impacto mínimo na estrutura do sono, tornando-o adequado para pacientes tolerantes ou dependentes de benzodiazepínicos.

 

2. Gestão de Transtornos Mentais em Idosos
Ajuste de dose: Devido ao metabolismo lento em idosos, a dose inicial deve ser reduzida para 25 mg/dia e aumentada gradualmente até a dose eficaz (geralmente 150-300 mg/dia) para reduzir reações adversas como hipotensão e tontura.
Tratamento de comorbidades: Para pacientes idosos com doenças cardiovasculares e diabetes, o fumarato de quetiapina não afeta significativamente os níveis de lipídios e açúcar no sangue, e sua segurança é melhor do que a dos antipsicóticos tradicionais.

Adicione dibenzo [b, f] [1, 4] azatio-11- (10h) cetona e tolueno ao frasco de reação, adicione solução de carbonato de sódio, esfrie, deixe cair a solução de Trifosgênio dissolvido em tolueno, mantenha a temperatura em 0 graus por 1 hora, aumente a temperatura para 20 ~ 30 graus e mantenha a temperatura por 2 horas, injete nitrogênio por 5 ~ 10 minutos antes do final da reação, e o gás residual entra no tanque de absorção. Separe a camada de água, lave a camada de tolueno duas vezes com ácido clorídrico diluído e depois lave-a duas vezes com água. Pegue a camada de tolueno e seque-a com sulfato de sódio anidro, filtre o dessecante para obter a solução de tolueno do produto clorado e entre diretamente na próxima reação de condensação . 200 g (1,15 mol) de 1- (2-hidroxietoxi) etil piperazina e carbonato de potássio sólido foram adicionados à solução de tolueno contendo produtos clorados na etapa anterior três vezes. Após cada alimentação, foram aquecidos e refluxados por 8 horas, e a reação de refluxo durou 24 horas. Após a reação, ela é reduzida à temperatura ambiente, misturada com água para dissolver o sólido e a camada aquosa é removida. A camada de tolueno é lavada duas vezes com água, seca com sulfato de sódio anidro, o dessecante é filtrado e o solvente de tolueno evaporado sob pressão reduzida para obter óleo de quetiapina. Adicionar etanol absoluto ao óleo de quetiapina, agitar para dissolver, adicionar ácido fumárico, aquecer e refluxar por 1 hora, diminuir a temperatura para cristalização, filtrar e secar para obter o semifumarato de quetiapina. O conteúdo é de 99,2% (HPLC) e o rendimento global é de 81,2%.

• Adicione isopropanol e água no frasco de três bocas No{0}}, adicione ácido mercaptossalicílico e o-cloronitrobenzeno sob agitação, substitua por nitrogênio, o sistema é um líquido turvo e, em seguida, adicione a solução e água preparada por hidróxido de sódio e água; Reação de refluxo por 10-12h, detecção por TLC de ácido sulfidrilo salicílico, resfriamento a 20-30 graus após a reação, ajuste de pH <1 com ácido clorídrico concentrado, agitação de cristalização, filtração, lavagem com água e tolueno respectivamente por 2 vezes, e secagem sob pressão reduzida para obter ácido 2-(2-nitrofenilmercapto)benzóico, com rendimento molar de 90% e pureza de 98,5%.
• Adicione 2- (2-nitrofenilmercapto) ácido benzóico e diclorometano no frasco de três bocas No. 2, coloque diclorossulfóxido, conduza a reação de preservação do calor, centrifugue, dilua o óleo com diclorometano, adicione n-[2- (2-hidroxietoxi) etil] piperazina, trietilamina e diclorometano no frasco de três bocas No. 3, mexa para reduzir a temperatura, coloque o diluente de diclorometano acima em o sistema, reagir em camadas, lavar a camada orgânica com carbonato de sódio e água respectivamente, centrifugar para obter condensado de piperazina.
• Aquecer o condensado de piperazina e o ácido fórmico, adicionar pó de ferro, conduzir a reação de preservação do calor, filtrar e secar o ácido fórmico após a reação da matéria-prima ser detectada por TLC, adicionar cloreto de metileno e água, ajustar o pH com solução de bicarbonato de sódio, separar as camadas, extrair com cloreto de metileno por 3 vezes, combinar as camadas orgânicas, centrifugar para obter quetiapina, com rendimento molar de 92,0% e pureza de 99,8%.
• A quetiapina e o ácido fumárico foram salgados em metanol e secos para obter o semifumarato de quetiapina com rendimento molar de 92,0% e purezaFumarato de quetiapina em póde 99,5%.

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