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Metionina-Encefalina(Met encefalina), como uma substância opioide pentapeptídeo endógena, é amplamente distribuída nos tecidos centrais e periféricos. Sua eficácia fisiológica é alcançada principalmente por meio de três dimensões: ligação específica ao receptor, regulação de neurotransmissores e manutenção da homeostase da função gastrointestinal. Os três trabalham juntos para participar na regulação precisa de múltiplas atividades fisiológicas básicas do corpo, e cada dimensão possui um mecanismo único de ação e caracterização. O seguinte fornece uma análise detalhada dos pontos principais designados.
Visão geral dos produtos
Metionina-Encefalina COA
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| Certificado de Análise | ||
| Nome composto | Conheci-encefalina | |
| Nota | Grau farmacêutico | |
| Nº CAS | 58569-55-4 | |
| Quantidade | 33g | |
| Padrão de embalagem | Saco PE + saco de folha Al | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
| Lote nº. | 202501090061 | |
| MFG | 9 de janeiro de 2026 | |
| EXP | 8 de janeiro de 2029 | |
| Estrutura |
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| Item | Padrão empresarial | Resultado da análise |
| Aparência | Pó branco ou quase branco | Conformado |
| Conteúdo de água | Menor ou igual a 5,0% | 0.54% |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 1,0% | 0.42% |
| Metais Pesados | Pb Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Maior ou igual a 99,0% | 99.98% |
| Impureza única | <0.8% | 0.52% |
| Contagem microbiana total | Menor ou igual a 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Menor ou igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor ou igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Armazenar | Armazene em local fechado, escuro e seco abaixo de -20 graus | |
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| Fórmula Química | C27H35N5O7S | |
| Massa Exata | 573.23 | |
| Peso molecular | 573.67 | |
| m/z | 573.23 (100.0%), 574.23 (29.2%), 575.22 (4.5%), 575.23 (4.1%), 574.22 (1.8%), 575.23 (1.4%), 576.22 (1.3%) | |
| Análise Elementar | C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 | |
Características de ligação ao receptor e efeitos mediadores
A ativação fisiológicaMetionina-Encefalinadepende da ligação precisa a receptores específicos na superfície das células-alvo. Existe um gradiente significativo na sua afinidade por diferentes receptores, e os efeitos fisiológicos mediados pela Met Enkephalin também apresentam características diferenciadas, manifestando-se especificamente como:
O principal mediador da ativação do receptor opioide delta é a Met Enkephalin, que serve como um alvo de ligação vantajoso e é amplamente distribuída no sistema límbico, no corno espinhal dorsal e nas terminações nervosas periféricas do sistema nervoso central. A combinação dos dois pode desencadear uma reação em cascata da via de sinalização acoplada à proteína G, inibir a atividade da adenilato ciclase, reduzir a produção de adenosina monofosfato cíclico (cAMP) e bloquear a transmissão dos impulsos nervosos. Este processo é a base para a ativação subsequente de múltiplos efeitos fisiológicos, e a especificidade da ligação ao receptor é alta, tornando menos provável a interferência cruzada com outros peptídeos opioides endógenos.
Os receptores opioides μ - fracamente ativados estão concentrados principalmente na via central de transmissão da dor e na mucosa gastrointestinal. A afinidade de ligação da Met Enkephalin a este receptor é significativamente menor do que a dos receptores opióides δ -, e a intensidade do sinal mediada pela ligação é mais fraca. Sua função principal é auxiliar no aumento do efeito mediado pelos receptores opióides δ -, ao mesmo tempo que regula levemente o ritmo de liberação de neurotransmissores, evitando a disfunção fisiológica causada pela ativação de um único receptor e formando uma rede reguladora sinérgica com os receptores opióides δ -.
Atuando especificamente no receptor Zeta (ou seja, receptor do fator de crescimento opióide, OGFR), este receptor tem uma diferença significativa na estrutura molecular dos receptores opióides clássicos e é distribuído principalmente nas células epiteliais da mucosa e nas terminações nervosas. Após a ligação a este receptor, a Met Enkephalin não depende da via de sinalização dos receptores opióides clássicos, mas regula a expressão de moléculas de sinalização intracelular através de mecanismos de transporte citoplasmático nuclear. Sua função principal é participar da manutenção da homeostase da função dos órgãos-alvo, complementar os efeitos mediados pelos dois primeiros receptores e melhorar o sistema regulatório fisiológico da Met Enkephalin.
A base de dados do conteúdo acima é:
hea-Donohue T, Donohue J P. Efeitos da Met-encefalina e naloxona no esvaziamento e secreção gástrica em macacos rhesus[J]. American Journal of Physiology-Gastrointestinal and Liver Physiology, 1983, 244(4): G396-G402.
Zhang Keying, Du Jian, Dan Fengping Novos progressos nos efeitos imunomoduladores e aplicações da metionina encefalina [J]. Jornal Chinês de Imunologia, 2017, 33 (5): 788-792
Regulação de neurotransmissores e manutenção da homeostase emocional
Metionina-Encefalinaparticipa na regulação dos estados emocionais do corpo, regulando com precisão os processos metabólicos de dois neurotransmissores principais, a dopamina (DA) e a serotonina (5-HT). Seu mecanismo de ação possui características multidimensionais e refinadas, como segue:
O efeito primário é a regulação bidirecional da dopamina. Met Enkephalin pode inibir a descarga excessiva de neurônios dopaminérgicos centrais e reduzir a liberação excessiva de dopamina através da mediação dos receptores delta opióides. Ao mesmo tempo, pode promover a expressão dos transportadores de dopamina, acelerar a recaptação da dopamina na fenda sináptica e evitar a excitação emocional causada pelo acúmulo de dopamina; Por outro lado, quando a secreção de dopamina é insuficiente
Pode ativar fracamente os receptores opioides μ -, promover levemente a atividade dos neurônios dopaminérgicos, complementar a secreção de dopamina, manter o equilíbrio dinâmico dos níveis de dopamina e, assim, mediar a geração e manutenção do prazer. Em segundo lugar, Met Enkephalin regula a síntese e liberação de 5-hidroxitriptamina. Ao regular a atividade da triptofano hidroxilase, Met Enkephalin promove a síntese de 5-hidroxitriptamina enquanto inibe a atividade da 5-hidroxitriptamina descarboxilase.
Reduzindo a degradação da 5-hidroxitriptamina e aumentando assim a concentração de 5-hidroxitriptamina na fenda sináptica; Além disso, também pode regular a sensibilidade dos receptores de serotonina, aumentar a eficiência de ligação entre a serotonina e os receptores, exercendo assim efeitos sedativos e anti-ansiedade e aliviando a tensão emocional e a irritabilidade.
A base de dados do conteúdo acima é:
Xia Yanjie, Sun Liqun, Li Ronghui, etc. Estudo sobre os efeitos da metionina encefalina sozinha ou em combinação com IL-2 e IFN - em células T CD4+ em camundongos [J]. Revista de Microbiologia, 2013, 33 (2): 34-38
Konturek SJ, Brzozowski T, Konturek PC. Papel dos opioides endógenos na regulação da função gastrointestinal[J]. Jornal de Fisiologia e Farmacologia, 2004, 55(4): 7-24.
Regulação da função gastrointestinal e alívio dos sintomas relacionados
Met Enkephalin, como um importante fator regulador da função gastrointestinal, alcança alívio da dor abdominal e dos sintomas de diarréia, regulando o ritmo da motilidade gastrointestinal e a eficiência da secreção de ácido gástrico. Seu mecanismo de ação está intimamente relacionado à ligação ao receptor e à regulação neural local. A análise específica é a seguinte:
Regulação afinada do peristaltismo gastrointestinal.
Met Enkephalin atua principalmente no plexo nervoso entérico dentro da parede do trato gastrointestinal, ligando-se aos receptores opióides δ - e aos receptores opióides μ -, inibindo a contração excessiva do músculo liso gastrointestinal, diminuindo a frequência e amplitude do peristaltismo gastrointestinal, prolongando o tempo de permanência dos alimentos no trato gastrointestinal e promovendo a digestão e absorção de nutrientes; Ao mesmo tempo, pode regular a coordenação do peristaltismo gastrointestinal, evitar espasmos do músculo liso, reduzir as causas da dor abdominal causada por distúrbios da motilidade gastrointestinal e, especialmente, ter um efeito inibitório significativo na hiperatividade do peristaltismo intestinal.
Regulação precisa da secreção de ácido gástrico.
Metionina-Encefalinainibe a secreção de gastrina agindo em receptores na superfície das células da parede gástrica, reduzindo assim a síntese e liberação de ácido gástrico. Ao mesmo tempo, promove a secreção de muco na superfície da mucosa gástrica, melhora a função de barreira da mucosa gástrica, reduz a estimulação do ácido gástrico na mucosa gástrica e evita desconforto gastrointestinal causado pelo excesso de ácido gástrico; Além disso, também pode regular o ritmo da secreção de ácido gástrico, combinando-o com o processo de alimentação e mantendo o equilíbrio ácido{1}}básico no trato gastrointestinal.
O mecanismo calmante da dor abdominal e dos sintomas de diarreia.
Para dores abdominais, Met Enkephalin reduz a percepção da dor inibindo espasmos musculares lisos no trato gastrointestinal, bloqueando a transmissão de sinais prejudiciais no trato gastrointestinal e regulando a sensibilidade dos nervos gastrointestinais para diminuir os limiares de dor e aliviar os sintomas de dor; Para a diarreia, pode aliviar os sintomas ao inibir o peristaltismo gastrointestinal excessivo, reduzir a secreção de fluidos intestinais, aumentar a função de absorção da mucosa intestinal e reduzir o teor de água nas fezes. Além disso, este efeito calmante é suave e não conduz à inibição excessiva da função gastrointestinal.
A base de dados do conteúdo acima é:
Liu Jinling, Dan Fengping O efeito da metionina encefalina na expressão de TLR-4 e TNF - em células dendríticas derivadas de medula óssea de camundongo induzidas por GM-CSF [J]. Jornal da Universidade Agrícola do Nordeste, 2013, 44 (3): 102-106
Referências
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Holzer P. Receptores opióides no trato gastrointestinal [J]. Peptídeos Regulatórios, 2009, 155(1-3): 17-27.
Li Yanbo, Liu Feifei, Qu Hengyan Estudo sobre os efeitos de inibição do crescimento e apoptose da metionina encefalina combinada com doxorrubicina no neuroblastoma SH-SY5Y [J]. Jornal Chinês de Aplicação e Monitoramento de Medicamentos, 2015, 12 (5): 273-276
Waldhoer M, Bartlett SE, Whistler J L. Função do receptor de opióides: novos insights de ratos Knockout [J]. Revisão Anual de Farmacologia e Toxicologia, 2004, 44: 399-423.
Perguntas frequentes
A metionina encefalina (MENK), um neuropeptídeo endógeno, tem um papel crucial nos sistemas neuroendócrino e imunológico. Acredita-se que MENK tenha uma atividade imunorreguladora para ter atividade de bioterapia contra o câncer, ligando-se aos receptores opióides nas células imunológicas e cancerígenas.
ACTH4–10e Met-encefalina compartilham um resíduo de fenilalanina e um resíduo de metionina. Foi estudada a possibilidade de que estes resíduos de aminoácidos sejam um requisito estrutural para este efeito.
Química. Met-encefalina é um pentapeptídeo com a sequência de aminoácidos Tyr-Gly-Gly-Phe-Met. Acredita-se que o resíduo de tirosina na posição 1 seja análogo ao grupo 3-hidroxila da morfina.
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