Pó Emodin CAS 518-82-1

Emodina em póé um composto orgânico com a fórmula química C15H10O5, CAS 518-82-1. É um cristal amarelo alaranjado em forma de agulha que cristaliza o laranja em acetona e o amarelo em metanol. Tem um ponto de fusão de 256 a 257 graus e exibe uma reação especial de antraquinona. É quase insolúvel em água e solúvel em etanol e soluções alcalinas. Os rizomas secos e raízes da planta Polygonaceae Polygonum cuspidatum. O rizoma de Rheum palmatum é uma erva medicinal-baseada em planta. A sua atividade fisiológica determina que não só possa ser utilizado para fins médicos, mas também para produtos químicos de saúde e de uso diário. Algumas pessoas o usam em produtos para o cabelo e para a pele, enquanto outras o incorporam em pigmentos naturais. No exterior, as pessoas o usam como laxante. Pode ser usado como laxante, embora tenha atividade laxante, seu efeito laxante é na verdade fraco devido à sua suscetibilidade à oxidação e danos ao organismo. Se sintetizar glicosídeos com açúcares, pode exercer efeito laxante. Emodina-1-O-beta-D-glicosídeo e Emodin-8-O-beta-D-glicosídeo são glicosídeos que ligam a emodina à glicose. Os dois têm apenas posições de ligação diferentes e existem simultaneamente no ruibarbo. Existem também medidas antibacterianas, para alívio da tosse, antitumorais e para redução da pressão arterial.

Emodina em póé um inibidor da tirosina quinase, e pesquisas farmacológicas modernas descobriram que ele tem efeitos anti-inflamatórios, antibacterianos e antivirais. Ao mesmo tempo, pode inibir o crescimento tumoral, resistir à fibrose intersticial renal e à diurese, proteger os rins, prevenir e tratar o fígado gorduroso, bem como diversas funções biológicas, como antioxidante e proteção cardiovascular.

1. Antiinflamatório, antibacteriano, antiviral, antifúngico, antígeno de inseto

 

1) Anti-inflamação: A pesquisa descobriu que uma única gavagem de emodina a 30 e 60 mg/kg pode inibir significativamente o inchaço da pata em ratos causado pela carragenina, enquanto a gavagem a 60 e 100 mg/kg pode inibir significativamente o inchaço da pata em ratos causado pela carragenina, e o efeito inibitório aumenta com o aumento da dosagem; Uma única gavagem de 90 e 150mg/kg pode inibir significativamente o aumento da permeabilidade capilar causada pelo ácido acético em camundongos; A injeção intraperitoneal de 20 e 40 mg/kg pode inibir significativamente a exsudação e a migração de leucócitos da pleurisia aguda em ratos causada por carragenina.

 

2) Antibacteriano: Emodin tem um efeito antibacteriano de amplo-espectro e não é facilmente resistente ao Staphylococcus aureus. Também é sensível ao Streptococcus e é eficaz contra difteria, feno, antraz, febre paratifóide, disenteria, bactérias influenza, bem como bactérias pneumocócicas e catarrais. Tem um forte efeito inibitório sobre bactérias anaeróbicas.

 

3) Antiviral: Emodin tem efeitos inibitórios sobre o vírus da hepatite B, citomegalovírus, vírus EB, coronavírus, poliovírus e vírus da cicatriz simples. Para estudar o efeito antiviral in vitro da emodina combinada com diferentes princípios ativos da medicina tradicional chinesa, a combinação de medicamentos com maior efeito direto sobre o vírus é a emodina: curcumina: matrina=2:1:2; A combinação de medicamentos com maior eficácia de síntese antiviral é a emodina: curcumina: matrina=2:0:1. O efeito anticicatriz do ruibarbo previne principalmente a replicação do vírus, inibindo o processo de adsorção e penetração do vírus.

 

4) Atividade antifúngica: A triagem foi realizada nas atividades antifúngicas de Rubiaceae, Rhamnaceae e outros gêneros, e descobriu-se que os principais ligantes de cetona da cebola, incluindo a emodina, têm atividade antifúngica.

5) Verme antígeno: A pesquisa descobriu que a emodina tem uma ampla gama de atividades antigênicas de vermes, incluindo Trypanosoma rhodesii, Leishmania donovani e a cepa LK de Plasmodium falciparum.

2. Efeitos antitumorais

 

Muitas literaturas relataram que a emodina tem atividade inibitória in vitro e in vivo contra uma variedade de tumores (como câncer de pulmão, câncer de fígado, câncer de pâncreas, câncer de mama, câncer de próstata, câncer de nasofaringe, câncer de esôfago, neurocitoma, câncer cervical, câncer de ovário e outros tumores sólidos, bem como leucemia e outros tumores não sólidos), incluindo inibição da proliferação tumoral, promoção de apoptose tumoral, reversão da resistência tumoral, inibição da angiogênese tumoral, inibição da invasão tumoral e metástase, e aumentando a sensibilidade do tumor à quimioterapia.

3. Proteção renal, fibrose intersticial anti-renal e efeitos diuréticos

 

1) Proteção renal: a emodina pode inibir a ativação da via da proteína quinase ativada por mitógeno p38 e reduzir a expressão da fibronectina em ratos com diabetes e nefropatia, desempenhando assim um papel protetor nos rins de ratos com diabetes.

2) Fibrose intersticial anti-renal: pesquisas descobriram que a emodina pode inibir a progressão do ciclo celular dos fibroblastos renais humanos.

3) Efeito diurético: Emodin tem certo efeito diurético, portanto também tem certo efeito anti-hipertensivo. A pesquisa descobriu que a emodina tem um efeito dose-dependente do tempo na proliferação e diferenciação de pré-adipócitos de ratos e pode induzir a apoptose de pré-adipócitos até certo ponto, tendo assim potenciais efeitos de redução-de lipídios e perda de peso.

4. Efeito protetor do fígado

 

Emodina em pótem os efeitos de prevenir e tratar o câncer de fígado, fígado gorduroso, fibrose hepática, inibir o vírus da hepatite B e proteger as células hepáticas danificadas. Na prevenção e tratamento do câncer de fígado, pesquisas descobriram que a emodina tem um forte efeito inibitório nas linhagens celulares de câncer de fígado. Emodin tem um certo efeito preventivo e terapêutico no fígado gorduroso induzido por dieta alcoólica e rica em gordura em ratos. A pesquisa descobriu que o efeito inibitório direto da emodina na proliferação de células estreladas hepáticas e na síntese da matriz extracelular pode ser o principal mecanismo de seu efeito anti-fibrose hepática. Emodin tem um certo efeito inibitório sobre o vírus da hepatite B in vitro; Emodin tem um efeito protetor na lesão de isquemia{5}}reperfusão hepática, que está relacionada à redução do grau de peroxidação lipídica e dano às células endoteliais sinusoidais do fígado após isquemia{6}}reperfusão hepática.

Emodin tem atividade laxante, mas devido à sua suscetibilidade à oxidação no corpo, seu efeito laxante real é fraco. Se sintetizar glicosídeos com açúcares, pode exercer efeito laxante. A reína existe não apenas no estado livre, mas também no estado reduzido (como derivados de antraquinona e antraquinona) ou em glicosídeos sintetizados por glicosilação. Por exemplo, emodina antraquinona ou emodina antraquinona (ponto de fusão 250-258 graus) encontradas em plantas frescas são produtos reduzidos de emodina, que são frequentemente oxidados em compostos de antraquinona após armazenamento-de longo prazo. O ponto de fusão da emodina 1-O - - D-glicosídeo é 189-190 graus; O ponto de fusão da emodina 8-O- - D-glicosídeo é 239-241 graus, e ambos são glicosídeos que ligam a emodina à glicose e existem simultaneamente no ruibarbo. O primeiro também é um dos princípios ativos com efeitos antibacterianos do Polygonum cuspidatum.

Existem dois métodos para extrairpó de emodina: extração com solvente orgânico e extração ácido-base.

Emodina em pótem vários efeitos-anticâncer, e a seguir estão alguns mecanismos e efeitos-anticâncer importantes:

Inibir a proliferação de células cancerosas e induzir a apoptose

 

Pode reduzir significativamente a viabilidade das células cancerígenas do cólon e induzir a paragem do ciclo celular e a apoptose.

In vitro, pode induzir a apoptose de células tumorais, afetando a expressão de caspase-3 e caspase-9, e tem efeito terapêutico no câncer de pâncreas.

Inibindo a transição mesenquimal epitelial tumoral (EMT) e promovendo a migração de células tumorais

Ele inibe a EMT tumoral e a migração celular através das vias de sinalização Wnt/ - catenina e VEGFR2-AKT-ERK1/2.

Emodin inibe significativamente a sinalização Wnt/{0}} catenina no EMT do câncer de cólon e na mobilidade celular.

Reduzir a invasão e migração de células tumorais

 

Reduz a invasão e migração de células tumorais do cólon, diminuindo o VEGF (fator de crescimento endotelial vascular).

Regulando a expressão de miRNAs supressores de tumor

Ele efetivamente regula positivamente a expressão do supressor de tumor miR-34a no tecido do câncer de fígado e inibe a ativação de AKT, ERK1/2, SMAD2 e SMAD4 induzida por VEGFR2.

Inibir a angiogênese tumoral

 

Inibe a angiogênese do câncer de pâncreas, reduzindo o nível de expressão de miRNAs (como miR-155 e miR-210) relacionados à tumorigênese e angiogênese, e aumentando a expressão do anti-angiogênese miR-20b.

Como terapia adjuvante para aumentar a eficácia da quimioterapia

Quando usado em combinação com medicamentos quimioterápicos, pode aumentar a eficácia da quimioterapia, reduzir o crescimento tumoral e a proliferação celular.

Quando usado em combinação com sorafenibe, pode inibir o crescimento tumoral e aumentar a eficácia do sorafenibe.

 

Quando usado em combinação com o inibidor de EGFR afatinibe, pode reduzir a proliferação de células PANC-1 e BxPC-3 e mostrar um efeito antitumoral sinérgico no modelo de camundongo com câncer de pâncreas.

Usado em combinação com gencitabina

No modelo de xenotransplante de células cancerígenas pancreáticas PANC-1 resistentes à gencitabina, sua combinação com gencitabina pode reduzir significativamente o volume de xenotransplante e o crescimento do tumor.

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