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Suplemento de coluracetam(MKC-231, BCI-540) é um novo intensificador de absorção de colina, pertencente aos derivados da classe Sitan. Seu nome químico é N - (2,3-dimetil-5,6,7,8-tetrahidrofurano [2,3-B] quinolin-4-il) -2- (2-oxopirrolidin-1-il) acetamida. Aparece como um pó cristalino branco com solubilidade maior ou igual a 20mg/mL em DMSO e é insolúvel em água e etanol. Ele interage com o processo de captação de colina de alta afinidade (HACU), que é a etapa limitante da taxa na síntese do neurotransmissor acetilcolina pela inalação de colina nos neurônios. O coluracetam pode aumentar a taxa de HACU, permitindo que mais colina seja absorvida pelos neurônios, aumentando assim a atividade dos neurônios colinérgicos, tornando-o um alvo ideal para aprimoramento cognitivo.
Quando a função colinérgica está prejudicada, a colchicina pode absorver colina nos neurônios. Na presença de HACU insuficiente devido a dano químico, pode manter a função colinérgica ou restaurar a disfunção colinérgica ao normal. Através de experimentos com animais, descobriu-se que pode melhorar a diminuição do conteúdo de acetilcolina no hipocampo de ratos e camundongos e aliviar dificuldades de aprendizagem, déficits de memória e deficiências cognitivas.
Ao mesmo tempo, nossa empresa não fornece apenas pós puros, mas também comprimidos e injeções. Se necessário, não hesite em contactar-nos a qualquer momento.
Informações adicionais do composto químico:
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Suplemento Coluracetam COA
Suplemento de coluracetam(MKC-231), como uma nova droga de aprimoramento cognitivo, atraiu ampla atenção nos campos da neurociência e do desenvolvimento de drogas nos últimos anos. A seguir está uma descrição detalhada de seus usos:
Efeitos farmacológicos
Em experimentos com ratos e camundongos, o Coluracetam demonstrou a capacidade de melhorar dificuldades de aprendizagem, déficits de memória e déficits cognitivos. Por exemplo, no modelo de comprometimento da memória induzido por AF64A em camundongos, a administração oral de Coluracetam na dose de 0,3-3mg/kg uma vez ao dia durante 11 dias pode melhorar o comprometimento da memória e o consumo de acetilcolina no hipocampo em camundongos. AF64A pode perturbar o sistema colinérgico, levando a uma diminuição nos níveis de acetilcolina e, subsequentemente, afetando as capacidades de aprendizagem e memória.
O coluracetam melhora os problemas de memória induzidos pelo AF64A ao participar no processo de captação de colina de alta afinidade (HACU), aumentando a captação sináptica de colina e promovendo a síntese de acetilcolina. Num modelo de rato com deficiências cognitivas e de aprendizagem, o Coluracetam também apresentou melhorias quando administrado por via oral numa dose de 1-3 mg/kg uma vez por dia durante 8 dias. A acetilcolina desempenha um papel crucial nos processos de aprendizagem e memória, e o Coluracetam aumenta os níveis de acetilcolina, aumenta a eficiência da transmissão de informações entre as sinapses neurais e ajuda a melhorar as capacidades de aprendizagem e memória.
O principal mecanismo de ação do Coluracetam é aumentar a captação de colina pelas sinapses neurais, participando do processo HACU. HACU é a etapa limitante da taxa na síntese do neurotransmissor acetilcolina pela inalação de colina nos neurônios. Aumentar a taxa de HACU pode aumentar a atividade dos neurônios colinérgicos. Em doenças como a doença de Alzheimer, o sistema colinérgico é danificado e os níveis de acetilcolina diminuem, levando à disfunção cognitiva. Coluracetam melhora a função do sistema colinérgico e melhora a função cognitiva, aumentando a captação e síntese de colina.
Suplemento Coluracetampode ter um impacto positivo tanto na memória de trabalho quanto na memória-de longo prazo. Desde a melhoria dos défices de memória de trabalho induzidos por AF64A em ratos e do comprometimento cognitivo em ratos (que pode envolver múltiplos tipos de memória), pode desempenhar um papel em diferentes fases da formação da memória, regulando o sistema colinérgico. A memória de trabalho envolve principalmente o armazenamento temporário e a manipulação de informações, enquanto a memória de{4}}longo prazo envolve o armazenamento-de longo prazo e a recuperação de informações. O coluracetam aumenta a síntese e libertação de acetilcolina, o que pode afectar os circuitos neurais e a plasticidade sináptica associada a estes tipos de memória, melhorando assim diferentes tipos de função de memória.
No modelo de lesão de isquemia{0}}reperfusão cerebral, o Coluracetam pode reduzir o volume do infarto cerebral e a apoptose neuronal, além de melhorar os déficits neurológicos. A lesão por isquemia cerebral-reperfusão pode levar a uma série de mecanismos de dano, como estresse oxidativo, resposta inflamatória e apoptose celular em neurônios. O coluracetam pode exercer efeitos neuroprotetores por meio de mecanismos como efeitos antioxidantes, anti{4}}inflamatórios e antiapoptóticos. Por exemplo, pode eliminar os radicais livres e reduzir os danos aos neurônios.
O coluracetam aumenta a síntese e liberação de acetilcolina, melhora a função do sistema colinérgico e ajuda a manter a atividade fisiológica normal dos neurônios. Além disso, seu efeito neuroprotetor pode retardar a progressão de doenças neurodegenerativas e proteger os neurônios de maiores danos. O mecanismo neuroprotetor do Coluracetam pode envolver múltiplos aspectos. Em termos de atividade antioxidante, pode aumentar a atividade de enzimas antioxidantes intracelulares, como superóxido dismutase (SOD), glutationa peroxidase (GSH Px), etc., eliminando o excesso de radicais livres no corpo e reduzindo os danos do estresse oxidativo aos neurônios.
Em termos de efeitos anti-inflamatórios, pode inibir a ativação de vias de sinalização inflamatória, reduzir a produção e liberação de fatores inflamatórios, como fator de necrose tumoral - (TNF - ), interleucina-1 (IL-1 ), etc., aliviando assim os efeitos tóxicos das reações inflamatórias nos neurônios. Em termos de anti-apoptose, pode regular a expressão de proteínas relacionadas à apoptose, como inibir a expressão da proteína pró-apoptótica Bax e aumentar a expressão da proteína anti-apoptótica Bcl-2, inibindo assim o processo de apoptose neuronal.
Coluracetam pode ajudar a melhorar a circulação sanguínea cerebral. Embora haja relativamente pouca investigação sobre este tema, os seus efeitos farmacológicos globais sugerem que uma boa circulação sanguínea cerebral é crucial para manter a função neuronal normal. Os distúrbios da circulação sanguínea cerebral podem levar à hipóxia neuronal e à desnutrição, que por sua vez afetam a síntese e liberação de neurotransmissores e a transmissão de informações entre os neurônios.
O coluracetam pode melhorar a circulação sanguínea cerebral regulando a função das células endoteliais, melhorando a hemorreologia e outros mecanismos. Por exemplo, pode promover a libertação de óxido nítrico (NO) das células endoteliais, que tem um efeito vasodilatador, aumentando assim o fluxo sanguíneo cerebral e garantindo o fornecimento adequado de oxigénio e nutrientes aos neurónios.
Além do seu efeito sobre a acetilcolina, o Coluracetam também pode regular a atividade de outros neurotransmissores. Os neurotransmissores coordenam-se entre si no sistema nervoso, regulando conjuntamente vários processos fisiológicos e psicológicos. O coluracetam pode regular os níveis de neurotransmissores, afetando a síntese, liberação, recaptação e metabolismo dos neurotransmissores.
Por exemplo, pode afetar a atividade de neurotransmissores como o glutamato e o ácido gama aminobutírico (GABA). O glutamato é o neurotransmissor excitatório mais importante do sistema nervoso central, enquanto o GABA é o principal neurotransmissor inibitório. O equilíbrio entre eles é crucial para manter o funcionamento normal do sistema nervoso. O coluracetam regula a atividade destes neurotransmissores, ajudando a manter o equilíbrio do sistema neurotransmissor e a melhorar ainda mais a função neurológica.
O coluracetam pode exercer efeitos antidepressivos e anti-ansiedade, aumentando a concentração de neurotransmissores como a serotonina e a dopamina na fenda sináptica. A serotonina e a dopamina são neurotransmissores intimamente relacionados com a regulação emocional, e seus níveis anormais estão associados à ocorrência de doenças como depressão e ansiedade. O coluracetam promove a captação de colina, o que pode afetar indiretamente o metabolismo e a liberação desses neurotransmissores.
Além disso, também pode afetar a plasticidade neural, promover o crescimento de neurônios e a formação de sinapses, melhorar a função dos circuitos neurais e, assim, aliviar os sintomas de depressão e ansiedade. Em comparação com alguns medicamentos antidepressivos e anti-ansiedade existentes, o Coluracetam pode ter vantagens únicas. Os medicamentos antidepressivos e anti-ansiedade existentes podem ter problemas como início lento e múltiplos efeitos colaterais. O coluracetam, como medicamento novo, pode ter um mecanismo de ação diferente dos medicamentos existentes, com início de ação mais rápido e menos efeitos colaterais. No entanto, são atualmente necessários mais estudos clínicos para validar a sua eficácia e segurança em humanos.
Suplemento Coluracetampode ter a capacidade de eliminar os radicais livres, que são um dos fatores importantes que levam ao estresse oxidativo. No processo de doenças e lesões neurológicas, é gerada uma grande quantidade de radicais livres, como ânions superóxido, radicais hidroxila, etc. Esses radicais livres atacam a membrana celular, proteínas, DNA e outras biomoléculas dos neurônios, levando a danos neuronais e morte.
O coluracetam pode reagir com certos grupos na sua estrutura química para eliminar os radicais livres, reduzindo assim os danos dos radicais livres aos neurónios. Também pode aumentar a atividade de enzimas antioxidantes intracelulares, como SOD, GSH Px, etc. SOD pode dismutar ânions superóxido em peróxido de hidrogênio e oxigênio, enquanto GSH Px pode reduzir o peróxido de hidrogênio em água, reduzindo assim os danos do estresse oxidativo às células. O coluracetam aumenta a capacidade de defesa antioxidante das células e protege os neurônios do estresse oxidativo, aumentando a atividade dessas enzimas antioxidantes.
Precauções
O coluracetam apresenta uma opção intrigante para quem busca aprimoramento cognitivo, principalmente na memória, concentração e humor. Embora as evidências científicas permaneçam preliminares, seu mecanismo de ação único e perfil de baixa toxicidade o tornam uma escolha popular entre os entusiastas nootrópicos. No entanto, os usuários devem abordar o Coluracetam com cautela:
Comece com doses baixas para avaliar a tolerância.
Combine com fontes de colina para minimizar os efeitos colaterais.
Consulte um profissional de saúde se estiver grávida, amamentando ou tomando medicamentos.
À medida que a pesquisa avança, o Coluracetam pode consolidar seu lugar como um estimulador cognitivo seguro e eficaz-ou revelar novas aplicações em neuroproteção e saúde mental.
Mecanismo químico de ação
O mecanismo químico do produto gira principalmente em torno do processo de absorção de colina de alta-afinidade (HACU). Aumenta a captação e utilização da colina pelos neurônios, melhorando a eficiência da transmissão neural colinérgica, exercendo assim aprimoramento cognitivo e efeitos neuroprotetores. O mecanismo específico é o seguinte:
Participação no processo HACU: HACU é a etapa{0}limitadora da taxa de entrada de colina nos neurônios para sintetizar o neurotransmissor acetilcolina. O coluracetam aumenta a eficiência deste processo, aumentando a captação de colina pelas sinapses nervosas, acelerando assim a síntese de acetilcolina.
Aumentar a atividade dos neurônios colinérgicos: A acetilcolina é um importante neurotransmissor no sistema nervoso central, envolvido em funções cognitivas como aprendizagem, memória e atenção. O coluracetam aumenta a atividade dos neurônios colinérgicos, aumentando a síntese de acetilcolina, melhorando assim a função cognitiva.
Restaurar a função colinérgica: Nos casos em que o sistema colinérgico está prejudicado (como em doenças neurodegenerativas como a doença de Alzheimer), o Coluracetam pode manter ou restaurar a função colinérgica para níveis normais.
Estudos demonstraram que tem um efeito reparador na deficiência de HACU causada por danos químicos, melhorando assim os distúrbios de aprendizagem, os déficits de memória e os déficits cognitivos.
Efeito neuroprotetor: O coluracetam também apresenta certos efeitos neuroprotetores. Pode proteger os neurônios contra danos, regulando as atividades dos neurotransmissores e melhorando a circulação sanguínea cerebral, atrasando assim a progressão de doenças neurodegenerativas.
1. Rota Sintética Principal (Síntese Convergente)
Esse processo adota um método de condensação de dois-fragmentos. Primeiro, os intermediários furoquinolinamina e acetato de pirrolidona são preparados separadamente, seguidos de amidação para obter o produto final.
2. Síntese de Intermediários
2,3-Dimetil-5,6,7,8-tetrahidrofuro[2,3-b]quinolin-4-amina: Usando 2-amino-4,5-dimetilfuran-3-carbonitrila e ciclohexanona como matérias-primas, a ciclização é realizada em xileno quente com cloreto de zinco como catalisador para produzir o intermediário amina chave em uma etapa.
2-(2-oxopirrolidin-1-il)acetato de metila: 2-pirrolidona reage com cloroacetato de metila por meio de substituição nucleofílica sob condições alcalinas para produzir o reagente de acilação.
3. Condensação e Purificação do Produto Final
Os dois intermediários sofrem amidação em um sistema hidreto de sódio/N-metilpirrolidona para formar coluracetam bruto. O produto é purificado por recristalização e separação cromatográfica. Sua pureza é determinada em nada menos que 98% por HPLC, atendendo aos padrões de qualidade para matérias-primas de suplementos.
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