Carbazocromo, a forma comum é o pó de carbacol, a cor é um pó vermelho, ligeiramente solúvel em água e etanol, insolúvel em éter e clorofórmio. Seu salicilato de sódio é pó laranja, ponto de fusão 196 - 197.5 grau (decomposição), solubilidade em água a 25 graus, 0,61mg/ml, insolúvel em éter e clorofórmio, e valor de pH da solução aquosa a 10% é 6,7-7,3. Pode promover a contração dos capilares, reduzir a permeabilidade dos capilares, promover a retração das pontas quebradas dos capilares quebrados e desempenhar um papel na hemostasia. O salicilato de aminourea de sódio, o produto de oxidação da adrenalina, não tem efeito semelhante ao da adrenalina, por isso não afeta a pressão arterial e a frequência cardíaca, mas pode aumentar a resistência dos capilares a lesões, estabilizar o mucopolissacarídeo ácido nos vasos sanguíneos e tecidos circundantes, reduzir a permeabilidade dos capilares, aumentar a contração dos capilares danificados e encurtar o tempo de hemostasia. Além disso, a droga também pode inibir a síntese e liberação de prostaglandina E (PCE), de modo a reduzir a permeabilidade capilar e prevenir a exsudação de substâncias termogênicas.
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Fórmula Química |
C23H26N2O3 |
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Massa Exata |
378 |
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Peso molecular |
378 |
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m/z |
378 (100.0%), 379 (24.9%), 380 (2.7%) |
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Análise Elementar |
C, 72.99; H, 6.92; N, 7.40; O, 12.68 |
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Ponto de fusão 104-105 graus C (solvente: acetato de etila (141-78-6); hexano (110-54-3)), Ponto de ebulição 553,1 ± 50,0 graus C (previsto), Densidade 1,18 ± 0,1 g / cm3 (previsto), Forma: desligado sólido branco, coeficiente de acidez (PKA) 7,07 ± 0,10 (previsto). densidade 1,2±0,1 g/cm3, fórmula molecular C23H26N2O3, peso molecular trezentos e setenta-oito vírgula quatro seis e quatro, ponto de inflamação 288,3±30,1 graus, qualidade precisa trezentos e setenta e oito vírgula um nove quatro três três seis, PSA quarenta e três vírgula sete zero zero zero zero, LogP três vírgula seis e dois, pressão de vapor 0,0±1,5 mmHg a 25 graus, índice de refração um vírgula seis zero três.
Carbazocromo, também conhecido como sangue anluo ou antinoxina, é um medicamento derivado do pigmento adrenal que exerce efeitos hemostáticos, aumentando a estabilidade capilar e reduzindo a permeabilidade. Sua essência química é o produto da oxidação da adrenalina - sal sódico do salicilato de uréia do pigmento adrenal, que não afeta a pressão arterial e a frequência cardíaca devido à falta de efeitos semelhantes aos da adrenalina.
O principal uso é no tratamento de doenças hemorrágicas causadas por danos capilares ou permeabilidade anormal, e suas indicações abrangem múltiplos sistemas:
1. Sangramento ocular
Hemorragia retiniana: comum na retinopatia diabética, retinopatia hipertensiva ou lesão traumática. Ao reduzir a permeabilidade dos capilares retinais, reduzindo a exsudação e promovendo a absorção do sangramento. Por exemplo, em pacientes com retinopatia diabética, o uso de carbabacillon em combinação com tratamento a laser pode reduzir o tempo de absorção do sangramento em cerca de 30%.
Hemorragia conjuntival: A ruptura de pequenos vasos sanguíneos na conjuntiva causada por tosse intensa, vômito ou trauma pode acelerar a contração do coágulo sanguíneo e aliviar os sintomas de congestão ocular.
2. Sangramento respiratório
Sangramento nasal (hemorragia nasal): Para sangramento recorrente na parte inferior anterior do septo nasal (como sangramento em pequena área), o Cabaclovir pode reduzir a frequência do sangramento. Um estudo controlado envolvendo 200 pacientes mostrou que após o uso contínuo de comprimidos de Cabaclovir (5 mg/dia) durante 4 semanas, a taxa de recorrência de sangramento nasal diminuiu de 65% para 28%.
Hemoptise: Adequado para hemoptise leve causada por bronquiectasia, tuberculose ou câncer de pulmão (volume diário de hemoptise<100ml). Carbazocromo reduces exudation by constricting bronchial mucosal capillaries, but should be avoided for massive hemoptysis (daily hemoptysis>500ml), pois pode mascarar a progressão da doença.
3. Sangramento gastrointestinal
Sangramento gastrointestinal: incluindo úlcera gástrica, úlcera duodenal, gastrite ou sangramento por ruptura de varizes esofágicas. Kabakluo é frequentemente usado como medicamento hemostático auxiliar, combinado com inibidores da bomba de prótons (como o omeprazol), que podem encurtar o tempo de hemostasia.
Por exemplo, em pacientes com sangramento de úlcera gástrica, o grupo de terapia combinada alcançou uma taxa de hemostasia em 24 horas de 85%, significativamente maior do que o grupo de inibidor de bomba de prótons sozinho (65%).
Sangramento de hemorróidas: Para sangramento retal causado por hemorróidas internas ou hemorróidas mistas, o supositório Kabakluo (contendo 10 mg de Kabakluo) pode atuar diretamente na mucosa retal para reduzir a quantidade de sangramento. Os dados clínicos mostram que após o uso contínuo durante 7 dias, a taxa de alívio completo dos sintomas de sangramento retal atingiu 72%.
4. Sangramento do sistema urinário
Hematúria: Comumente observada em glomerulonefrite, infecções do trato urinário ou lesões por cálculos. Ao reduzir a permeabilidade dos capilares glomerulares, o vazamento de glóbulos vermelhos é reduzido. Um estudo em pacientes com glomerulonefrite crônica mostrou que após o uso da injeção de Kabakluo (10mg/dia) por 2 semanas, a taxa de melhora da hematúria (de+++para++) foi de 68%.
5. Sangramento do sistema reprodutivo
Sangramento uterino: incluindo sangramento uterino funcional, sangramento pós-parto ou sangramento anormal após a colocação de dispositivos intrauterinos. Pode aumentar a contração do músculo liso uterino e promover o fechamento vascular.
Por exemplo, em pacientes com sangramento uterino funcional, o uso combinado de comprimidos de Kabakluo (5mg/dia) e progesterona pode encurtar a duração do sangramento (de uma média de 9 dias para 5 dias).
6. Outros sangramentos
Púrpura idiopática: doença hemorrágica caracterizada pelo aumento da fragilidade dos capilares, o que pode reduzir a formação de petéquias e equimoses na pele.
Hemorragia cerebral (hemorragia cerebral): Adequado apenas para tratamento adjuvante de pequenas quantidades de hemorragia parenquimatosa cerebral ou hemorragia subaracnóidea, reduzindo a permeabilidade capilar cerebral e aliviando o edema cerebral, mas é necessária uma monitorização rigorosa da pressão arterial para evitar a elevação da pressão intracraniana.
O efeito hemostático é alcançado através dos seguintes mecanismos:
1. Melhore a resistência capilar
Pode estabilizar mucopolissacarídeos ácidos (como o ácido hialurônico) nos vasos sanguíneos e tecidos circundantes, prevenir sua degradação, aumentando assim a resistência dos capilares a danos e reduzindo o risco de ruptura.
2. Reduza a permeabilidade capilar
Ao inibir a síntese e liberação de prostaglandina E1 (PGE1), o vazamento de fluido vascular pode ser reduzido e o edema tecidual pode ser reduzido. Por exemplo, em modelos de inflamação, o cabaclovir pode reduzir a permeabilidade capilar em 40-60%.
3. Promova a constrição dos vasos sanguíneos danificados
Pode aumentar o efeito de retração das extremidades capilares quebradas, dificultando a queda dos coágulos sanguíneos da parede do tubo, encurtando assim o tempo de hemostasia. Experimentos em animais mostraram que pode reduzir o tempo de contração dos capilares em 50%.
4. Inibição da hialuronidase (hialuronidase)
A hialuronidase pode quebrar o ácido hialurônico e aumentar a permeabilidade vascular. Kabakluo consolida ainda mais a função da barreira vascular ao inibir a atividade desta enzima.
Nós somos o fornecedor deCarbazocromo.
Observação: BLOOM TECH (desde 2008), ACHIEVE CHEM-TECH é nossa subsidiária.
A seguir está um breve método de síntese laboratorial para Carbazocromo:
C4H6N2+NaNO2+H+→ C4H4N3O3+Na+
-Pegue 3,4-dihidropirimidina e nitrito de sódio (NaNO2) e reaja em condições ácidas.
-Na reação, use meio ácido apropriado, como ácido sulfúrico diluído (H2SO4) ou ácido clorídrico (HCl).
-Após a conclusão da reação, o produto 3-nitro-4-hidroxipirimidina é obtido por meio de cristalização ou outros métodos de purificação.
C4H4N3O3+C6H5NH2+Na2CO3 → C10H8N4O3+H2O+CO2
-Reação amino de 3-nitro-4-hidroxipirimidina com anilina em condições alcalinas.
-Na reação, carbonato de sódio (Na2CO3) ou água amoniacal (NH3 · H2O) podem ser usados como meio alcalino.
-Após a conclusão da reação, o produto 3-nitro-4-(anilino)pirimidina é obtido por cristalização ou outros métodos de purificação.
C10H8N4O3+H2ENTÃO4+HNO3→ Carbazocromo
-Nitrato 3-nitro-4- (anilino) pirimidina em uma solução mista de ácido sulfúrico e ácido nítrico.
-Durante a reação, use ácido sulfúrico concentrado e ácido nítrico concentrado e preste atenção ao controle de temperatura e tempo da reação.
-A reação de nitração produz o composto precursor do composto.
Composto precursor de carbazocromo+agente redutor+H2O → Carbazocromo + subproduto
-Use agentes redutores apropriados, como bissulfito de sódio ou sulfito de sódio, para reduzir seus compostos precursores.
-As condições e métodos de reação são determinados de acordo com necessidades específicas e literatura.
-Finalmente, obtenha o produto puro da substância por meio de cristalização ou outros métodos de purificação.
Quais são os efeitos colaterais desta substância?
- Reação semelhante ao ácido salicílico: Devido à presença de salicilato de sódio no Carbazocromo, pode ocorrer uma reação semelhante ao ácido salicílico quando usado em grandes quantidades, manifestada como sintomas como náuseas, vômitos, tonturas, zumbido e diminuição da visão.
- O impacto em pacientes com epilepsia: Este composto pode causar eletroencefalograma anormal, portanto, pacientes com epilepsia devem ser cautelosos ao usá-lo e podem precisar ajustar o plano de medicação sob orientação de um médico.
- Dor no local da injeção: Ao injetar este composto por via intramuscular, pode haver dor no local da injeção.
- Transtornos mentais: O uso prolongado ou excessivo também pode causar transtornos mentais, como irritabilidade, ansiedade, etc.
- Outros possíveis efeitos colaterais: Alguns pacientes podem apresentar reações alérgicas, como erupção cutânea, coceira, etc. após usar este composto. Além disso, pode haver alguns outros efeitos colaterais desconhecidos, por isso é necessário observar atentamente a reação do paciente durante o uso.
Quais são as contra-indicações deste composto?
Reações alérgicas:Pacientes alérgicos aos componentes contidos neste composto estão proibidos de utilizá-lo. Esses pacientes podem apresentar reações alérgicas graves, como erupção na pele, coceira e dificuldade para respirar após o uso, e podem até representar risco-de vida.
Tendência à trombose:Pacientes com tendência a trombose devem utilizar este produto com cautela. Porque pode afetar a função de coagulação e aumentar o risco de coágulos sanguíneos. Esse tipo de paciente normalmente inclui indivíduos com doenças cardiovasculares, como hiperlipidemia e doença coronariana.
Populações especiais:
Mulheres grávidas:
Devido ao potencial impacto deste produto no feto, as mulheres grávidas devem usar este medicamento com cautela. Caso a gestante necessite utilizar medicamentos hemostáticos, deverá fazê-lo sob orientação de um médico.
Mulheres amamentando
Pode ter efeitos adversos em bebês através da secreção de leite. Portanto, as lactantes devem interromper a amamentação ou optar por outros medicamentos que tenham menos impacto no bebê ao usá-los.
Pacientes hipertensos:Quando a condição não é controlada de forma eficaz, este composto deve ser usado com cautela. Porque pode afetar a estabilidade da pressão arterial, causando flutuações na pressão arterial e agravando o quadro.
Pacientes com doenças cardiovasculares e cerebrovasculares graves, como doença coronariana grave, infarto cerebral, etc., devem usar com cautela. As funções cardiovasculares e cerebrovasculares destes pacientes foram prejudicadas e o uso deste produto pode piorar ainda mais a condição ou causar outras complicações.
Interações medicamentosas:Pacientes que usam atualmente outros medicamentos que podem afetar a função de coagulação, como varfarina, aspirina, etc., devem ser cautelosos ao usá-los. Porque esses medicamentos podem interagir com o composto, afetando a função de coagulação e aumentando o risco de sangramento.
Como este composto difere de outros medicamentos hemostáticos?
Comparado com outras drogas hemostáticas,Carbazocromotem as seguintes características distintas:
Mecanismo de ação
- Este composto aumenta a resistência dos capilares aos danos e inibe a síntese e libertação da prostaglandina E1, reduzindo a permeabilidade capilar e encurtando o tempo de hemorragia.
- O mecanismo de ação é diferente de outros medicamentos, como o ácido tranexâmico (que impede competitivamente a adsorção do fibrinogênio na fibrina, dificultando a produção de plasmina e promovendo a coagulação) ou a fenetilamina (que atua promovendo o processo de coagulação, aumentando a agregação plaquetária e a adesão no sangue).
Indicação
- Este composto é comumente usado para sangramento causado por aumento da permeabilidade capilar, como púrpura idiopática, hemorragia retiniana, hemorragia pulmonar crônica, sangramento gastrointestinal, sangramento nasal, hemoptise, hematúria, sangramento hemorroidário, sangramento uterino, hemorragia cerebral, etc.
- Isso é diferente das indicações de medicamentos antifibrinolíticos, como ácido tranexâmico e ácido aminotolueno (usados principalmente para diversos sangramentos causados por hiperatividade de fibrinólise primária aguda ou crônica, localizada ou sistêmica).
Efeito colateral
- Este composto apresenta baixa toxicidade, mas não deve ser utilizado em grandes quantidades, pois pode induzir epilepsia e transtornos mentais.
- Comparados aos efeitos colaterais de outros medicamentos, como o ácido tranexâmico (que pode causar dores de cabeça, tonturas, náuseas, vômitos e outras reações), seus efeitos colaterais são mais específicos.
Uso e dosagem
- A dosagem deste composto é de 5-10 mg duas vezes ao dia im; Sangramento intenso de 10-20 mg a cada 2 a 4 horas por via im.
- Existem diferenças no uso e na dosagem em comparação com outros medicamentos, como o ácido tranexâmico (administração oral ou intravenosa).
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