Articaína em pó CAS 23964-58-1

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Articaína em póé um anestésico local amida à base de éster com aparência de pó branco cristalino. Sua forma de cloridrato é solúvel em água (maior ou igual a 5mg/mL) e dimetilsulfóxido (DMSO). Sua forma de pó é armazenada a 2-8 graus por 2 anos e -20 graus por 3 anos; A forma solvente pode ser armazenada a -20 graus por 6 meses e -80 graus por 1 ano. A articaína exerce efeitos anestésicos locais ligando-se reversivelmente à subunidade alfa dos canais de sódio dependentes de voltagem no lúmen neural, bloqueando a transmissão dos impulsos nervosos. É usado principalmente para extração dentária, tratamento pulpar e cirurgia oral, como porcelana de polpa vital para dentes posteriores superiores e inferiores. Também é usado em combinação com adrenalina (1:100.000 ou 1:200.000) para aumentar a anestesia e reduzir o sangramento. Também pode ser usado como ferramenta medicinal para estudar a função e o mecanismo da dor dos canais de sódio dependentes de voltagem. Explore seu papel protetor em modelos de lesão renal aguda, como inibindo a ativação de NF - κ B e a via do inflamassoma NLRP3.

O uso principal deArticaína em póé como anestésico local, amplamente utilizado em odontologia, cirurgia oral e algumas pequenas cirurgias. Ele bloqueia reversivelmente os canais de sódio dependentes de voltagem na membrana da célula nervosa, inibe a transmissão de impulsos nervosos e, portanto, produz efeitos anestésicos locais.

A 'Escolha de Ouro' para Anestesia Dentária

 

No campo da odontologia, a atecamina tornou-se o anestésico preferido devido às suas propriedades farmacológicas únicas:
Início rápido: A anestesia pode ser produzida dentro de 1-3 minutos após a injeção, reduzindo significativamente o tempo de espera do paciente. Por exemplo, na cirurgia de extração dentária posterior maxilar, após injeção de infiltração submucosa de 80 mg de articaína a 4%, o pico de concentração sanguínea pode ser alcançado em 10-15 minutos, e o tempo de início da anestesia é muito mais rápido do que os anestésicos locais tradicionais.
Anestesia forte: Seu efeito anestésico é 1,5-2 vezes o da lidocaína, especialmente adequado para cirurgias odontológicas complexas, como extração de dentes impactados e tratamento de canal radicular. Dados clínicos mostram que a taxa de sucesso da articaína em testes pulpares eletrônicos é de 64,5%, significativamente maior do que outros anestésicos locais.
Âmbito de ação preciso: Através da anestesia por infiltração submucosa, a extração dentária e o tratamento pulpar dos dentes posteriores superiores e inferiores podem ser concluídos, reduzindo a necessidade de anestesia dos tecidos profundos e diminuindo o risco de reações adversas sistêmicas. Por exemplo, durante a cirurgia de elevação do seio maxilar, a concentração local de articaína pode atingir 100 vezes a da circulação sistêmica, garantindo anestesia suficiente na área cirúrgica.
Baixo risco de alergia: Como anestésico local do tipo amida, a incidência de reações alérgicas à articaína é menor do que a dos anestésicos locais do tipo éster (como a procaína), tornando-o adequado para pacientes com alergias.

Anestesia auxiliar para cirurgias curtas

 

Além da odontologia, a articaína também pode ser usada nas seguintes cirurgias de curta duração:
Biópsia de pele: Uso de anestesia infiltrativa local para reduzir a dor do paciente e melhorar a precisão da biópsia.
Ressecção de tumor superficial: como ressecção de lipoma e mioma, suas características de curto-prazo (duração da anestesia de cerca de 20{2}}40 minutos) podem evitar dormência a longo prazo após a cirurgia.
A microcirurgia plástica, como cirurgia de pálpebra dupla e cirurgia cosmética por injeção, tem forte permeabilidade tecidual e pode anestesiar com precisão a área cirúrgica.

O efeito anestésico dopó de articaínadecorre de sua regulação precisa da condução nervosa:

Bloqueio dos canais de sódio

O anel aromático e os grupos lipofílicos na molécula de articaína facilitam a penetração na membrana da célula nervosa, ligam-se à subunidade alfa dos canais de sódio dependentes de voltagem, evitam o influxo de íons de sódio e, assim, inibem a geração e a condução de potenciais de ação. Este mecanismo é semelhante ao da lidocaína, mas a estrutura do anel tiobenzeno da articaína aumenta a sua afinidade pelos canais de sódio, resultando num início de ação mais rápido e numa eficácia mais forte.

Efeitos antiinflamatórios e protetores renais (uso não anestésico)

Nos últimos anos, estudos descobriram que a atecamina pode aliviar a lesão renal aguda induzida por lipopolissacarídeo (LPS) - ao inibir a via de sinalização NF - κ B e a ativação do inflamassoma NLRP3. Em experimentos com animais, o pré-tratamento com articaína pode reduzir significativamente os níveis de marcadores de lesão tubular renal (como creatinina sérica e nitrogênio ureico) e diminuir a infiltração de células inflamatórias. Este efeito pode estar relacionado à sua estrutura éster, mas ainda não foi aplicado no tratamento clínico anti-inflamatório.

Aplicações típicas em cirurgia dentária

 

Extração de dentes posteriores superiores: A extração de molares superiores pode ser completada por meio de anestesia por infiltração submucosa bucal, evitando hematoma ou danos aos nervos que podem ocorrer com a anestesia em bloqueio tradicional.
Terapia de canal radicular: A potente anestesia da articaína garante que os pacientes não sintam dor durante todo o processo de tratamento, especialmente em casos de necrose pulpar ou pulpite aguda.
Restauração ativa de porcelana pulpar: Durante a fase de preparo do dente, a atecamina pode fornecer até 40 minutos de anestesia para atender às necessidades operacionais clínicas.

Aplicação combinada com adrenalina

 

A articaína é frequentemente usada em combinação com adrenalina (1:100.000 ou 1:200.000) para prolongar o tempo de anestesia e reduzir o sangramento:

Duração de ação prolongada: A adrenalina contrai os vasos sanguíneos, retardando a absorção da articaína e estendendo a duração da anestesia de 20 minutos para 60-90 minutos.
Reduzir a absorção sistêmica: diminuir o pico de concentração do medicamento no sangue, reduzir o risco de reações adversas como tonturas e palpitações. Por exemplo, após a adição de adrenalina à articaína a 4%, a incidência de dormência labial nos pacientes diminuiu de 98% para 75%, e não houve relatos de reações adversas graves.

Medicação para populações especiais

 

Pacientes pediátricos: A segurança da articaína em crianças foi validada. Um estudo com crianças de 4 a 13 anos mostrou que o escore VAS (Escala Visual Analógica) para cirurgias simples (como extração de dentes decíduos) foi de 0,5, e para cirurgias complexas (como extrações múltiplas de dentes) foi de 1,1, ambos inferiores ao grupo da lidocaína.
Pacientes idosos: Os metabólitos da articaína (como o ácido articaínico) são excretados principalmente pelos rins. A função renal reduzida em idosos pode prolongar sua meia{1}}vida, mas estudos clínicos não encontraram efeitos de acumulação significativos e ainda pode ser usado com segurança.

Comparação com lidocaína

Comparação com Mexicaína

• Permeabilidade organizacional: A estrutura do anel de tiobenzeno da articaína facilita a penetração no tecido ósseo, tornando-a adequada para anestesia dos dentes posteriores inferiores; A mexicaína tem baixa solubilidade lipídica e requer doses mais altas para atingir o mesmo efeito.
• Via metabólica:Articaína em póé metabolizado principalmente pelo fígado, enquanto o meprazol é excretado pelos rins. Pacientes com disfunção renal são mais propensos a escolher a articaína.

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