ACP-105 em pó
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ACP-105 em pó

ACP-105 em pó

1. Supplência
(1) API (pó puro)
(2) cápsula
(3) Máquina de prensa de comprimidos
https://www.achievechem.com/pill ({2a }press
2.Pustomização:
Negociaremos individualmente, OEM/ODM, sem marca, apenas para pesquisa de secas.
Código interno: BM-1-030
ACP-105 CAS 899821-23-9
Análise: HPLC, LC - ms, hnmr
Suporte tecnológico: Departamento de P&D-2

 

ACP-105 em póé um composto existente em forma de pó e seu componente principal é ACP-105. O ACP-105 pertence à categoria de moduladores seletivos de receptores de andrógenos (SARM), com estruturas químicas específicas e atividades biológicas, e tem um potencial valor de aplicação no campo da pesquisa científica. O ACP-105 possui boa solubilidade em solventes orgânicos (como o DMSO), que fornece conveniência para sua preparação e uso em experimentos. Sob condições de armazenamento apropriadas (como -20 graus), esse pó pode manter a estabilidade por um tempo relativamente longo, com uma pureza geralmente atingindo mais de 98%, e a pureza de alguns produtos atingindo até 99,53%.

Este pó puro deve ser armazenado em um local seco e frio, evitando a luz solar direta e as altas temperaturas. De um modo geral, a temperatura de armazenamento recomendada é de -20 graus e a vida útil pode atingir de 2 a 3 anos. Durante o armazenamento, o recipiente deve ser mantido selado para impedir que o pó fique úmido ou se deteriorando.

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ACP-105 Powder COA

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ACP-105 em póé um modulador seletivo do receptor de androgênio (SARM) e sua estabilidade química é afetada por vários fatores. A seguir, é apresentada uma análise de sua estabilidade de aspectos como condições de armazenamento, propriedades químicas e fatores ambientais.

A influência das condições de armazenamento na estabilidade
 

Controle de temperatura

A estabilidade deste pó está intimamente relacionada à temperatura de armazenamento. Geralmente é recomendado armazená -lo sob condições de refrigeração de 2 - 8 graus. Alguns fornecedores indicam que o pó sólido pode ser armazenado por 3 anos a -20 graus. Os ambientes de alta temperatura acelerarão sua degradação; portanto, a exposição à temperatura ambiente ou a temperaturas mais altas deve ser evitada.

 

Mantenha -se longe da luz e seca

A luz e a umidade são fatores importantes que levam à decomposição do ACP - 105. O produto deve ser selado em um recipiente seco e leve - prova para evitar a absorção e foto de umidade -} oxidação. Alguns fornecedores enfatizam o requisito de armazenamento de "seco e à prova de luz" para manter a integridade de sua estrutura química.

 

Divida e guarde

Se você comprar embalagem grande -, é recomendável dividi -lo em pequenas porções e congelar -o para armazenamento para evitar danos à estrutura do cristal e perda de atividade causada por congelamento e descongelamento repetidos.

 
 
Relação entre propriedades químicas e estabilidade
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01.

Características da estrutura molecular

A fórmula molecular de ACP - 105 é C16H19Cln2O, com um peso molecular de 290,79, e pertence a compostos não esteróides. Sua estrutura química é diferente da dos hormônios esteróides e possui alta seletividade. No entanto, essa estrutura também o torna sensível às condições ambientais e facilmente afetada pela temperatura, umidade e luz.

02.

Pureza e impurezas

O pó de alta pureza (como maior ou igual a 98%) tem melhor estabilidade. As impurezas podem atuar como catalisadores para acelerar a reação de degradação. Portanto, os produtos de pureza - altos devem ser obtidos através de canais regulares, e deve -se prestar atenção à manutenção da pureza durante o armazenamento.

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Desafios à estabilidade representados por fatores ambientais

Flutuação de temperatura

As flutuações em temperatura de armazenamento podem levar a um movimento térmico intensificado das moléculas de ACP-105, aumentando o risco de degradação. Por exemplo, se as condições de refrigeração forem instáveis, o produto poderá perder parcialmente sua eficácia devido ao aumento da temperatura.

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Umidade e umidade

O ACP-105 é ligeiramente solúvel em clorofórmio, acetato de etila e metanol, indicando que é sensível à umidade. Um ambiente úmido pode causar absorver a umidade e formar nódulos ou sofrer reações de hidrólise, reduzindo sua atividade.

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Luz e oxidação

A exposição à luz pode desencadear a foto - reação de oxidação do ACP - 105 e destruir sua estrutura química. Portanto, os recipientes de armazenamento precisam ser bloqueadores leves para evitar a exposição direta a fontes de luz.

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Verificação e monitoramento de estabilidade

Inspeção regular

Durante o processo de armazenamento de termo - longo, é recomendável testar regularmente a pureza e a atividade do ACP - 105. As alterações do conteúdo podem ser avaliadas por métodos como cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC) para garantir a qualidade do produto.

Referência de dados de estabilidade

Os fornecedores fornecem dados do período de estabilidade, como "prazo de validade de 24 meses em condições de 2 a 8 graus". Os usuários podem se referir a essas informações e, em combinação com suas próprias condições de armazenamento, organizam razoavelmente seus planos de uso.

Gerenciamento de estabilidade em aplicações práticas

Especificações de operação experimental

Ao preparar a solução estoque, os solventes apropriados (como o DMSO) devem ser usados ​​e a esterilização de temperatura alta - deve ser evitada. Recomenda -se usar uma membrana de filtro de 0,22μm para esterilização de filtração. Alíquota e guarde a solução de reserva para evitar congelamento e descongelamento repetidos.

Segurança e conformidade

O ACP-105 é apenas para pesquisa científica e não é para fins médicos, medicinais ou comestíveis. Ao operar, os regulamentos de segurança do laboratório devem ser seguidos para evitar o contato com a pele e a inalação de poeira.

Sugestões para melhorar a estabilidade
 
 

Otimize o ambiente de armazenamento

Use uma geladeira dedicada com controle de temperatura e luz - bloqueando funções para garantir condições de armazenamento estáveis. Inspecione regularmente o equipamento de armazenamento para evitar temperaturas anormais.

 
 
 

Escolha fornecedores confiáveis

Compre produtos de fornecedores que fornecem sugestões detalhadas de dados de estabilidade e armazenamento para garantir a qualidade do produto e após - suporte de vendas.

 
 
 

Estabelecer um processo padronizado

Estabeleça os procedimentos operacionais padrão (SOPs) para o armazenamento, uso e monitoramento do ACP-105 para reduzir os problemas de estabilidade causados ​​por fatores humanos.

 

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ACP-105 em pó, como um modulador seletivo do receptor de androgênio (SARM), possui um valor significativo da aplicação no campo da pesquisa científica. Para garantir sua qualidade e atividade, métodos analíticos científicos e rigorosos devem ser adotados. Os seguintes expostos sistematicamente os métodos analíticos desse pó de aspectos como verificação da estrutura química, detecção de pureza, avaliação de estabilidade e análise de atividade biológica.

Verificação da estrutura química
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01

Espectroscopia de ressonância magnética nuclear de prótons (HNMR)

O HNMR é o método central para confirmar a estrutura química do ACP-105. Ao detectar as mudanças químicas e o acoplamento de átomos de hidrogênio em uma molécula, as posições de seu esqueleto molecular e grupos funcionais podem ser verificadas com precisão. Por exemplo, a fórmula molecular do ACP-105 é C16H19CLN2O. O HNMR pode esclarecer as características do sinal de seu anel benzeno, átomo de cloro, grupos heterocíclicos e hidroxila de nitrogênio, etc.

02

Análise de espectrometria de massa (MS)

A espectrometria de massa é usada para determinar o peso molecular do ACP - 105 e a informação de seus íons fragmentos. A espectrometria de massa de alta resolução (HRMS) pode determinar com precisão o peso molecular (290,79) e ajudar na verificação da estrutura molecular. Por exemplo, o número CAS de ACP-105 é 899821-23-9, e os dados de espectrometria de massa podem ser exatamente correspondidos com sua fórmula química.

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Teste de pureza
 

Cromatografia líquida de alto desempenho (HPLC)

HPLC é o método padrão para detectar a pureza do ACP - 105. A separação de resolução alta - pode ser alcançada escolhendo a coluna cromatográfica apropriada e a fase móvel. Por exemplo, usando um C18 revertido - fase coluna cromatográfica e eluição de gradiente com água-metanol como fase móvel, é possível detectar se a pureza do pico principal do ACP-105 atinge acima de 98% e identificar picos de impureza.

 

Thin - cromatografia em camada (TLC)

O TLC, como um método de triagem rápido, pode ser usado para determinar preliminarmente a pureza do ACP - 105. Ao escolher o agente em desenvolvimento apropriado (como a mistura de clorofórmio - metanol) e observar o número de pontos e os valores de RF, pode ser preliminarmente determinado se a amostra contém impurezas.

Avaliação de estabilidade

Teste de estabilidade acelerada

Coloque o pó em condições de alta temperatura (40 graus) e alta umidade (75% RH) e testam regularmente sua pureza, aparência e estrutura química.

Long - estabilidade de armazenamento de termo

Teste regularmente a pureza e a atividade do ACP - 105 nas condições de armazenamento recomendadas (como -20 graus longe da luz). Por exemplo, sua estabilidade a longo prazo é verificada por meio de experimentos com HPLC e atividade biológica (como experimentos de ligação ao receptor de androgênio) para garantir uma qualidade confiável dentro da vida útil.

Análise de atividade biológica

Experiência de ligação ao receptor de androgênio

A afinidade do ACP - 105 com os receptores de androgênio (como o valor PEC50) foi determinada usando experimentos de ligação ao ligante radioativo ou técnicas de polarização de fluorescência. Por exemplo, o PEC50 do ACP-105 contra AR do tipo selvagem e T877A AR mutante foi 9,0 e 9,3, respectivamente, indicando que possui alta seletividade e forte atividade.

Experiência de viabilidade celular

Nos modelos de células (como CV - 1 células ou células do miotubo C2C12), o efeito de ativação transcricional do ACP-105 no receptor de androgênio mediado foi avaliado através do ensaio MTT ou ensaio de genes repórter. Por exemplo, detecte a atividade da luciferase ou a proliferação celular que induz para verificar sua atividade biológica.

 
Outros métodos analíticos
 
01/

Cromatografia líquida de alto desempenho (HPLC)

O HPLC é usado para análise quantitativa da pureza e conteúdo do ACP - 105. Por exemplo, usando a coluna cromatográfica C18 e a água de acetonitrila - como fase móvel, ACP-105 e suas impurezas podem ser separadas e detectadas, garantindo que o produto atenda aos padrões de grau farmacêutico (pureza maior ou igual a 98%).

02/

Análise de espectrometria de massa (MS)

A espectrometria de massa é usada para confirmar as informações de peso molecular e fragmento do ACP - 105 e auxiliar na verificação de sua estrutura química. Por exemplo, por meio da espectrometria de massa de ionização por eletropulverização (ESI-MS), o pico [M+ H]+ do ACP-105 pode ser obtido para confirmar ainda mais seu peso molecular.

Aplicação e significância de métodos analíticos

 

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Controle de qualidade

Através dos métodos de análise acima, a qualidade do pó ACP-105 pode ser avaliada de forma abrangente para garantir que atenda aos padrões de pesquisa científica ou aplicações industriais. Por exemplo, o uso combinado de HNMR e HPLC pode verificar simultaneamente a estrutura e a pureza, impedindo que produtos abaixo do padrão digitem o processo experimental.

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Estudo de estabilidade

A detecção regular de ACP-105 durante o armazenamento por HPLC e HNMR pode monitorar sua pureza e alterações estruturais, fornecendo suporte de dados para otimizar as condições de armazenamento. Por exemplo, se uma diminuição na pureza ou alterações estruturais forem detectadas, as condições de armazenamento devem ser ajustadas imediatamente.

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Verificação da atividade biológica

A atividade biológica do ACP - 105 foi analisada através de experimentos celulares ou modelos animais para garantir que sua eficácia atendesse às expectativas. Por exemplo, ao medir o valor PEC50 do ACP-105 para receptores de androgênio (como 9,0 para AR do tipo selvagem e 9.3 para T877A mutante AR), sua seletividade e eficácia podem ser avaliadas.

Atividade biológica

Mecanismo de atividade biológica central

ACP - 105 é um modulador seletivo de receptor de androgênio não esteróides eficaz (SARM). Sua atividade biológica é alcançada através dos seguintes mecanismos:

 

Seletividade de destino:

O valor PEC₅₀ para o tipo de androgênio (AR WT) do tipo Wild - é 9,0 (ou seja, ec₅₀ ≈ 1 nm), indicando uma alta afinidade pelo AR natural.

O valor PEC₅₀ para o mutante T877A AR é 9,3 (ou seja, ec₅₀ ≈ 0,5 nm), mostrando uma forte capacidade de ativação, mesmo para algum medicamento - mutantes resistentes.

Vantagem de seletividade: comparada aos hormônios esteróides tradicionais, o ACP-105 reduz significativamente a ativação da AR em tecidos secundários, como a próstata, reduzindo efeitos colaterais, como perda de cabelo e acne.

 

Modo de ação:

Como agonista parcial, o ACP-105 imita o efeito anabólico da testosterona nos tecidos musculares e ósseos, promovendo a síntese proteica e o crescimento muscular.

Em experimentos com animais, seu efeito na promoção da hipertrofia muscular é comparável ao da testosterona, mas a estimulação da próstata é apenas 1/10 da testosterona.

Verificação de atividade in vitro e in vivo
 

Experimentos in vitro

Atividade celular:Em Ar - transfectou linhas celulares, ACP - 105 ativa a via de sinalização de AR de maneira dependente da dose, com a eficiência máxima de ativação (EMAX) atingindo 80% -90% da testosterona natural.

Estabilidade metabólica:Nas células hepáticas humanas, a metade - vida do ACP-105 é de 5 horas e várias administrações diárias são necessárias para manter a concentração de medicamentos para o sangue.

Experimentos in vivo

Modelo de crescimento muscular:Nos modelos de camundongos castrados, o ACP-105 (10 mg/kg/dia, por via oral) aumenta significativamente o peso do femoral do quadríceps, com um efeito superior ao da mesma dose de testosterona.

Efeito neuroprotetor:Nos modelos de mouse de lesão de irradiação, o ACP - 105 (1 mg/kg/dia) melhora a coordenação motora, reduz a imunorreatividade do MAP-2 na córtex sensorial-motora (um marcador de lesão neuronal) e aumenta a expressão do MAP-2 no córtex entorenal.

Efeitos comportamentais:O ACP-105 aumenta a capacidade de resposta do medo condicionada dos ratos, possivelmente através da regulação da plasticidade do hipocampo.

Características farmacocinéticas

Solubilidade

A solubilidade no DMSO é maior ou igual a 60 mg/ml (requer assistência ultrassônica), semelhante em etanol, adequada para a preparação de soluções de administração in vivo.

Estabilidade de armazenamento

Formulário em pó: - 20 graus para armazenamento a longo prazo sob proteção de luz, com um período de validade de 2-3 anos;

Solução após dissolução: -80 graus para armazenamento, com um período de validade de 1 ano (evite congelamento e descongelamento repetidos).

Previsão de segurança e toxicidade

Estudos de simulação de computador:

Previsto por ferramentas como Admetlab e Protox, o ACP-105 não possui toxicidade aguda significativa (LD₅₀> 2000 mg/kg) e não possui risco de toxicidade significativo para órgãos como o fígado e os rins.

Segurança cardíaca: o experimento de inibição do canal HERG não prevê o risco de arritmia (IC₅₀> 30 μm).

Genotoxicidade:

O teste de Ames prevê resultados negativos, indicando não mutagenicidade.

Potencial de aplicação e instruções de pesquisa

 

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Estudos pré -clínicos

Potencial droga terapêutica para atrofia muscular (como distrofia muscular, caquexia do câncer).

Medicamento candidato à osteoporose, promovendo a formação óssea ativando o osso AR.

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Ciência do Esporte

Como agonista sintético, o ACP-105 pode ser abusado como agente anabólico, mas sua seletividade de tecido pode reduzir os efeitos colaterais dos esteróides tradicionais.

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Neurociência

Explorando seu valor terapêutico para doenças neurodegenerativas, como a doença de Alzheimer e o derrame.

 

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