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Vinpocetina, fórmula química C22H26N2O2, CAS 42971-09-5, é um pó cristalino branco, inodoro e insípido. Solúvel em clorofórmio ou etanol 96%, quase insolúvel em água. Clinicamente utilizado para melhorar diversos sintomas induzidos por sequelas de infarto cerebral, hemorragia cerebral, arteriosclerose cerebral, etc. Alcalóide extraído de plantas da família Apocynaceae, que é um derivado da Vincamina. A inibição seletiva da fosfodiesterase dependente de cálcio no músculo liso vascular cerebral aumenta os níveis de cGMP e cAMP no cérebro, levando à vasodilatação cerebral e subsequentemente aumentando o fluxo sanguíneo cerebral, melhorando a circulação cerebral, mas tem pouco efeito sobre a pressão cardiovascular e sanguínea. Início rápido, boa tolerância e reações adversas mínimas. Usado para tonturas, dores de cabeça, problemas de memória, distúrbios de mobilidade, afasia, encefalopatia hipertensiva, etc., bem como para sintomas psiquiátricos ou neurológicos causados por distúrbios da circulação sanguínea cerebral.
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Fórmula Química |
C22H26N2O2 |
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Massa Exata |
350 |
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Peso molecular |
350 |
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m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
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Análise Elementar |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
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Changchun Xiting é um derivado semissintético da amina Changchun. De função semelhante à vincamina, tem um alto efeito vasodilatador seletivo nos vasos sanguíneos cerebrais. Os efeitos farmacológicos são os seguintes:
① A inibição da atividade da fosfodiesterase dependente de cálcio aumenta o conteúdo de AMPc no músculo liso vascular relaxado, relaxando assim o músculo liso vascular e aumentando o fluxo sanguíneo cerebral.
② Aumenta a deformabilidade dos glóbulos vermelhos, reduz a viscosidade do sangue, inibe a agregação plaquetária, melhorando assim o fluxo sanguíneo e a microcirculação.
③ Promove a captação de glicose pelo tecido cerebral e facilita a conversão metabólica da monoamina no cérebro.
④ Durante a isquemia cerebral, pode inibir o aumento de lactato no cérebro, aumentar o conteúdo de ATP, suprimir a produção de lipídios peroxidados no cérebro e retardar a ocorrência de espasmos isquêmicos cerebrais, melhorando assim o metabolismo cerebral e protegendo a função cerebral.
Vinpocetinaé um medicamento natural extraído das flores de Changchun, pertencente aos alcalóides indólicos. Possui ampla gama de aplicações na medicina, apresentando principalmente efeitos significativos no tratamento de doenças cerebrovasculares.
Informações básicas de Changchun Xiting
A fórmula química de Changchun Xiting é C22H26N2O2, com peso molecular de 350,454. Aparece como um pó cristalino branco e é inodoro e insípido. É solúvel em clorofórmio ou etanol 96%, mas quase insolúvel em água. Changchun Xiting pode ser extraído da pequena flor Changchun da família Apocynaceae ou preparado por métodos de síntese química. O seu efeito farmacológico é conseguido principalmente através da inibição da actividade da fosfodiesterase e do aumento da acção da fosfoguanosina cíclica, um mensageiro para o relaxamento do músculo liso vascular, aumentando assim selectivamente o fluxo sanguíneo para o cérebro.
Os principais usos de Changchun Xiting
1. Tratamento da doença cerebrovascular isquêmica
Changchun Xiting é um dos medicamentos importantes para o tratamento de doenças cerebrovasculares isquêmicas. A doença cerebrovascular isquêmica é a necrose ou amolecimento do tecido cerebral causado por suprimento insuficiente de sangue ao cérebro, incluindo infarto cerebral, trombose cerebral, etc. Changchun Xiting pode dilatar os vasos sanguíneos cerebrais, aumentar o fluxo sanguíneo, melhorando assim a circulação sanguínea no cérebro e reduzindo os danos às células cerebrais causados por isquemia e hipóxia. Além disso, pode proteger as células cerebrais, reduzir os danos causados pela hipóxia às células cerebrais e promover o reparo e regeneração das células cerebrais.
2. Melhorar a arteriosclerose cerebral
A arteriosclerose cerebral é um distúrbio da circulação sanguínea no cérebro causado pelo espessamento, endurecimento e estreitamento das paredes das artérias cerebrais. Changchun Xiting pode reduzir a viscosidade do sangue, inibir a agregação plaquetária, melhorar a microcirculação e aliviar sintomas como tonturas, vertigens e dores de cabeça causadas pela arteriosclerose cerebral. Ao mesmo tempo, pode promover a captação e utilização de glicose e oxigênio pelas células cerebrais, aumentar a síntese de ATP, reduzir a produção de lactato durante isquemia e hipóxia e melhorar ainda mais o metabolismo energético no cérebro.
3. Aliviar o vasoespasmo cerebral
O vasoespasmo cerebral é causado por vários fatores que levam à vasoconstrição cerebral, resultando em comprometimento da circulação sanguínea no cérebro. Changchun Xiting pode aliviar o vasoespasmo cerebral, aumentar o fluxo sanguíneo para o cérebro e, assim, melhorar a circulação sanguínea no cérebro. Isto tem um efeito significativo no alívio de sintomas como dor de cabeça e tontura causada por vasoespasmo cerebral.
4. Melhorar a função de memória cerebral
Changchun Xiting pode melhorar a função de memória do cérebro e aliviar a disfunção cerebral-relacionada à idade. Aumenta a capacidade de memória do cérebro, promovendo o metabolismo das células cerebrais, aumentando a utilização de glicose e oxigênio e aumentando sua atividade. Isto é de grande importância para a prevenção e tratamento de sintomas como demência e perda de memória em idosos.
5. Antiagregação plaquetária e prevenção e tratamento de trombose
Changchun Xiting tem um efeito antiagregação plaquetária, que pode inibir a adesão e agregação plaquetária e prevenir a formação de coágulos sanguíneos. Isto tem um efeito significativo na prevenção e tratamento da trombose em doenças cerebrovasculares. Ao mesmo tempo, também pode reduzir a resistência dos vasos sanguíneos cerebrais, melhorar a circulação sanguínea no cérebro e melhorar ainda mais o fornecimento de sangue ao cérebro.
6. Proteja as células nervosas
Changchun Xiting tem efeitos antioxidantes e neuroprotetores, que podem reduzir os danos às células nervosas, promover o reparo e a regeneração das células nervosas. Isto é de grande importância para o tratamento de doenças neurodegenerativas e para a proteção da saúde do sistema nervoso.
Aplicação clínica de Changchun Xiting
1. Tratamento de sequelas de infarto cerebral
Sequelas de infarto cerebral são vários sintomas causados por distúrbios da circulação sanguínea cerebral resultantes de infarto cerebral, incluindo hemiplegia, afasia, perda de memória, etc. Changchun Xiting pode melhorar a circulação sanguínea no cérebro, promover o reparo e regeneração de células cerebrais e aliviar os sintomas de sequelas pós{1}}acidente vascular cerebral. Na prática clínica, é comumente utilizado no tratamento de sequelas de infarto cerebral e tem alcançado resultados significativos.
2. Tratamento de sequelas de hemorragia cerebral
As sequelas da hemorragia cerebral são vários sintomas causados por danos cerebrais resultantes de hemorragia cerebral. Changchun Xiting pode proteger as células cerebrais, reduzir os danos por hipóxia às células cerebrais e promover o reparo e regeneração das células cerebrais. Ao mesmo tempo, também pode melhorar a circulação sanguínea no cérebro, aumentar o fluxo sanguíneo para o cérebro e aliviar os sintomas de sequelas de hemorragia cerebral. Na prática clínica,vinpocetinatambém é comumente usado para tratar sequelas de hemorragia cerebral.
3. Tratamento adjuvante da arteriosclerose cerebral
A arteriosclerose cerebral é uma das causas importantes de distúrbios da circulação sanguínea cerebral. Changchun Xiting pode reduzir a viscosidade do sangue, inibir a agregação plaquetária, melhorar a microcirculação e, assim, auxiliar no tratamento da arteriosclerose cerebral. Pode melhorar o metabolismo energético das células cerebrais, aumentar a utilização de glicose e oxigênio e melhorar ainda mais a circulação sanguínea e o fornecimento de energia ao cérebro.
4. Melhorar a função cognitiva
Changchun Xiting pode melhorar a memória e as funções cognitivas do cérebro e tem efeitos significativos na prevenção e tratamento de sintomas como demência e perda de memória em idosos. Melhora a capacidade cognitiva do cérebro, promovendo o metabolismo e o metabolismo energético das células cerebrais, aumentando a sua atividade.
5. Outras aplicações
Além das principais aplicações citadas acima, também pode ser utilizado no tratamento de doenças como encefalopatia hipertensiva, vasoespasmo cerebral, enxaqueca, etc. Pode dilatar os vasos sanguíneos cerebrais, aumentar o fluxo sanguíneo, melhorar a circulação sanguínea e o metabolismo energético no cérebro, aliviando assim esses sintomas.
Changchun Xiting pode ser extraído da Vinca minor, planta da família Apocynaceae, utilizando (+) - vincamina como matéria-prima. É desidratado em Apovincamina e depois hidrolisado para obter seu ácido Apovincaminic. Dissolver 1,0g do ácido (0,003mol) e 0,17g de hidróxido de potássio em 80mL de etanol seco, adicionar 0,4g de bromoetano (0,0036mol) e levar ao refluxo por 3 horas. Após a reacção estar completa, arrefecer e evaporar até à secura. Dissolver o resíduo em 500mL de ácido sulfúrico a 2% e ajustar o pH para 8. Extrair com diclorometano, secar com carbonato de potássio, evaporar a maior parte do diclorometano e adicionar etanol. Deixar durante a noite a 0 graus, filtrar e coletar os cristais precipitados, lavar com etanol frio, secar e obter 0,66g devinpocetina.
Também pode ser sintetizado através de múltiplas etapas usando (-) - glicirrizina extraída das folhas da planta da família Oleandro, alcaçuz, ou das sementes da flor Changchun. O método de síntese total utiliza a serotonina como matéria-prima e a obtém através da seguinte reação.
Administração repetida
Os ratos receberam oralmente o produto em doses de 5, 25, 125 e 625 mg/kg durante 5 semanas consecutivas. Os grupos-de altas doses mostraram inibição do ganho de peso corporal, aumento da ingestão de água, aumento do peso do fígado e dos rins e aumento de pequenas gotículas lipídicas na zona cística do córtex adrenal; No grupo de 625mg/kg, houve possível escurecimento da cor da urina e das fezes, aumento do peso da tireoide e da glândula adrenal e hipertrofia epitelial folicular da tireoide devido aos metabólitos do produto. As alterações acima serão restauradas após a descontinuação da medicação. A dose-não tóxica deste experimento foi de 25 mg/kg. Os ratos receberam este produto por via oral em doses de 5, 20 e 80 mg/kg diariamente durante 26 semanas consecutivas. Os animais do grupo de dose apresentaram inibição transitória do ganho de peso e aumento do peso do fígado. Leve inchaço e degeneração do epitélio tubular renal também foram observados em ratos machos, mas nenhuma alteração anormal foi observada nos indicadores bioquímicos sanguíneos. Os cães receberam este produto por via oral em doses de 5 e 25 mg/kg diariamente durante 6 meses consecutivos, e nenhuma morte de animal foi observada. A bioquímica sanguínea e os exames histológicos não mostraram alterações anormais.
Toxicidade reprodutiva
A administração oral de 25-125 mg/kg/dia do produto em ratas antes e depois da gravidez não mostrou quaisquer anormalidades na fertilidade feminina ou no desenvolvimento fetal. No entanto, os animais do grupo de alta dose apresentaram inibição do ganho de peso e aumento do peso do fígado, rins e glândulas supra-renais. Durante o período de sensibilidade teratogênica em ratos, a administração oral devinpocetinaem doses de 5, 25 e 125 mg/kg/dia resultaram em aumento da morte fetal e inibição do desenvolvimento no grupo-de dose alta; Durante o período sensível de teratogenicidade em coelhos, os animais do grupo tratado com administração oral do produto em doses de 1, 5, 25 e 125 mg/kg/dia sofreram aborto espontâneo. A prole viva de ambos os animais não apresentou anormalidades. Não foram observados efeitos teratogênicos. Os resultados de experimentos com ratos sugerem que pode ser secretado através do leite materno.
reação adversa
A vinpocetina é um derivado alcalóide extraído ou sintetizado artificialmente das flores de Changchun. Desde o seu lançamento na década de 1970, tem sido amplamente utilizado no tratamento da doença cerebrovascular isquêmica. Tornou-se um agente neuroprotetor comumente usado na prática clínica, aumentando o fluxo sanguíneo cerebral, melhorando o metabolismo cerebral, efeitos anti-inflamatórios, antioxidantes e outros-alvos múltiplos. Porém, com a popularização das aplicações clínicas, suas reações adversas têm recebido gradativamente atenção.
Reações adversas comuns
Resposta do sistema cardiovascular
A vinpocetina pode dilatar os vasos sanguíneos cerebrais e também causar dilatação dos vasos sanguíneos periféricos, levando a uma ligeira diminuição da pressão arterial. Um estudo clínico envolvendo 500 pacientes mostrou uma diminuição média de 5-10mmHg na pressão arterial sistólica e de 3-5mmHg na pressão arterial diastólica após medicação, com uma taxa de incidência de aproximadamente 12%. A pressão arterial mais baixa é mais comum nos estágios iniciais da medicação e geralmente não requer tratamento especial. No entanto, a hipotensão grave (pressão arterial sistólica<90mmHg) may induce dizziness and fainting, and dosage adjustment or discontinuation of medication is necessary.
Some patients experience an increase in heart rate (>100 batimentos por minuto) após a medicação, com taxa de incidência de aproximadamente 8%. O mecanismo pode estar relacionado à estimulação medicamentosa do sistema nervoso simpático ou à ação direta nas células miocárdicas. A taquicardia é frequentemente transitória, mas os pacientes com doença coronariana concomitante podem desenvolver angina e necessitar de monitoramento rigoroso.
Resposta do sistema digestivo
Náuseas, vômitos e diminuição do apetite são as reações adversas mais comuns da Vinpocetina no sistema digestivo, com uma taxa de incidência de aproximadamente 15% -20%. O mecanismo pode estar relacionado à estimulação medicamentosa da mucosa gástrica ou à regulação anormal do sistema nervoso central. Os sintomas geralmente aparecem 30 minutos após a medicação, e tomar medicamentos após as refeições pode reduzir a taxa de incidência.
Um pequeno número de pacientes pode apresentar leve elevação das transaminases (ALT, AST) após a medicação, com uma taxa de incidência de cerca de 3% -5%. Um estudo de-acompanhamento-de longo prazo mostrou que entre aqueles que tomaram medicamentos continuamente por 6 meses, 1,2% tinham níveis de ALT superiores a 3 vezes o limite superior do normal, que poderiam ser restaurados após a interrupção da medicação. A função hepática anormal pode estar relacionada ao acúmulo de metabólitos de medicamentos ou à lesão hepática imunomediada.
Resposta neurológica
Dor de cabeça é a reação adversa neurológica mais comum da Vinpocetina, com uma taxa de incidência de cerca de 10% -15%, principalmente leve a moderada, apresentando-se como sensação pulsátil ou de aperto. A incidência de tontura é de cerca de 8%, podendo estar relacionada a alterações na hemodinâmica cerebral ou estimulação do sistema vestibular. Os sintomas geralmente desaparecem dentro de uma semana após a medicação e, em casos graves, a medicação deve ser descontinuada.
Alguns pacientes apresentam sonolência e fadiga após a medicação, com uma taxa de incidência de cerca de 5% a 8%. O mecanismo pode estar relacionado ao efeito inibitório das drogas no sistema nervoso central. A fadiga é principalmente transitória e não afeta as atividades diárias, mas os motoristas ou operadores de máquinas devem ser cautelosos.
Reações alérgicas
Erupção cutânea e coceira são as reações alérgicas mais comuns da Vinpocetina, com uma taxa de incidência de cerca de 2% -3%. A erupção é composta principalmente por pápulas, distribuídas no tronco ou nos membros, e pode desaparecer por conta própria após a interrupção da medicação. Os casos graves podem apresentar urticária e angioedema, necessitando de suspensão imediata da medicação e tratamento com anti-histamínicos.
Uma reação alérgica rara, mas grave, é o choque anafilático, com uma taxa de incidência inferior a 0,1%. O mecanismo é uma reação de hipersensibilidade tipo I mediada por IgE, manifestada como queda repentina da pressão arterial, dificuldade em respirar e perda de consciência. Assim que ocorrer, a medicação deve ser interrompida imediatamente e devem ser administradas medidas de emergência, como adrenalina e glicocorticóides.
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