1- (2,6-diclorofenil) -2-indolinona(diclofenaco), pó cristalino amarelo branco a claro, insolúvel em água, também conhecido como ácido diclofenaco, é um medicamento anti-inflamatório não esteróidal com efeitos anti-inflamatórios, analgésicos e antipiréticos. Clinicamente, é usado para dor causada por artrite reumatóide, espondilite adesiva, artrite não inflamatória, artrite, reumatismo não articular, inflamação não articular, neuralgia, dor de câncer, dor pós-traumática e febre causada por várias inflamação. É tóxico para alguns animais, como abutres. O pó de diclofeno é usado principalmente na química, mas a solução diclofenac é usada principalmente para animais, como solução de diclofenac para cães ou olhos de gatos quando doentes.
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Fórmula química |
C14H9CL2NO |
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Massa exata |
277 |
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Peso molecular |
278 |
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m/z |
277 (100.0%), 279 (63.9%), 278 (15.1%), 281 (10.2%), 280 (9.7%), 282 (1.5%), 279 (1.1%) |
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Análise elementar |
C, 60,46; H, 3,26; Cl, 25,49; N, 5,04; O, 5.75 |
1- (2,6-diclorofenil) -2-indolinona(Diclofenac) é um medicamento anti-inflamatório não esteróide (AINE) com efeitos analgésicos, anti-inflamatórios e antipiréticos. É comumente usado para os seguintes fins:
Analgesia
O diclofenac pode ser usado para aliviar dor leve a moderada, como dores de cabeça, artrite, dor de dente, dor menstrual e dor musculoesquelética.
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Anti -inflamação
O diclofenac desempenha um papel anti-inflamatório inibindo a síntese de mediadores inflamatórios na reação inflamatória, como prostaglandina e leucotrieno. Portanto, é frequentemente usado para tratar doenças e sintomas relacionados à inflamação, como artrite, espondilite anquilosante e gota.
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Artrite
O diclofenac é amplamente utilizado em vários tipos de artrite, incluindo artrite reumatóide, osteoartrite e espondilite anquilosante. Pode reduzir a dor, inchaço e rigidez e melhorar a função articular.
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Antipirético
O diclofenac pode ser usado para tratamento antipirético em pacientes com sintomas de febre.
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Gota aguda
O diclofenac pode ser usado para tratamento analgésico e anti-inflamatório durante ataques agudos de gota.
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Controle de dor no pós -operatório
O diclofenac pode ser usado como analgésico pós -operatório para aliviar a dor causada pelo trauma cirúrgico.
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Aplicações odontológicas
No campo odontológico, o diclofenaco é comumente usado para tratar a dor de dente e a dor pós -operatória, bem como para aliviar a inflamação e o desconforto causados durante a extração dentária ou o tratamento do canal radicular.
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Outros usos
O diclofenac também é usado para tratar algumas outras doenças e sintomas, como enxaqueca, dor menstrual, neuralgia e artralgia gotosa.
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1- (2,6-diclorofenil) -2-indolinona, comumente conhecido como diclofenaco, se manifesta principalmente em suas propriedades anti-inflamatórias devido ao seu mecanismo farmacológico, como segue:
Inibir a ciclooxigenase e lipoxigenase
Efeito inibitório duplo: O diclofenac tem um efeito duplo da inibição da ciclooxigenase (COX) e da lipoxigenase em reações inflamatórias. Quando a ciclooxigenase é inibida, seus metabólitos, prostaglandinas, são significativamente reduzidos.
Reduzir mediadores inflamatórios: A redução das prostaglandinas reduz as reações inflamatórias locais, congestionamento e inchaço do tecido e sensibilidade à dor à bradicinina, exercendo assim seus efeitos anti-inflamatórios.
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Efeito anti -inflamatório
Validação clínica: O diclofenac provou ter bons efeitos anti-inflamatórios em experimentos com animais e prática clínica humana.
Inibição direcionada: o diclofenac tem uma inibição significativamente mais forte da COX-2 que a COX-1. Devido à estreita relação entre a COX-2 e a inflamação e a dor, enquanto a COX-1 está relacionada à manutenção de funções normais do trato gastrointestinal humano, essa inibição seletiva resulta em reações adversas gastrointestinais relativamente baixas causadas por diclofenaco, menor que medicamentos como aspirina e indometacina.
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Indicações
Artrite crônica: O ácido diclofenaco é amplamente utilizado para tratar o inchaço e a dor de várias doenças crônicas de artrite, incluindo artrite reumatóide, osteoartrite, espondilite anquilante, artrite gouty, etc. É o medicamento de tratamento de primeira linha para essas doenças.
Dor reumática do tecido mole: também usado para tratar dor reumática do tecido mole não articular, como dor no ombro, tenossinovite, bursite, dor muscular, etc.
Dor agudo: o diclofenaco tem efeitos terapêuticos significativos em algumas condições de dor aguda, como dor pós-operatória, inchaço, lesões pós-traumáticas (como entorses, tensões), dismenorreia primária, dor de cabeça, dor de dente, etc.
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Precauções
Efeito sintomático: deve-se notar que o diclofenac tem efeitos sintomáticos, como anti-inflamatório, analgésico e antipirético, e não pode tratar diretamente a causa. Portanto, é essencial tratar simultaneamente as causas subjacentes durante o processo de aplicação.
Reações adversas: Embora as reações adversas gastrointestinais causadas pelo diclofenaco sejam relativamente baixas, ainda existem algumas pessoas que podem sofrer danos gastrointestinais. Além disso, pode haver outras reações adversas em potencial, como reações alérgicas, por isso é importante entender e seguir completamente o aconselhamento médico antes do uso.
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Em resumo, as manifestações específicas de 1- (2,6-diclorofenil) -2-indolinona (diclofeno) em aspectos anti-inflamatórios incluem principalmente seu mecanismo duplo de inibir mediadores inflamatórios, efeitos anti-inflamatórios significativos, efeitos amplos, efeitos sintomáticos que precisam de atenção e reações adversas potenciais.
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Melting point 156 – 158℃, Boiling point 412.0 ± 45.0℃C ( Predicted ) , Density 1.431 ± 0.06 g / cm3 ( Predicted ) , Storage conditions Sealed in dry, Room Temperature , Acidity coefficient ( pKa ) pKa4 ( Uncertain ) , Water solubility 1.278 mg / L ( 30 oC ) , Hazard Signs ( GHS ) , GHS06 , warning word Danger , Hazard description H301, Instruções de Prevenção P264-P270-P 301 + P 310 + P330-P405-P501, Transporte de bens perigosos Não . 3249}, RTECS AG6310000, HazardClass 6.1 (B), Backing Group III.
A rota de síntese comum de1- (2,6-diclorofenil) -2-indolinona(Diclofenac) geralmente envolve a seguinte etapa comprometida:
A síntese de diclofenac geralmente começa com ácido 2,6-diclorobenzóico. Essa etapa normalmente envolve reagir ácido 2,6-diclorobenzóico com uma certa quantidade de anidrido e solvente para gerar o anidrido correspondente.
Após o composto inicial sofrer uma reação de aminato, a 2-ciano-3-amino-4-imino-5-fluoropiridina é gerada. Essa etapa geralmente envolve o uso de reagentes de amônia (como amônia ou água de amônia) e solventes.
O próximo passo é combinar 2-ciano-3-amino-4-imino-5-fluoropiridina com-o éster bromos beta bromo reage para formar uma simples estrutura de anel aromático. Esta etapa geralmente requer condições alcalinas e solventes apropriados.
A reação de eliminação é um passo importante na síntese de diclofenac. Pela reação de eliminação - a remoção parcial dos ésteres de bromônios e a introdução de um grupo funcional carbonil formalmente formam a estrutura amida do diclofenac.
Após a síntese, o produto obtido é geralmente purificado através de etapas de cristalização e purificação. A cristalização pode ser alcançada através do controle de solventes e condições de temperatura para obter produtos de diclofenaco de alta pureza.
1- (2,6-diclorofenil) -2-indolinona, também conhecido como Diclofenac, é uma importante matéria -prima farmacêutica (API) com amplas perspectivas de aplicação. Como tipo de medicamento anti-inflamatório não esteróidal (AINE), o diclofenaco é usado principalmente clinicamente para aliviar a dor, reduzir a inflamação e resfriar. Com a população global do envelhecimento e o aumento da conscientização da saúde, a demanda por produtos farmacêuticos de alta e alta qualidade continua a crescer, e as perspectivas de mercado para o diclofenaco estão se tornando cada vez mais amplas. Aqui estão suas perspectivas de desenvolvimento:
Análise de demanda de mercado
A promoção do envelhecimento da população
Com o agravamento do envelhecimento da população global, a taxa de incidência de dor crônica, artrite e outras doenças idosas está aumentando ano a ano. O Diclofenac, como um medicamento eficaz para o tratamento dessas doenças, continuará a crescer na demanda do mercado. Especialmente nos países desenvolvidos, devido ao alto grau de envelhecimento da população, a demanda por produtos farmacêuticos como o diclofenaco é mais urgente.
Melhoria da conscientização da saúde
Com a melhoria dos padrões de vida das pessoas e o aprimoramento da conscientização da saúde, mais e mais pessoas estão prestando atenção ao seu próprio estado de saúde. Diclofenac, como um anti-inflamatório não esteróidal seguro e eficaz, pode atender à busca das pessoas pela vida de alta qualidade. Especialmente nos campos de esportes e condicionamento físico, prevenção de doenças ocupacionais etc., o diclofenaco possui amplas perspectivas de aplicação.
O desenvolvimento de mercados emergentes
Países emergentes de mercado como China e Índia têm uma demanda crescente por produtos farmacêuticos devido a suas grandes populações e rápido desenvolvimento econômico. A melhoria dos padrões médicos e sistemas de segurança de saúde nesses países impulsionará ainda mais a demanda do mercado por produtos farmacêuticos, como o Diclofenac.
Progresso tecnológico e otimização do processo de produção
Suporte de políticas para a indústria farmacêutica
Os governos de todo o mundo introduziram uma série de medidas políticas para apoiar o desenvolvimento da indústria farmacêutica, a fim de proteger a saúde pública e melhorar o nível de segurança médica. Essas políticas incluem o aumento do apoio à pesquisa e desenvolvimento farmacêuticos, melhorando a eficiência de aprovação dos produtos farmacêuticos e fortalecendo a supervisão do mercado farmacêutico. Essas medidas políticas fornecerão um ambiente político favorável para a pesquisa e desenvolvimento, produção e vendas de produtos farmacêuticos, como o Diclofenac.
Proteção à propriedade intelectual
A proteção da propriedade intelectual é crucial para a inovação e desenvolvimento na indústria farmacêutica. Ao fortalecer a proteção da propriedade intelectual, reprimir produtos falsificados e de má qualidade e manter a ordem de mercado, os governos em todo o mundo ajudarão a proteger a propriedade intelectual e os direitos e interesses legítimos de produtos farmacêuticos, como o diclofenaco. Isso ajudará a estimular a vitalidade da inovação das empresas farmacêuticas e promover a atualização contínua e otimização de produtos farmacêuticos, como o Diclofenac.
Conformidade com as regras comerciais internacionais
Com o aprofundamento da globalização, as regras comerciais internacionais têm um impacto significativo na internacionalização da indústria farmacêutica. Ao fortalecer a conformidade e a cooperação com as regras comerciais internacionais, os governos de vários países podem promover a liberalização e a facilitação do comércio internacional em produtos farmacêuticos, o que ajudará a melhorar a competitividade internacional de produtos farmacêuticos, como o Diclofenac.
Padrão de concorrência e tendência de concorrência no mercado
Padrão de concorrência no mercado
Atualmente, o cenário competitivo do mercado de diclofenac é relativamente disperso, com grandes empresas farmacêuticas internacionais e empresas farmacêuticas pequenas e médias domésticas. Essas empresas têm certas diferenças na qualidade do produto, preço, participação de mercado e outros aspectos. Com a intensificação da concorrência no mercado e a crescente demanda por medicamentos de alta qualidade dos consumidores, a concorrência no mercado de diclofenac se tornará mais intensa.
Tendências de mercado
No futuro, o mercado Diclofenac mostrará as seguintes tendências de desenvolvimento: primeiro, produtos de alta qualidade e alto desempenho se tornarão o mainstream do mercado; A construção de linhas de produção inteligentes e automatizadas melhorará a eficiência da produção e a qualidade do produto; Em terceiro lugar, a liberalização e facilitação do comércio internacional promoverão o desenvolvimento internacional de produtos farmacêuticos, como o Diclofenac; Em quarto lugar, a medicina personalizada e a medicina de precisão se tornará importantes direções de desenvolvimento para produtos farmacêuticos, como o diclofenac.
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