Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. é um dos fabricantes e fornecedores mais experientes de comprimidos de sulfato de neomicina na China. Bem-vindo ao atacado de comprimidos de sulfato de neomicina de alta qualidade para venda aqui de nossa fábrica. Bom serviço e preço razoável estão disponíveis.
Comprimidos de sulfato de neomicinasão uma preparação antibiótica aminoglicosídica oral que desempenha um papel significativo na terapia clínica anti-infecciosa. Exerce potente atividade bactericida principalmente por ligação irreversível à subunidade 30S dos ribossomos bacterianos, interferindo na síntese de proteínas bacterianas. Ele exibe boa atividade antibacteriana contra diversas bactérias Gram{4}}negativas, como Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., e também tem certos efeitos inibitórios sobre algumas bactérias Gram-positivas. Após administração oral, é pouco absorvido e mantém alta concentração no intestino, sendo a escolha ideal para o tratamento de infecções intestinais. Pode exercer potente atividade antibacteriana localmente, ao mesmo tempo que reduz a ocorrência de reações adversas sistêmicas.
propriedade medicinal
Características químicas e diferenças de forma farmacêutica:
O nome químico do Sulfato de Neomycn é Sulfato de Neomycn, com fórmula molecular de C23H48N6O17S e peso molecular de 712,7222. Suas preparações orais são principalmente comprimidos, com especificações comuns incluindo 0,1g (100.000 unidades) e 0,25g (250.000 unidades), e precisam ser lacradas e armazenadas em ambiente seco para evitar absorção e degradação de umidade.
Doenças aplicáveis:
Usado principalmente para infecções intestinais causadas por bactérias sensíveis, como disenteria bacteriana, enterite aguda, etc. Para a preparação pré-operatória do intestino causada por bactérias sensíveis, a redução do número de bactérias no intestino e a diminuição do risco de infecção pós-operatória também têm efeitos significativos. Além disso, também pode ser usado em conjunto com outros medicamentos antituberculosos no tratamento adjuvante da tuberculose para aumentar o efeito antibacteriano.
Informações adicionais do composto químico:
| Nome do produto | Pó de sulfato de neomicina | Comprimidos de sulfato de neomicina | Injeção de sulfato de neomicina | Pomada de sulfato de neomicina |
| Tipo de produto | Pó | Comprimido | Injeção | Creme |
| Pureza do Produto | Maior ou igual a 99% | Maior ou igual a 99% | Maior ou igual a 99% | Maior ou igual a 99% |
| Especificações do produto | Personalizável | Personalizável | Personalizável | Personalizável |
| Pacote de produto | Personalizável | Personalizável | Personalizável | Personalizável |
Nosso produto
Sulfato de neomicina +. COA
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Certificado de Análise |
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Nome composto |
Sulfato de Neomicina | |
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Nº CAS |
1405-10-3 | |
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Nota |
Grau farmacêutico | |
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Quantidade |
Personalizado | |
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Padrão de embalagem |
Personalizado | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
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Lote nº. |
20250109001 |
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MFG |
12 de janeiroo 2025 |
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EXP |
8 de janeiroo 2029 |
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Estrutura |
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| PADRÃO DE TESTE | Indústria GB/T24768-2009. Padrão | |
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Item |
Padrão empresarial |
Resultado da análise |
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Aparência |
Pó branco ou quase branco |
Conformado |
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Conteúdo de água |
Menor ou igual a 4,5% |
0.30% |
| Perda na secagem |
Menor ou igual a 1,0% |
0.15% |
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Metais Pesados |
Pb Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. |
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Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Maior ou igual a 99,0% |
99.5% |
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Impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Resíduo na ignição |
<0.20% |
0.064% |
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Contagem microbiana total |
Menor ou igual a 750cfu/g |
80 |
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E. Coli |
Menor ou igual a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menor ou igual a 5000 ppm |
400 ppm |
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Armazenar |
Armazenar em local fechado, escuro e seco a -20 graus |
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Como medicamento representativo dos antibióticos aminoglicosídeos,comprimidos de sulfato de neomicinaalcança efeitos antibacterianos eficientes através da ação sinérgica de múltiplos níveis e alvos, acompanhados de características específicas de toxicidade e riscos de resistência.
O principal mecanismo antibacteriano do sulfato de neomicn é interferir em todo o processo de síntese de proteínas bacterianas, e seus alvos abrangem os estágios de iniciação, extensão e terminação da tradução, formando um efeito de "bloqueio triplo":
1. Inibição do estágio inicial
A droga se liga especificamente ao sítio A da subunidade 30S do ribossomo bacteriano, dificultando a formação do complexo de iniciação (30S mRNA fMet tRNA). Este processo depende da ligação de hidrogênio entre a estrutura do álcool aminocíclico na molécula do medicamento e pares de bases específicos do RNA ribossômico (rRNA) (como A1492-G1491), resultando em códons de mRNA incapazes de reconhecer corretamente o tRNA inicial, bloqueando assim o início da tradução.
2. Interferência durante a fase de extensão
Durante o alongamento da cadeia peptídica, o sulfato de neomicn interrompe a síntese protéica de duas maneiras:
Indução de leitura incorreta: as moléculas da droga incorporam-se no centro de decodificação da subunidade 30S, alterando a conformação do rRNA e reduzindo a especificidade de emparelhamento entre os códons aminoacil tRNA (aa tRNA) e mRNA, levando à incorporação de aminoácidos não naturais nas cadeias peptídicas e à formação de proteínas não funcionais.
Terminação precoce da cadeia: o fármaco liga-se ao sítio P do ribossomo, interfere na atividade da peptidil transferase, promove a liberação prematura de cadeias peptídicas inacabadas e inibe a translocação do peptidil tRNA do sítio A para o sítio P.
3. Mudanças na permeabilidade da membrana celular
Erros de síntese de proteínas levam à síntese anormal de componentes da membrana celular bacteriana (como fosfolipídios e porinas), à diminuição do potencial da membrana e ao vazamento do conteúdo celular (como ATP e íons potássio), causando, em última análise, dissolução e morte bacteriana. Esse efeito é particularmente significativo em bactérias Gram-negativas, pois a ausência de porinas na membrana externa (como OmpF) pode exacerbar o dano-induzido à membrana pelo medicamento.
O espectro antibacteriano do sulfato de neomicina exibe características típicas de "bactérias Gram negativas fortes, bactérias Gram positivas limitadas e bactérias anaeróbicas ineficazes", e suas diferenças de atividade estão intimamente relacionadas à estrutura da parede celular bacteriana e à permeabilidade do medicamento:
Cepas bacterianas altamente ativas
Bactérias Gram negativas: Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, Pseudomonas aeruginosa (algumas cepas), Salmonella, Shigella.
Bactérias Gram-positivas parciais: Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA, alta concentração necessária), Staphylococcus epidermidis, gênero Streptococcus (cepas sensíveis).
Outros: Mycobacterium tuberculosis (efeito inibitório).
Cepas bacterianas de baixa atividade ou{0}}resistentes a medicamentos
Bactérias anaeróbicas: Bacteroidetes e Clostridium (devido à falta de cadeia respiratória aeróbica, os medicamentos não podem ser transportados ativamente para o interior das células).
Bactérias Gram-positivas: Streptococcus pneumoniae, gênero Enterococcus (parede celular espessa e falta de porina na membrana externa, baixa permeabilidade ao medicamento).
Cepa especial: Pseudomonas aeruginosa (algumas cepas desenvolvem resistência através da produção de enzimas modificadoras de aminoglicosídeos ou da ausência da proteína D2 da membrana externa).
A atividade bactericida do sulfato de neomicn apresenta características dependentes da concentração, e seus parâmetros farmacocinéticos estão intimamente relacionados ao desenho de regimes clínicos de medicação
Esterilização dependente de concentração
Quanto maior a concentração do medicamento, mais significativa será a inibição da síntese proteica bacteriana e mais rápida será a taxa de esterilização. Experimentos mostraram que quando a concentração de sulfato de neomicn atinge 8 a 10 vezes o MIC, 99,9% das bactérias sensíveis podem ser mortas em 2 a 4 horas.
Efeitos pós-antibióticos (PAE)
Mesmo que a concentração do medicamento caia abaixo da CIM, ele ainda pode inibir a síntese proteica bacteriana por até 2 a 4 horas. A presença de PAE apoia um regime de “dose única por dia”, que pode manter concentrações antibacterianas eficazes e, ao mesmo tempo, reduzir o risco de toxicidade otorrenal.
Concentração de mutação anti-drogas (MPC)
O MPC do sulfato de neomicn é cerca de 4-8 vezes maior que o do MIC, indicando que o monitoramento clínico da concentração do medicamento no sangue é necessário para garantir que a concentração do medicamento seja superior ao MPC, a fim de reduzir a pressão de seleção de cepas mutantes resistentes aos medicamentos.
A resistência do sulfato de neomicina é gerada principalmente através dos seguintes mecanismos, e deve ser dada atenção clínica aos riscos de resistência cruzada e resistência a múltiplos medicamentos:
Modificação de destino
16S rRNA metiltransferase: Modificações de metilação mediadas por genes codificadores (como rmtA, rmtB) podem bloquear a ligação do medicamento à subunidade 30S, levando a um alto-nível de resistência ao medicamento (MIC maior ou igual a 128 μ g/mL).
Mutações nas proteínas ribossômicas, como as mutações na proteína S12 (gene rpsL), podem reduzir a afinidade dos medicamentos aos ribossomos, mas geralmente levam apenas a um baixo nível de resistência (MIC 2-8 μ g/mL).
Enzima inativadora de drogas
Aminoglicosiltransferase (AAC): catalisa a acetilação de grupos amino em moléculas de fármacos, reduzindo sua capacidade de ligação aos ribossomos.
Aminoglicosiltransferase (APH): Pela modificação da fosforilação, altera a distribuição das cargas do medicamento, dificultando sua penetração na membrana celular.
Aminoglicosídeo nucleosídeo transferase (ANT): catalisa a reação de adenilação, levando à inativação do medicamento.
Superexpressão da bomba externa
As bombas de efluxo da família RND de bactérias Gram negativas, como AcrAB TolC, podem bombear ativamente medicamentos para fora da célula e reduzir as concentrações intracelulares de medicamentos.
formação de biofilme
As bactérias no estado de biofilme diminuíram a permeabilidade e a atividade metabólica do medicamento, necessitando de concentrações mais elevadas para atingir efeitos bactericidas.
A otonefrotoxicidade do sulfato de neomicn está intimamente relacionada ao seu acúmulo nas células epiteliais tubulares renais e nas células ciliadas da cóclea, envolvendo principalmente os seguintes mecanismos:
dano mitocondrial
A droga interfere na síntese de proteínas mitocondriais ao se ligar ao rRNA 12S mitocondrial, levando a uma diminuição na atividade do complexo da cadeia respiratória, redução na produção de ATP e ativação de programas de apoptose celular.
estresse oxidativo
A elevação induzida por drogas dos níveis de espécies reativas de oxigênio intracelulares (ROS) leva à peroxidação lipídica, danos ao DNA e carbonilação de proteínas, resultando em última análise na morte celular.
Ruptura da membrana lisossomal
Nas células epiteliais tubulares renais,comprimidos de sulfato de neomicinapode perturbar a estabilidade da membrana lisossômica, liberar proteases e outras enzimas hidrolíticas e desencadear a autólise celular.
Insights sobre medicação clínica: medicação de precisão e prevenção e controle de toxicidade
Com base no mecanismo de ação e nas características de toxicidade, a aplicação clínica do sulfato de neomicina deve seguir os seguintes princípios:
Seleção de indicação
Priorize o uso para infecções bacterianas Gram negativas (como infecções intestinais e infecções do trato urinário) e evite o uso para infecções dominadas por bactérias Gram positivas (como faringite estreptocócica).
Otimização de dose
Adotar um regime de "dose-alta e intervalo longo" (como administração única diária) para maximizar os efeitos do PAE e reduzir os riscos de toxicidade.
Terapia combinada
Combinado com medicamentos - lactâmicos ou fluoroquinolonas, mata sinergicamente as bactérias através de diferentes mecanismos de ação, reduzindo a ocorrência de resistência aos medicamentos.
Monitoramento de toxicidade
Monitore regularmente a creatinina sanguínea, o nitrogênio ureico e o limiar auditivo durante a medicação e ajuste a dosagem ou interrompa a medicação em tempo hábil.
Progresso e direções futuras na pesquisa clínica
Exploração de tratamento para bactérias-resistentes a medicamentos
A terapia combinada decomprimidos de sulfato de neomicinacom beta-lactâmicos (como amoxicilina e ácido clavulânico potássico) ou fluoroquinolonas (como ciprofloxacina) está sendo estudado atualmente para infecções bacterianas Gram negativas multirresistentes-. Os resultados preliminares mostram que os efeitos sinérgicos podem melhorar a eficácia e reduzir o risco de resistência aos medicamentos.
Otimização da administração local
Desenvolver comprimidos de liberação sustentada e formulações com revestimento entérico de sulfato de neomicina para reduzir a exposição sistêmica e diminuir a incidência de nefrotoxicidade por meio de liberação direcionada. Por exemplo, comprimidos com revestimento entérico preparados com tecnologia de revestimento de hidroxipropilmetilcelulose podem atingir a liberação direcionada de medicamentos no intestino, reduzindo a concentração de medicamentos no sangue em 40% -60%.
Monitoramento de Biomarcadores
Espera-se que o estudo do valor de aplicação da N-acetil - - D-glucosaminidase urinária (enzima NAG) e da cistatina C sanguínea como marcadores de toxicidade renal precoce alcance uma intervenção precoce da lesão renal.
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