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Triptorelina (CAS: 57773-63-4, [D-Trp⁶]-LHRH) é um análogo decapeptídeo GnRH sintético com a fórmula molecular C₆₄H₈₂N₁₈O₁₃ e um peso molecular de 1311,47 Da. Sua modificação estrutural na posição 6-dota o composto com maior afinidade ao receptor e melhor estabilidade enzimática do que o GnRH natural, apoiando o desempenho farmacológico de ação prolongada. O pó de triptorelina pura é solúvel em água e quimicamente estável sob condições seladas, de baixa temperatura e secas, enquanto alta temperatura, luz forte e pH extremo podem causar degradação estrutural. O armazenamento adequado mantém efetivamente sua estrutura molecular completa e atividade biológica estável para desempenho clínico consistente. Como uma preparação reguladora endócrina madura e precisa,triptorelina iinjeção 3,75 mgpossui valor clínico proeminente em vários campos terapêuticos, abrangendo duas direções principais de aplicação: inibição da ovulação prematura para reprodução assistida e supressão da secreção de testosterona para intervenção tumoral.
Formulários de produtos
Triptorelina COA
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| Certificado de Análise | ||
| Nome composto | Triptorelina | |
| Nota | Grau farmacêutico | |
| Nº CAS | 57773-63-4 | |
| Quantidade | 30g | |
| Padrão de embalagem | Saco PE + saco de folha Al | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
| Lote nº. | 202501090066 | |
| MFG | 9 de janeiro de 2026 | |
| EXP | 8 de janeiro de 2029 | |
| Estrutura |
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| Item | Padrão empresarial | Resultado da análise |
| Aparência | Pó branco ou quase branco | Conformado |
| Conteúdo de água | Menor ou igual a 5,0% | 0.54% |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 1,0% | 0.42% |
| Metais Pesados | Pb Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Maior ou igual a 99,0% | 99.98% |
| Impureza única | <0.8% | 0.52% |
| Contagem microbiana total | Menor ou igual a 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Menor ou igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor ou igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Armazenar | Armazene em local fechado, escuro e seco abaixo de -20 graus | |
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| Fórmula Química | C64H82N18O13 | |
| Massa Exata | 1310.63 | |
| Peso molecular | 1311.47 | |
| m/z | 1310.63 (100.0%), 1311.63 (69.2%), 1312.64 (23.6%), 1311.63 (6.6%), 1313.64 (4.5%), 1312.63 (4.3%), 1312.64 (2.7%), 1313.64 (1.8%), 1313.63 (1.6%) | |
| Análise Elementar | C, 58.61; H, 6.30; N, 19.22; O, 15.86 | |
Na terapia de reprodução assistida, ele estabiliza o eixo gonadal hipotalâmico-hipófise-, bloqueia picos anormais de LH e a ruptura prematura do folículo, cria um ambiente de desenvolvimento folicular estável e garante uma indução de ovulação suave e padronizada.
No tratamento oncológico, reduz efetivamente os níveis séricos de testosterona, elimina a dependência hormonal do câncer de próstata avançado e suprime a proliferação tumoral e a progressão da doença. Beneficiando-se de sua estrutura molecular otimizada e estabilidade físico-química confiável, a triptarelina alcança uma intervenção endócrina precisa, segura e eficiente, servindo como uma preparação clássica-de ação prolongada para regulação reprodutiva e tratamento de tumores-dependentes de hormônios.
O principal mecanismo regulador e o valor clínico da inibição da ovulação prematura
Na tecnologia de reprodução assistida, o principal requisito do estágio de indução da ovulação é obter vários folículos de alta-qualidade que amadurecem de forma síncrona, enquanto o surgimento da ovulação precoce quebrará diretamente esse objetivo e trará vários obstáculos ao processo de tratamento.
O triptólido inibe eficazmente a ovulação prematura, equilibrando com precisão a via de sinalização reprodutiva, que pode ser analisada a partir de duas dimensões principais:
(I) Bloquear o pico prematuro do hormônio luteinizante para evitar a ruptura prematura dos folículos
O ritmo normal do eixo gonadal hipotálamo-hipófise é o núcleo da regulação da ovulação. Sob condições fisiológicas normais, o pico do hormônio luteinizante aparece sincronizadamente com a maturação folicular. No entanto, durante a indução da ovulação reprodutiva assistida, se o hormônio aumentar muito cedo e formar um pico anormal, provocará a ruptura prematura e a descarga dos folículos, levando à perda de folículos imaturos.
Triptólido pode regular suavemente a função de secreção da glândula pituitária, inibir a liberação prematura do hormônio luteinizante, eliminar a causa principal da ruptura prematura dos folículos, garantir o desenvolvimento contínuo dos folículos até a maturidade dentro da janela de tempo predefinida e evitar o desperdício folicular e a interrupção do ciclo de tratamento causada pela ovulação prematura.
(II)Manter a sincronicidade do desenvolvimento folicular e reduzir o risco de distúrbios da ovulação
A ocorrência de ovulação prematura é frequentemente acompanhada por desenvolvimento folicular assíncrono, onde alguns folículos amadurecem e são expelidos prematuramente, enquanto outros se desenvolvem ritmicamente, levando em última análise a uma escassez de folículos disponíveis.
Injeção de triptorelina 3,75 mgestabiliza os sinais regulatórios do eixo reprodutivo.Evitando o desequilíbrio do ritmo de desenvolvimento folicular causado pelas flutuações hormonais, promovendo o crescimento sincronizado e a maturação de múltiplos folículos, reduzindo a probabilidade de ovulação prematura a partir da raiz e fornecendo reservas foliculares suficientes e de alta-qualidade para a posterior recuperação do óvulo.
Em conclusão, a triptorelina consegue uma regulação precisa e abrangente do eixo endócrino reprodutivo feminino durante a indução da ovulação. Ao bloquear eficazmente o aumento prematuro da hormona luteinizante, evita a ruptura anormal do folículo e a ovulação prematura, garantindo que os folículos se desenvolvem de forma constante dentro do ciclo de tratamento esperado. Enquanto isso, estabiliza o ritmo hormonal geral, harmoniza o desenvolvimento sincronizado de múltiplos folículos e elimina a assincronia do desenvolvimento folicular causada por flutuações endócrinas.
Este duplo mecanismo regulatório evita fundamentalmente a perda folicular, a interrupção do tratamento e a insuficiência de recursos foliculares disponíveis.
Conseqüentemente, Triptorelin otimiza significativamente a segurança, estabilidade e taxa de sucesso da indução da ovulação reprodutiva assistida, proporcionando um valor clínico importante para melhorar a eficiência da recuperação de óvulos e os resultados gerais da gravidez.
O principal mecanismo regulador e o valor da inibição da secreção de testosterona
Durante a progressão do câncer de próstata avançado, a secreção anormal de testosterona é a principal força motriz por trás da proliferação descontrolada de células tumorais e da disseminação contínua de lesões. O aumento contínuo dos níveis de testosterona irá acelerar a deterioração do tumor, não só agravando vários desconfortos no corpo do paciente, mas também aumentando ainda mais a complexidade da doença, colocando maiores obstáculos à intervenção clínica. Para pacientes com câncer de próstata avançado, a testosterona é como um “suprimento de nutrientes” para o crescimento do tumor. Sua secreção excessiva sustentada fornece suporte suficiente para a proliferação de células tumorais.
Levando à expansão contínua da lesão e à extensão da faixa de infiltração, o que por sua vez causa desconforto físico mais grave e até ameaça a segurança da vida do paciente.injeção de triptorelina 3,75 mgatuam na via de transmissão do eixo reprodutivo no corpo, alcançando a regulação científica da secreção de testosterona, equilibrando com precisão os sinais relevantes. Ele corta o suporte hormonal necessário para a progressão do tumor desde a raiz, inibe a causa central da deterioração do tumor e estabelece uma base sólida para o controle subsequente do tumor.
A geração e liberação de testosterona não ocorrem isoladamente, mas dependem da regulação ordenada e da transdução de sinal do eixo reprodutivo do corpo, formando um sistema regulador fisiológico completo.
Devido ao impacto do câncer de próstata avançado, a função regulatória do eixo reprodutivo é interrompida e desequilibrada, e os sinais de transmissão relacionados são anormalmente ativos, resultando na secreção de testosterona que excede em muito os níveis normais, formando acumulação anormal e fornecendo continuamente poder de proliferação para células tumorais. O triptólido abandona a rigidez dos métodos de intervenção tradicionais e intervém na função de secreção da glândula pituitária de maneira suave e precisa,
Inibindo efetivamente a liberação excessiva de sinais relacionados à gonadotrofina-, cortando vias de transmissão anormais da fonte de produção de testosterona, reduzindo gradualmente a síntese e secreção total de testosterona e regulando lentamente os níveis de testosterona no corpo para uma faixa apropriada que atenda às necessidades de intervenção do câncer de próstata avançado.
Ele elimina os principais gatilhos hormonais da progressão do tumor desde a raiz, criando condições favoráveis para o controle subsequente do tumor. Estabiliza o ritmo de secreção hormonal e evita a estimulação do tumor causada pelas flutuações da testosterona.
Os níveis de testosterona de pacientes com câncer de próstata avançado não apenas sofrem de secreção excessiva, mas também frequentemente flutuam violentamente.
Esse estado hormonal instável estimula repetidamente a atividade de proliferação das células tumorais, levando à deterioração acelerada das lesões tumorais. Ao mesmo tempo, também pode causar vários desconfortos no corpo do paciente, como flutuações emocionais, fraqueza física e dor local oculta.
Triptorelina iinjeção 3,75 mgnão só inibe eficazmente a secreção de testosterona e reduz a quantidade total de hormônios, mas também regula com precisão o ritmo regulatório do eixo reprodutivo do corpo.
Mantém a estabilidade da secreção hormonal no corpo, evita flutuações drásticas nos níveis de testosterona, reduz a contra-estimulação das células tumorais pelas flutuações hormonais e constrói um ambiente interno estável e adequado para o subsequente controle do tumor. Ao mesmo tempo, este estado hormonal estável pode efetivamente aliviar vários desconfortos físicos causados por distúrbios hormonais, reduzir a carga física dos pacientes e melhorar o conforto físico e a adesão à intervenção.
Referências
Zhou Ming, Huang Jian. Análise da eficácia clínica da triptorelina de ação prolongada na supressão sustentada da testosterona no câncer de próstata avançado [J].
Cornford P, Jefferson K, Cole O. Efeitos de iniciar ou mudar para uma formulação de triptorelina semestral-mensal em pacientes com câncer de próstata-interações de cuidados de saúde e uso de recursos hospitalares: um estudo-real, retrospectivo, não{4}}intervencionista[J]. Oncologia e Terapia, 2018, 6(2): 173-187.
Shore ND, Shore D M. Embonato de triptorelina: uma formulação de 6 meses para câncer de próstata [J]. Opinião de Especialistas em Farmacoterapia, 2010, 11(15): 2569-2578.
TRIPTORELIN(https://drugs.ncats.io/drug/9081Y98W2V)
Injeção de triptorelina (https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a611047.html/)
Triptorelin(https://en.wikipedia.org/wiki/Triptorelin)
Perguntas frequentes
A triptorelina é um análogo sintético e altamente ativo do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) com estrutura molecular estável e capacidade significativa de regulação hormonal. Atua estimulando inicialmente e depois inibindo persistentemente a secreção de gonadotrofinas hipofisárias, reduzindo assim efetivamente os níveis de testosterona e estrogênio no corpo. Com sua confiável atividade-supressora de hormônios, a triptorelina é amplamente aplicada no tratamento clínico da puberdade precoce central, câncer de próstata, endometriose e outras doenças-dependentes de hormônios, mostrando efeitos terapêuticos contínuos e constantes durante a administração padronizada de longo-prazo.
Este produto é administrado principalmente por injeção subcutânea ou intramuscular. A dosagem e o ciclo de administração precisam ser ajustados profissionalmente de acordo com as diferentes doenças e condições físicas individuais, devendo ser utilizado sob supervisão médica.
O pó de peptídeo triptorelina, bem como suas preparações farmacêuticas acabadas correspondentes, exigem requisitos rigorosos de armazenamento, com baixa temperatura e proteção contra luz. Os produtos devem ser conservados em ambiente totalmente vedado e seco, longe de altas temperaturas, iluminação intensa e umidade excessiva. Estas medidas de protecção previnem eficazmente a decomposição estrutural molecular e a perda gradual da actividade biológica. Quando armazenado em conformidade com as especificações padrão, o material mantém estabilidade química superior e bioatividade intacta durante todo o período de armazenamento. Práticas adequadas de preservação são de fundamental importância para sustentar sua eficácia farmacológica original, prolongar a vida útil do produto e evitar a redução da potência terapêutica ou a geração de impurezas extras resultantes de manejo inadequado de armazenamento.
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