Injeção de acetato de gonadorelina(nome comercial Norad) ®, Zoladex ®) É um medicamento central no campo dos análogos do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH), que atinge objetivos terapêuticos regulando o eixo gonadal hipotálamo-hipófise. Como um hormônio decapeptídeo sintetizado artificialmente, sua estrutura química é 5-oxoprolil-L-histinil-L-transerinil-L-triptofanil-L- estirosil-glicinil-L-leucil-L-arginil-L-prolil-glicinamida, com peso molecular de 1182,29 Da. Este medicamento foi aprovado pela primeira vez para a cura do câncer de próstata em 1986 e agora se tornou a cura padrão para várias doenças dependentes de hormônios.
Informações adicionais do composto químico:
| Nome do produto | Injeção de acetato de gonadorelina | Peptídeo de acetato de gonadorelina |
| Tipo de produto | Injeção | Pó |
| Pureza do Produto | Maior ou igual a 99% | Maior ou igual a 99% |
| Especificações do produto | Personalizável | Personalizável |
| Pacote de produto | Personalizável | Personalizável |
Nosso formulário de produto
Acetato de gonadorelina COA
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Certificado de Análise |
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Nome composto |
Acetato de Gonadorelina | |
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Nº CAS |
34973-08-5 | |
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Nota |
Grau farmacêutico | |
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Quantidade |
Personalizado | |
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Padrão de embalagem |
Personalizado | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
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Lote nº. |
20250109001 |
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MFG |
12 de janeiroo 2025 |
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EXP |
8 de janeiroo 2029 |
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| PADRÃO DE TESTE | Indústria GB/T24768-2009. Padrão | |
| Estrutura |
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Item |
Padrão empresarial |
Resultado da análise |
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Aparência |
Pó branco ou quase branco |
Conformado |
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Conteúdo de água |
Menor ou igual a 4,5% |
0.30% |
| Perda na secagem |
Menor ou igual a 1,0% |
0.15% |
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Metais Pesados |
Pb Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. |
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Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Maior ou igual a 99,0% |
99.5% |
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Impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Resíduo na ignição |
<0.20% |
0.064% |
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Contagem microbiana total |
Menor ou igual a 750cfu/g |
80 |
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E. Coli |
Menor ou igual a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menor ou igual a 5000 ppm |
400 ppm |
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Armazenar |
Armazenar em local fechado, escuro e seco a -20 graus |
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Injeção de acetato de gonadorelina(nome químico: 5-Oxopropil-L-Histoil-L-triptofano-L-Serinil-L-Tirosil -Gliciril-L-Leucil-L-Arginil-L-Prolinil-Glutamida) é um análogo do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) sintetizado artificialmente que é amplamente utilizado no tratamento de doenças endócrinas reprodutivas e tumores malignos, regulando a função do eixo gonadal hipotálamo-hipófise.
Como medicamento fundamental para o tratamento do câncer de próstata, os acetatos de gonarelina inibem a secreção do hormônio luteinizante (LH) e do hormônio folículo estimulante (FSH) pela glândula pituitária, reduzindo os níveis séricos de testosterona para níveis de castração (<50 ng/dL), thereby blocking the stimulation of cancer cells by androgens. Clinical data shows that:
Monoterapia: 95% dos pacientes atingem níveis de testosterona 2 a 4 semanas após a medicação, com uma sobrevida livre de progressão (PFS) mediana de 18,2 meses.
Terapia combinada: Quando usado em combinação com medicamentos antiandrogênicos, como bicalutamida e flutamida, pode atrasar a progressão da doença para o estágio de resistência à castração e aumentar a taxa de sobrevida global (SG) em 5 anos em 20%.
Ciclo de medicação: Injeção subcutânea uma vez a cada 28 dias, é necessário um remédio de manutenção-de longo prazo até que ocorra progressão da doença ou reações adversas intoleráveis.
2. câncer de mama (receptor hormonal da pré-menopausa positivo)
Ao inibir a função ovariana, reduzindo os níveis séricos de estradiol (<20 pg/mL), and blocking the proliferative effect of estrogen on cancer cells. Indications include:
Remédio de resgate após falha na terapia adjuvante: combinado com inibidores da aromatase (como o exemestano), a taxa de sobrevida livre de doença (SLD) em 5-anos atingiu 91,1%, o que é 3,8% maior do que a monoterapia com tamoxifeno.
Alternativa à supressão da função ovariana (OFS): Indicada para pacientes que não desejam ser submetidas a ooforectomia ou quimioterapia levando à falência ovariana, necessitando de tratamento contínuo por 2 a 5 anos.
Quimioterapia combinada: no remédio neoadjuvante do câncer de mama inicial, pode reduzir o tamanho do tumor e melhorar a taxa de cirurgia conservadora da mama.
Endometriose: Ao reduzir os níveis de estrogênio para a faixa pós-menopausa (<30 pg/mL), inhibiting the growth of ectopic endometrial tissue, and relieving symptoms such as dysmenorrhea and sexual pain. The European Society for Human Reproduction and Embryology (ESHRE) guidelines recommend first-line remedy for severe endometriosis, typically lasting for 6 months.
Miomas uterinos: podem reduzir o volume dos miomas em 35% -50%, melhorar o fluxo menstrual e os sintomas de anemia. Deve-se prestar atenção a possíveis sintomas de baixo nível de estrogênio (como ondas de calor e secura vaginal) durante a medicação. Recomenda-se combinar suplementos de cálcio e suplementação de vitamina D para prevenir a osteoporose.
Injeção de acetato de gonadorelina, como um análogo sintético do hormônio liberador de gonadotrofina-(GnRH), ocupa uma posição central no campo da medicina reprodutiva, regulando com precisão o eixo gonadal hipotálamo-hipófise. A natureza científica do seu método de administração, sequência e via de ação afeta diretamente a eficácia e segurança.
Classificação dos métodos de administração: Adaptação de múltiplas vias às necessidades clínicas
Os métodos de administração incluem injeção subcutânea, injeção intravenosa, injeção intramuscular e infusão por bomba de pulso, cada um dos quais apresenta diferenças significativas na absorção do medicamento, tempo de início e cenários aplicáveis.
Padrão de operação: Selecione a camada de gordura na parte externa do abdômen ou coxa, aperte a pele para formar rugas e insira a agulha verticalmente. Após a injeção, pressione por 3-5 minutos para reduzir o risco de sangramento. Por exemplo, na tecnologia de reprodução assistida, os pacientes precisam receber injeções subcutâneas de 0,1 mg por dia durante 10 a 14 dias para atingir a regulação negativa da hipófise.
Vantagens: Com uma biodisponibilidade de mais de 90% e flutuações mínimas na concentração de medicamentos no sangue, é adequado para cura de manutenção-de longo prazo. A injeção de 3,75 mg a cada 4 semanas em pacientes com endometriose pode inibir efetivamente o crescimento do endométrio ectópico.
Caso clínico: Dados de um centro reprodutivo de um hospital terciário mostraram que pacientes de fertilização in vitro que receberam injeção subcutânea tiveram um aumento de 1,2 óvulos obtidos em comparação ao grupo de injeção intramuscular (P<0.05), and the incidence of redness and swelling at the injection site was reduced to 8%.
Procedimentos operacionais: Diluir o medicamento em 100ml de soro fisiológico e pingar lentamente durante 20-30 minutos para evitar reações adversas causadas por um aumento repentino na concentração do medicamento no sangue. Por exemplo, ao diagnosticar a disfunção hipofisária, se a concentração do fármaco no sangue atingir o seu pico dentro de 3 minutos após a injeção intravenosa de 0,1 mg, os níveis de LH/FSH podem ser imediatamente detectados.
Vantagens: Rápido início de ação (meia-vida inicial-de 2 a 10 minutos), adequado para avaliação de doenças agudas. A pesquisa mostrou que os níveis séricos de LH podem aumentar de 3 a 5 vezes 15 minutos após a injeção intravenosa, refletindo com precisão a função de reserva da hipófise.
Tabu: Proibido para pacientes com doença cardiovascular grave, pois rápidas flutuações hormonais podem induzir arritmia.
Padrão de operação: Selecione o glúteo máximo ou o músculo deltóide da parte superior do braço e injete profundamente para reduzir a estimulação local. Formulações de ação prolongada-de liberação sustentada (como 3,6 mg/frasco) são injetadas a cada 28 dias e a liberação do medicamento é controlada por meio de microesferas de PLGA.
Vantagens: Alta adesão do paciente, adequada para o manejo de doenças crônicas. Após a injeção intramuscular, os níveis séricos de testosterona em pacientes com câncer de próstata podem diminuir até a faixa de castração.<50 ng/dL) within 21 days and remain stable for 28 days.
Risco: A incidência de endurecimento no local da injeção é relativamente alta (cerca de 15%), sendo necessário girar o local da injeção e aplicar compressa quente para aliviá-lo.
Especificação de operação: Utilize uma bomba de microinjeção para liberar 0,5-1 μg do medicamento de forma pulsada a cada 90 minutos, simulando o ritmo natural de secreção de GnRH no hipotálamo. Por exemplo, no tratamento da amenorreia hipotalâmica, a infusão de bomba pulsada pode estabilizar os níveis de FSH em 10-15 UI/L, evitando a hiperestimulação ovariana.
Vantagens: O efeito terapêutico é superior à infusão contínua, com taxa de ovulação aumentada para 82% e taxa de gravidez de 35%. A pesquisa mostrou que a administração pulsada pode aumentar a expressão de marcadores de receptividade endometrial (como a integrina 3) em 2,3 vezes.
Requisitos de equipamento: É necessária uma bomba inteligente dedicada, que é cara e atualmente só é amplamente utilizada em grandes centros reprodutivos.
Otimização da sequência de administração: estratégia de cura gradual
A sequência de administração da metarelina do ácido acético precisa ser ajustada dinamicamente de acordo com o tipo de doença, estágio de cura e resposta do paciente, formando um esquema passo{0}}a{1}}passo de "estimulação inicial, inibição sustentada, adição reversa".
Cenários aplicáveis: Cura precoce da amenorréia hipotalâmica e do hipogonadismo.
Protocolo: Subcutâneoinjeção de acetato de gonadorelinade 0,5 mg por dia durante 7 dias para induzir secreção pulsátil de LH/FSH. Por exemplo, em pacientes com hipogonadismo hipogonadotrófico idiopático (HIH), os níveis séricos de testosterona podem aumentar de<100 ng/dL to 300-500 ng/dL after initial stimulation.
Monitoring indicators: Hormone levels are measured every 3 days. If FSH>10 UI/L indica cura eficaz, a dose pode ser ajustada para 0,1mg/dia para manutenção.
Cenários aplicáveis: Cura a longo prazo da endometriose e do câncer de próstata.
Plano: Injetar 3,75 mg por via intramuscular a cada 4 semanas para obter supressão hipofisária por meio da dessensibilização do receptor. Por exemplo, após 6 meses de cura da endometriose, o volume da massa pélvica diminuiu 55% e a pontuação VAS para dismenorreia diminuiu de 8,2 pontos para 2,1 pontos.
Dose adjustment: If the serum estradiol (E2) is still>30 pg/mL após 3 meses de cicatrização, o intervalo entre injeções deve ser reduzido para 3 semanas ou combinado com inibidores da aromatase.
Cenário aplicável: Tratamento de efeitos colaterais com baixo nível de estrogênio causados pela cura inibitória-de longo prazo.
Solução: Com base na inibição sustentada, é utilizada uma combinação de adesivo de estradiol (0,025 mg/dia) ou progesterona (10 mg/dia). Por exemplo, após pacientes com câncer de mama usarem Gonarelina + adição reversa, a taxa de perda de densidade óssea diminui de 3%/ano para 0,5%/ano, e a incidência de ondas de calor diminui de 75% para 30%.
Seleção de tempo: Iniciando a adição reversa após 3 meses de cura e E2<20 pg/mL can significantly reduce the risk of cardiovascular events (HR=0.42, 95% CI 0.21-0.85).
Aplicação em Cenários Especiais: Avanço em Soluções Individualizadas
1. Puberdade precoce infantil: regulação precisa da idade óssea e altura
Plano: Calcule a dose com base no peso corporal (2,5-7,5 μg/kg/dia) e use uma bomba de pulso para infusão para evitar pulso prematuro. Após um ano de cura, o valor da idade óssea avançada diminuiu 1,2 anos e a altura adulta prevista aumentou 4,2 cm.
Monitoring: Hormone levels and bone age X-rays should be tested every 3 months. If E2>10 pg/mL ou o desenvolvimento da mama progride, a dose deve ser aumentada para 10 μg/kg/dia.
2. Prevenção da síndrome de hiperestimulação ovariana (OHSS): agonista de GnRH desencadeado
Solução: Na fase final da indução da ovulação por fertilização in vitro, a substituição do desencadeamento tradicional de hCG por uma única injeção intramuscular de 3,75 mg pode reduzir a incidência de OHSS de 20% para 3%. O mecanismo é induzir rapidamente a dissolução do corpo lúteo e reduzir a secreção do fator de crescimento endotelial vascular (VEGF).
Apoiar a cicatrização: Após o desencadeamento, é necessário combinar suporte lúteo (como gel vaginal de progesterona 90 mg/dia) para manter a receptividade endometrial.
3. Manejo do fenômeno de exacerbação tumoral: pré-tratamento com glicocorticóides
Cenário: Pacientes com câncer de próstata podem apresentar piora dos sintomas do tumor, como dor óssea e compressão da medula espinhal, 2 a 4 semanas após a medicação inicial.
Solução: Tomar dexametasona 4 mg/dia por via oral 3 dias antes da cura pode reduzir a incidência de explosões solares de 35% para 12%. Seu mecanismo é inibir a síntese de prostaglandinas e reduzir a liberação de mediadores inflamatórios.
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