Injeção de clortetreclina, produzido pelo metabolismo de Streptomyces Coelicolor, tem uma forma cristalina amarela. Sua forma de injeção exerce efeitos antibacterianos inibindo a síntese de proteínas de bactérias. O mecanismo específico é se ligar especificamente ao local A da subunidade de bactérias ribossomo 30S, bloquear a ligação do tRNA de aminoacil ao mRNA e, portanto, inibir a extensão da cadeia peptídica. Como membro fundamental dos antibióticos da tetraciclina, sua forma injetável desempenhou um papel importante na medicina clínica e veterinária desde sua fermentação e isolamento por Streptomyces Aureofaciens em meados do século XX. Embora o mercado de drogas humanas tenha encolhido significativamente devido a problemas de estabilidade e a ascensão de novos antibióticos, ele ainda permanece insubstituível em cenários específicos.
A clorotetraciclina cobre bactérias Gram positivas (como Staphylococcus aureus resistente à penicilina e Streptococcus), bactérias Gram negativas (como Pasteurella e Haemophilus influenzae) e patógenos atípicos (como micoplasma, clamídia, e ricketts). Clinicamente, é usado principalmente para tratar infecções graves causadas por bactérias sensíveis, como a síndrome de doens respiratórios porcina (PRDC), doenças respiratórias crônicas (CRD) em galinhas e diarréia em leitões desmamados. Ao mesmo tempo, é usado na aquicultura para prevenir e tratar a vibriose dos peixes, deís de estreptocócicos, etc. Observe que o Enterococcus é naturalmente resistente a este medicamento.
Informações adicionais do composto químico:
Nosso produto
CLORTETRACECLINA +. COA
Reações adversas e contra -indicações
2. Reações adversas de medicamentos veterinários
Pigs: Long term use of high doses (>100g/t) pode causar interrupção da microbiota intestinal, levando à diarréia ou constipação.
Aves de capoeira: o uso durante o período de colocação do ovo pode causar uma diminuição na qualidade da casca de ovo (redução de espessura de 10% a 15%) e deve ser gerenciada durante o período de retirada de medicamentos.
Aquatic animals: Soaking in high concentrations (>20mg/L) podem causar congestão em branquiar ou derramamento epidérmico, e a dosagem deve ser rigorosamente controlada.
3. Contra -indicações
Drogas veterinárias:
Aves durante o período de colocação de ovos (limite residual de ovos menores ou iguais a 100 μg/kg).
Vacas de lactação (limite residual no leite menor ou igual a 100 μg/kg).
Injeção de clortetreclina(CTC), como membro fundamental dos antibióticos da tetraciclina, desempenhou um papel fundamental na medicina clínica e veterinária desde o seu isolamento de Streptomyces aureofaciens em 1948 em sua forma injetável. Embora o mercado de drogas humanas tenha encolhido significativamente devido a problemas de resistência a medicamentos e à ascensão de novos antibióticos, ele ainda permanece insubstituível em cenários específicos.
A clortetreciclina se liga especificamente à subunidade dos anos 30 dos ribossomos de bactérias, bloqueando a síntese de proteínas em vários estágios. Seu mecanismo de ação pode ser dividido nos três estágios a seguir:
1. Inibição do alongamento da cadeia peptídica
A estrutura do núcleo do tetrafenileno (contendo 4 anéis de benzeno conjugados) nas moléculas de clorotetraciclina se liga firmemente ao local A da subunidade 30S através de interações hidrofóbicas, formando um complexo estável. Esse complexo bloqueia fisicamente a entrada do tRNA de aminoacil (AA tRNA) no receptor (posição P) do complexo ribossomo do mRNA, resultando na incapacidade de alongar a cadeia peptídica. Por exemplo, experimentos in vitro no micoplasma galisepticum em galinhas mostraram que a clorotetraciclina pode reduzir a taxa de alongamento da cadeia peptídica em mais de 80%.
2. Bloqueio de liberação da cadeia peptídica
A clorotetraciclina pode se ligar à extremidade das cadeias peptídicas sintetizadas, inibir a atividade da peptidil transferase e impedir a liberação de cadeias peptídicas do local P no citoplasma. Esse mecanismo tem um efeito significativo nas bactérias Gram Positiv, com uma taxa de bloqueio de liberação de cadeia peptídica de até 95% para Staphylococcus aureus e uma taxa de bloqueio de cerca de 60% a 70% para bactérias gram -negativas devido ao efeito da barreira da membrana externa.
3. Alterações na permeabilidade da membrana celular
Altas concentrações de clorotetraciclina (maior ou igual a 10 μg/ml) podem induzir a interrupção da estrutura da bicamada fosfolipídica das membranas celulares de bactérias, levando ao vazamento de pequenas moléculas como ATP e nucleotídeos da célula. Experimentos mostraram que, após 2 horas de tratamento com Escherichia coli, a concentração extracelular de ATP aumenta em 300%, enquanto a concentração intracelular de íons de potássio diminui 50%, levando a lise de bactérias.
O espectro de antibactérias da clorotetraciclina cobre bactérias Gram Positiv, bactérias gram -negativas e patógenos atípicos, e suas vantagens seletivas são refletidas nos seguintes aspectos:
1. Bactérias Gram positivas
A concentração inibitória mínima (CIM) para estreptococos (como Streptococcus pyogenes) e estafilococos (incluindo cepas resistentes à penicilina) é de 0,1-0,5 μg/ml. Dados clínicos mostram que a taxa efetiva de tratamento para a infecção por Streptococcus suis em porcos é de 82%, significativamente maior que a penicilina (65%).
2. Bactérias Gram -negativas
O microfone para Haemophilus influenzae e pasteurella é de 0,5-2 μg/ml, mas é naturalmente resistente a Pseudomonas aeruginosa.
No tratamento da síndrome de doens respiratório porcina (PRDC), a combinação de clorotetraciclina e tetraciclina pode reduzir a carga do vírus da orelha azul (PRRSV) em 40% e aumentar a taxa de depuração de micoplasma pneumoniae para 75%.
3. Patógenos atípicos
O microfone para micoplasma, clamídia e rickettsia é de 0,05-0,2 μg/ml. No modelo crônico de doenças respiratórias (CRD) de galinhas, a monoterapia com clorotetraciclina pode reduzir a taxa de mortalidade de 30% para 15%, enquanto a combinação com tetraciclina (proporção 3: 1) reduz ainda mais a taxa de mortalidade para 5% e aumenta a taxa de cura para 90%.
O mecanismo sinérgico da terapia combinada deInjeção de clortetreclinaé refletido principalmente no efeito sinérgico com a tetraciclina e o efeito de expansão da eficácia. Seu mecanismo central inclui bloqueio multi-alvo, reversão da resistência a medicamentos e complementaridade farmacológica. A análise específica é a seguinte:
Complementaridade alvo
A clorotetraciclina se liga especificamente ao local A da subunidade dos 30S dos ribossomos de bactérias, inibindo a ligação do tRNA de aminoacil ao mRNA e bloqueando o alongamento da cadeia peptídica; A teramicina (um tipo de pleurotoxina truncada) se liga ao centro da peptidil transferase da subunidade dos anos 50, inibindo a liberação de cadeias peptídicas. A combinação dos dois forma um bloqueio de alvo duplo 30S-50s ", que bloqueia completamente o processo de síntese de proteínas de bactérias.
Dados experimentais: O método de diluição do tabuleiro de xadrez mostrou que o índice FIC da combinação de clorotetraciclina e tetraciclina no micoplasma galiseptica (mg) em galinhas foi de 0,5-0,75 (FIC<0.5 was synergistic, 0.5-1 was additive), indicating a significant synergistic effect between the two. In the in vivo experiment, the mortality rate of the 200mg/L combination group was 40% lower than that of the monotherapy group, and the cure rate was increased by 35%.
Efeito de reversão da resistência a medicamentos
A teramicina pode inibir a expressão de bombas de efluxo de bactérias (como TETK e TETL), reduzir o efluxo da clorotetraciclina e restaurar sua sensibilidade às bactérias resistentes a medicamentos.
Experimental data: The combination therapy can restore sensitivity of tetracycline resistant Staphylococcus aureus (MIC>32 μg/ml) (MIC reduzido para 2 μg/ml) e aumenta a taxa de depuração de bactérias resistentes em 60%.
Espectro de antibactérias complementares
Clorotetraciclina:
Abrange bactérias Gram positiv (como Staphylococcus aureus e Streptococcus), bactérias gram -negativas (como Haemophilus influenzae e Pasteurella) e patógenos atípicos (como micoplasma, clamídia e rickettsia).
Micoplasma Taimiao:
Possui atividade altamente seletiva contra o micoplasma e certas bactérias Gram positiv (como o micoplasma hyopneumoniae e Streptococcus suis).
Efeito de combinação:
A combinação dos dois pode cobrir quase todos os patógenos em rebanhos de porcos, incluindo cepas multirresistentes, exceto por vírus. Por exemplo, o ciclo de tratamento para enterite proliferativa porcina pode ser reduzida de 7 dias para monoterapia para 3 dias.
Aprimoramento da eficácia do medicamento e otimização da dosagem
Eficácia aprimorada: a eficácia da terapia combinada pode ser aumentada em 3-8 vezes. Por exemplo, no tratamento de doenças respiratórias crônicas (CRD) em galinhas, a combinação de clorotetraciclina e tetraciclina (proporção 3: 1) pode reduzir a taxa de mortalidade de 30% para 15% e aumentar a taxa de cura para 90%.
Otimização da dose: a combinação de baixas doses pode obter tratamento eficiente. Por exemplo, não houve diferença estatisticamente significativa na eficácia entre o grupo de combinação de 100 mg/L e o grupo monoterapia de 200 mg/L, mas a taxa de mortalidade foi menor e a taxa de cura foi maior.
Em relação à questão da resistência à clorotetraciclina, a pesquisa atual se concentra nas seguintes direções:
Desenvolvimento derivado
Melhorar a estabilidade do medicamento através da modificação estrutural. Por exemplo, a solubilidade em água do bissulfato de clorotetraciclina (CTC-HS) aumentou 5 vezes, a biodisponibilidade aumentou de 30%para 65%e o MIC contra cepas resistentes à tetraciclina diminuiu 50%.
Regime de dosagem baseado em pulso
A adoção do modo de "manutenção de baixas doses de choque em altas doses" pode atrasar o desenvolvimento da resistência a medicamentos. Na prática agrícola de porcos, adicionar 200g de clorotetraciclina por tonelada de alimentação (período de impacto de 3 dias) e reduzi-lo a 50g (período de manutenção de 14 dias) pode reduzir a taxa de detecção de bactérias resistentes a medicamentos de 45% para 15%.
Padronização da terapia combinada
A Organização Mundial da Saúde (OMS) recomenda a combinação deinjeção de clortetreclinae inibidores da beta -lactase (como ácido clavulânico) para cobrir cepas de produção de enzimas. Dados clínicos mostram que a taxa de cura desse regime para a meningite B influenzae resistente à ampicilina aumentou de 60% para 85%.
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