Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. é um dos fabricantes e fornecedores mais experientes de cápsulas de sulfato de tianeptina na China. Bem-vindo ao atacado de cápsulas de sulfato de tianeptina de alta qualidade para venda aqui de nossa fábrica. Bom serviço e preço razoável estão disponíveis.
Cápsulas de sulfato de tianeptinasão formulações de cápsulas orais contendo o ingrediente ativo Sulfato de Tianeptina e são um tipo de antidepressivo. O sulfato de teneprona é a forma de sulfato de teneprona, que tem maior estabilidade química e meia-vida (aproximadamente 6 horas) maior que a forma de sal de sódio (Tianeptina sódica, com meia-vida de aproximadamente 2,5 horas). Melhorar a recaptação de 5-hidroxitriptamina (5-HT): Ao contrário dos antidepressivos tradicionais, como os ISRSs, que inibem a recaptação, a tianeptona melhora o humor ao promover a recaptação de 5-HT. A regulação do sistema glutamatérgico pode aliviar os sintomas depressivos e promover a neuroplasticidade através do antagonismo do receptor NMDA. A ativação parcial dos receptores μ - opióides pode produzir efeitos analgésicos e anti-ansiedade leves, mas o risco de dependência é menor do que o dos medicamentos opióides tradicionais. A própria tenafenona tem sabor amargo e a cápsula pode evitar o contato direto com a cavidade oral, melhorando a adesão do paciente. Cada cápsula contém uma dose fixa (como 12,5 mg ou 25 mg) para fácil controle da dosagem. O invólucro da cápsula pode prevenir a degradação dos medicamentos no ácido estomacal, garantindo a liberação dos princípios ativos no intestino.
Nossos produtos
| Nome do produto | Pó de sulfato de tianeptina | Comprimidos de sulfato de tianeptina | Cápsulas de sulfato de tianeptina |
| Tipo de produto | Pó | Comprimido | Cápsulas |
| Pureza do Produto | Maior ou igual a 99% | Maior ou igual a 99% | Maior ou igual a 99% |
| Especificações do produto | 100g/1kg/etc. | 10 mg/25 mg/30 mg | 10 mg/25 mg/30 mg |
| Formulário de Produto | Síntese orgânica | Tome por via oral | Tome por via oral |
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Sulfato de Tianeptina COA
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| Certificado de Análise | ||
| Nome composto | Sulfato de Tianeptina | |
| Nota | Grau farmacêutico | |
| Nº CAS | 1224690-84-9 | |
| Quantidade | 337,3kg | |
| Padrão de embalagem | 25kg/tambor | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
| Lote nº. | 202501090032 | |
| MFG | 9 de janeiro de 2025 | |
| EXP | 8 de janeiro de 2028 | |
| Estrutura |
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| Item | Padrão empresarial | Resultado da análise |
| Aparência | Pó branco ou quase branco | Conformado |
| Conteúdo de água | Menor ou igual a 5,0% | 0.38% |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 1,0% | 0.27% |
| Metais Pesados | Pb Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Maior ou igual a 99,0% | 99.80% |
| Impureza única | <0.8% | 0.43% |
| Contagem microbiana total | Menor ou igual a 750cfu/g | 70 |
| E. Coli | Menor ou igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor ou igual a 5000 ppm | 400 ppm |
| Armazenar | Armazene em local fechado, escuro e seco abaixo de 2-8 graus | |
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Mecanismo de ação entre espécies
TianeptinaCápsulas de Sulfatoé a forma sulfato da cetona Tianeptina. Como antidepressivo, seu mecanismo de ação difere dos tradicionais inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) ou dos antidepressivos tricíclicos (ADTs). Os antidepressivos tradicionais muitas vezes exercem seus efeitos inibindo a recaptação de 5-HT ou noradrenalina (NE), enquanto o sulfato de tianeptina aumenta a recaptação de 5-HT, regula o sistema glutamatérgico e ativa parcialmente os receptores μ - opioides para produzir efeitos antidepressivos, anti-ansiedade e neuroprotetores. A pesquisa entre espécies é um método importante no desenvolvimento de medicamentos e na neurociência. Ao comparar as respostas de diferentes espécies (como humanos, roedores e primatas não humanos) aos medicamentos, a conservação e a especificidade das espécies do mecanismo de ação podem ser reveladas, fornecendo uma ponte para a tradução da investigação pré-clínica na prática clínica.
Propriedades farmacológicas
Estrutura Química e Farmacocinética
O sulfato de tianeptina é um complexo de sulfato de tianeptina, que tem melhor estabilidade química do que sua forma de sal de sódio (Tianeptina sódica), com meia-vida de cerca de 6 horas (sal de sódio de cerca de 2,5 horas) e é adequado para 1 a 2 doses por dia. Sua biodisponibilidade oral é de cerca de 99%, metabolizada como metabólitos inativos no fígado e excretada pelos rins.
O sistema 5-hidroxitriptamina (5-HT): aumenta a recaptação de 5-HT em regiões do cérebro, como o hipocampo e o córtex pré-frontal, reduz a concentração de 5-HT no intervalo sináptico, mas o uso a longo prazo pode regular positivamente a sensibilidade do receptor 5-HT1A e melhorar a regulação emocional.
Sistema de ácido glutâmico: regula a função do receptor NMDA, inibe a liberação excessiva de glutamato, reduz a excitotoxicidade e promove a neuroplasticidade (como a neurogênese no hipocampo).
Receptores opióides μ -: A ativação parcial dos receptores opióides μ - produz efeitos analgésicos e anti-ansiedade leves, mas o risco de dependência é menor do que os medicamentos opióides tradicionais (como a morfina).
Evidências clínicas e de neuroimagem
Vários ensaios clínicos randomizados (ECR) demonstraram que o sulfato de tianeptina (12,5-25 mg/dia) pode melhorar significativamente os escores da Escala de Avaliação de Depressão de Hamilton (HAMD) em pacientes com depressão, com eficácia comparável aos ISRSs (como a fluoxetina), mas com início mais rápido (1-2 semanas vs{2}} semanas) e menos efeitos colaterais, como disfunção sexual e ganho de peso.
Sistema 5-HT: A ressonância magnética funcional (fMRI) mostra que pode melhorar a conectividade funcional entre o córtex pré-frontal e o sistema límbico e melhorar a rede de regulação emocional.
Sistema de energia do glutamato: Estudos de espectroscopia de ressonância magnética (MRS) descobriram que a concentração de glutamato no hipocampo diminui após o tratamento, indicando que a liberação excessiva de glutamato é inibida.
Neuroplasticidade: O tratamento a longo prazo pode aumentar o volume do hipocampo (medido por ressonância magnética), que está associado à melhoria da função cognitiva. Embora a evidência direta da ativação do receptor opioide μ - em estudos humanos seja limitada, alguns pacientes
Pesquisa em Roedores (Camundongos, Ratos): Validação de Mecanismos e Análise de Efeito de Dose
Teste de natação forçada (FST): TianeptinaCápsulas de Sulfato(5-20 mg/kg, oral) pode reduzir significativamente o tempo de imobilidade em camundongos/ratos, indicando efeitos antidepressivos.
Labirinto Cruzado Elevado (EPM): O aumento do tempo de exploração do braço aberto indica efeitos anti-ansiedade.
Modelo de estresse crônico imprevisível (CUS): reversão da preferência por açúcar induzida pelo estresse, perda de peso e comprometimento cognitivo.
Sistema 5-HT: Estudos de microdiálise demonstraram que o Sulfato de Tianeptina (10 mg/kg) pode aumentar rapidamente a recaptação de 5-HT no hipocampo e reduzir a concentração de 5-HT no intervalo sináptico, consistente com estudos em humanos. O uso a longo prazo regula positivamente a expressão do receptor 5-HT1A e aumenta a sensibilidade do receptor.
Sistema de glutamato: inibe a liberação de glutamato no hipocampo, reduz a ativação do receptor NMDA e alivia a excitotoxicidade. Promova a expressão do fator neurotrófico derivado do cérebro (BDNF) e melhore a neurogênese.
Receptor opióide μ -: experimentos de ligação de radioligantes confirmaram que o sulfato de tianeptina tem um efeito excitatório parcial nos receptores opióides μ - (Ki ≈ 100 nM), mas sua afinidade é menor que a da morfina (Ki ≈ 1 nM). A naloxona (antagonista dos receptores opioides) pode bloquear parcialmente seu efeito antidepressivo, indicando o envolvimento dos receptores opioides μ -.
Conversão de dose: Existem diferenças entre as doses clínicas humanas (12,5-25 mg/dia) e as doses equivalentes em ratos (aproximadamente 1-2 mg/kg/dia), que podem estar relacionadas com as taxas metabólicas interespécies (tais como a atividade das enzimas hepáticas) e a densidade de distribuição dos receptores.
Diferença de sensibilidade: Roedores são mais sensíveis à ativação de receptores opioides μ -, e doses baixas (5 mg/kg) podem produzir efeitos antidepressivos, enquanto humanos necessitam de doses mais altas (25 mg/dia) para observar efeitos semelhantes.
Pesquisa sobre primatas não-humanos (macacos): validação de espécies-ponte
Modelo Comportamental
Modelo de Separação Social
Os filhotes de macaco apresentam comportamentos semelhantes aos da ansiedade (como enrolar-se e aumentar a auto-limpeza) após a separação social, e o Sulfato de Tianeptina (1-5 mg/kg, administrado por via oral) pode aliviar significativamente esses comportamentos, com efeitos comparáveis aos ISRS (como a sertralina).
Tarefa cognitiva
Melhore o desempenho das tarefas de memória de trabalho e sugira efeitos regulatórios na função do córtex pré-frontal.
Mecanismos neurobiológicos
Sistema 5-HT
Estudos de microdiálise demonstraram que o sulfato de tianeptina (2 mg/kg) pode aumentar a recaptação de 5-HT no córtex pré-frontal e reduzir a concentração de 5-HT na fenda sináptica, consistente com estudos em humanos e roedores.
O uso a longo prazo regula positivamente a expressão do receptor 5-HT1A e aumenta a sensibilidade do receptor.
Sistema de energia glutamato
Inibe a liberação de glutamato no córtex pré-frontal e reduz a ativação do receptor NMDA.
Promova a expressão do BDNF e melhore a plasticidade neural.
μ - receptor opioide
Experimentos de ligação de radioligantes confirmaram que o sulfato de tianeptina no tecido cerebral de macaco tem uma afinidade semelhante para receptores opióides μ - em humanos (Ki ≈ 100 nM).
A naloxona pode bloquear parcialmente seu efeito anti-ansiedade, indicando o envolvimento de receptores opioides μ -.
Comparação com Roedores
Consistência comportamental
Macacos e roedores exibem comportamentos antidepressivos e anti-ansiedade semelhantes, mas os macacos estão mais próximos do comportamento social humano e da função cognitiva.
Conservação neurobiológica
Os mecanismos dos receptores 5-HT, glutamato e μ - opioides em macacos são altamente consistentes com os dos humanos, confirmando o valor pré-clínico da pesquisa com roedores.
Diferença de dose
A dose equivalente para macacos (1-5 mg/kg) está entre a dos humanos (0,2-0,5 mg/kg, calculada com base na área de superfície corporal) e dos ratos (1-2 mg/kg), o que pode estar relacionado com a taxa metabólica e o volume cerebral.
Consistência e especificidade dos mecanismos de espécies cruzadas
Consistência
Conservação do mecanismo principal: Recaptação aprimorada de 5-HT, regulação do sistema glutamatérgico e ativação parcial de receptores opioides μ - são mecanismos comuns de cápsulas de sulfato de tianeptina em humanos, roedores e primatas não humanos.
Melhoria da neuroplasticidade: O uso a longo prazo pode promover a neurogênese e a expressão do BDNF no hipocampo/córtex pré-frontal, o que está associado à eficácia antidepressiva.
Desempenho comportamental: Os efeitos antidepressivos, anti-ansiedade e de melhoria cognitiva são consistentes entre as espécies, apoiando a sua aplicação clínica.
Diferença de dose e efeito: os roedores são mais sensíveis à ativação dos receptores opioides μ -, e doses baixas podem produzir efeitos, enquanto os humanos necessitam de doses mais altas.
Densidade de distribuição do receptor: os receptores opióides μ - estão mais densamente distribuídos nas regiões do cérebro dos roedores (como o núcleo accumbens), o que pode explicar seu efeito regulatório mais forte no comportamento de recompensa.
Adaptabilidade ambiental: o comportamento social e as tarefas cognitivas de primatas não{0}}humanos (como macacos) são mais complexos, e suas respostas aos medicamentos podem estar mais próximas dos cenários clínicos humanos.
Interações medicamentosas e populações especiais
Além da síndrome da serotonina, a combinação de Tianeptina e IMAOs também pode aumentar os riscos através de outros mecanismos:
Eventos cardiovasculares: A combinação de IMAOs e inibidores não{0}}seletivos da monoamina oxidase pode desencadear hipertensão paroxística, taquicardia e até choque cardiogênico.
Risco de anestesia:Pacientes que não interromperam a Tianeptina antes da cirurgia podem apresentar depressão respiratória grave durante o período de indução da anestesia devido a níveis anormalmente elevados de 5-HT.
Tabus para grupos especiais:
Idosos: a disfunção renal leva à lentidão do metabolismo dos medicamentos, tornando-os propensos ao acúmulo de medicamentos e ao envenenamento;
Crianças: É contraindicado para pacientes menores de 15 anos devido ao desenvolvimento imaturo do sistema nervoso, o que os torna mais sensíveis às flutuações da 5-HT;
Indivíduos com insuficiência renal: A excreção de Tianeptina e seus metabólitos é reduzida, aumentando significativamente o risco de intoxicação.
Perguntas frequentes
Quão forte é a tianeptina em comparação com a morfina?
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Primeiro, usando um teste de analgesia em placa quente, o momento da resposta analgésica máxima foi determinado para tianeptina (15 min) e morfina (30 min) e depois usado para comparações dose-resposta (Figura 2a). Tianeptina (DE50=15) mostrou umresposta analgésica menos potente em comparação com a morfina(ED50=3.1).
Como a tianeptina afeta o cérebro?
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Nesses modelos, a tianeptina se opõe aos efeitos do estresse crônico na estrutura e na plasticidade do cérebro. Por exemplo, tianeptinapreveniu mudanças estruturais e modificou o metabolismo e a função neuronal no hipocampo.
Quanto tempo leva para a tianeptina fazer efeito?
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Quanto tempo leva para a tianeptina fazer efeito? Usuários de fóruns on-line relatam que a tianeptina sódica e o sulfato começam a atuar dentro30-60 minutosquando tomado por via oral. No entanto, o início dos efeitos pode ser mais rápido quando tomado por outras vias de administração.
Para que é usado o sulfato de tianeptina?
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Tianeptina, vendida sob as marcas Stablon, Tatinol e Coaxil, entre outras, é um antidepressivo tricíclico atípico usado principalmente no tratamento de transtorno depressivo maior, embora também possa ser usado para tratar ansiedade, asma e síndrome do intestino irritável.
A tianeptina é boa para a ansiedade?
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Quando tomada em pequenas doses, a tianeptina pode ajudar com sintomas de ansiedade, depressão e síndrome do intestino irritável. No entanto, o uso indevido pode levar à ingestão de doses maiores e à dependência. Quando tomada em doses mais altas, a tianeptina pode causar euforia ou euforia. Tomar altas doses de tianeptina pode ser fatal.
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