O componente central decápsula de oxitetraciclina 250mgé oxitetraciclie, com o nome químico de 6-metil-4- (dimetilamino) -3,5,6,10,12,12a-hexahidroxi-1,11-dioxo-1,4,4a, 5,5a, 6,11.112a-octahydro-2-tetrabenzamide. Sua forma de cloridrato é um pó cristalino amarelo que é facilmente solúvel em água. As preparações clínicas geralmente usam esses derivados para melhorar a solubilidade. A formulação está na forma de cápsulas, com uma especificação típica de 0,125g (125000 unidades) ou 0,25g (250000 unidades) por cápsula e especificações de embalagem que variam de 24 cápsulas/caixa a 100 cápsulas/caixa.
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Informações adicionais do composto químico:
| Nome do produto | Oxitetraciclina em pó | Comprimidos de oxitetraciclina | Cápsula da oxitetraciclina | Creme de oxitetraciclina |
| Tipo de produto | Pó | Comprimido | Cápsula | Creme |
| Pureza do produto | Maior ou igual a 99% | Maior ou igual a 99% | Maior ou igual a 99% | Maior ou igual a 99% |
| Pacote de produtos | Personalizável | Personalizável | Personalizável | Personalizável |
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Toltrazuril +. coa
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Certificado de análise |
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Nome composto |
Oxitetraciclina | |
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CAS No. |
79-57-2 | |
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Nota |
Grau farmacêutico | |
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Quantidade |
Personalizado | |
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Padrão de embalagem |
Personalizado | |
| Fabricante | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
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Lote nº |
20250109001 |
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Mfg |
12 de janeiroth 2025 |
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Exp |
8 de janeiroth 2029 |
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Estrutura |
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| Padrão de teste | GB/T24768-2009 Indústria. Stnndard | |
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Item |
Padrão corporativo |
Resultado da análise |
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Aparência |
Pó branco ou quase branco |
Conformado |
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Teor de água |
Menor ou igual a 4,5% |
0.30% |
| Perda na secagem |
Menor ou igual a 1,0% |
0.15% |
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Metais pesados |
PB menor ou igual a 0,5ppm |
N.D. |
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Como menor ou igual a 0,5ppm |
N.D. | |
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Hg menor ou igual a 0,5ppm |
N.D. | |
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CD menor ou igual a 0,5ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Maior ou igual a 99,0% |
99.5% |
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Impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Resíduo em ignição |
<0.20% |
0.064% |
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Contagem microbiana total |
Menor ou igual a 750cfu/g |
80 |
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E. coli |
Menor ou igual a 2mpn/g |
N.D. |
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Salmonella |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menor ou igual a 5000ppm |
400ppm |
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Armazenar |
Armazene em um local selado, escuro e seco AT-20 graus |
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O mecanismo de ação decápsula de oxitetraciclina 250mgpode ser analisado sistematicamente a partir de quatro aspectos: direcionamento molecular, cobertura de espectro antibacteriano, resposta do mecanismo de resistência e correlação de aplicação clínica
O componente do núcleo das cápsulas de oxitetraciclie, oxitetraciclie, pertence à classe de antibióticos tetraciclinas, e seu alvo é o local da subunidade bacteriana do ribossomo 30S. O mecanismo específico é o seguinte:
Concorrência do local de ligação: Oxitetraciclie se liga especificamente ao local A da subunidade 30S, bloqueando o encaixe dos complexos de tRNA de aminoacil e mRNA, inibindo assim o alongamento da cadeia peptídica.
Interrupção da síntese de proteínas: Devido à ocupação do local A, os bacteri não conseguem concluir a formação de ligação peptídica, resultando no término da síntese de proteínas. Esse processo é altamente seletivo para os bacteri, pois os ribossomos de mamíferos têm uma estrutura dos anos 80 (contendo subunidades 40 e 60s) e não reagirá com subunidades bacterianas dos anos 30.
Efeito dependente da concentração: em baixas concentrações, exibe atividade antibacteriana (bloqueando a síntese de proteínas), enquanto em altas concentrações, exibe atividade bactericida contra bacteri sensível (como rickettsia e micoplasma) (interrompendo a integridade da membrana celular).

Cobertura do espectro antibacteriano: a base patogênica da inibição de amplo espectro

O espectro antibacteriano abrange quatro categorias principais de microorganismos patogênicos, e seus mecanismos de ação estão intimamente relacionados às características dos patógenos:
Bacteri grama positivo:
Cepas sensíveis: Staphylococcus aureus (cepa não enzimática), Streptococcus pneumoniae e Streptococcus pyogenes.
Fraqueza: Enterococcus é naturalmente resistente (devido à presença de proteína protetora do ribossomo TETM), enquanto o Staphylococcus tem uma taxa de resistência de 75% a 85% (produzindo bombas de efluxo de TETK).
Bacteri Gram negativo:
Cepas sensíveis: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Yersinia, Brucella.
Mecanismo de resistência a medicamentos: a deficiência da proteína de porína da membrana externa bacteriana Gram -Bacteriana (como a regulação negativa do OMPF/OMPC) leva a distúrbios de permeação por drogas. Combinada com a expressão da bomba de efluxo teta, a taxa de resistência a medicamentos é de cerca de 50% a 60%.
Patógenos atípicos:
Micoplasma: penetrando na membrana celular para inibir a função do ribossomo, MIC menor ou igual a 0,5 μg/ml para micoplasma pneumoniae.
Chlamydia: inibe a formação do corpo de inclusão e é altamente sensível a sorotipos AC de Chlamydia trachomatis.
RICKETTSIA: Ao inibir a síntese de proteínas relacionadas ao metabolismo energético, o microfone de Rickettsia prussii é menor ou igual a 0,25 μg/ml.
Outros patógenos:
Spiroplasma: inibe a síntese de proteínas relacionadas ao movimento, é ineficaz contra Treponema pallidum, mas pode tratar a leptospirose.
Protozoários amebicos: inibe a síntese de proteínas corporais nutritivas e é mais eficaz que o carbapenem no tratamento de disenteria amebica aguda.

Resposta a mecanismos de resistência a medicamentos: estratégias cruzadas de resistência e combinação de medicamentos

Linhagem de genes de resistência a medicamentos:
Genes exopump: teta (bacteri negativo) e tetk (bacteri positivo) codificam proteínas da membrana que excretam ativamente medicamentos.
O gene de proteção ribossômica: o TETM codifica proteínas que se ligam à tetraciclina e deslocam os medicamentos competitivos.
O gene modificado da enzima: o TETX codifica uma monooxigenase que oxida e degrada a estrutura do oxitetraciclie (raro, mas altamente ameaçador).
Características de resistência cruzada:
O oxitetraciclie possui resistência cruzada completa com tetraciclina e doxiciclina (devido ao mesmo alvo de ação).
Não há resistência cruzada com macrólidos como a azitromicina (direcionada à subunidade dos anos 50).
Plano de terapia de combinação:
Brucelose: Combnação de oxitetraciclie (2g/dia) e estreptomicina (1g/dia), com um curso de tratamento de 6 semanas (cobrindo o estágio parasitário intracelular).
PESTIS: Oxitetraciclie (2g/dia) combinado com gentamicina (160 mg/dia) por 10 dias (para prevenir o progresso da sepse).
Pneumonia de micoplasma resistente a medicamentos: pneumonia: combinação de tetraciclina (1,5g/dia) e moxifloxacina (400 mg/dia) por 14 dias.
Doença de Rickettsia:
Esfregar tifo: Ao inibir a função do ribossomo do tifo, a fase da febre pode ser reduzida por 3-5 dias e a taxa de mortalidade pode ser reduzida.
Q Febre: combinado com doxiciclina pode prevenir a febre crônica (o curso do tratamento precisa ser estendido para 3 anos).
Pneumonia atípica:
Pneumonia de micoplasma: A taxa de cura da tetraciclina combinada com levofloxacina para cepas resistentes a macrolídeos é de 92%.
Pneumonia de Chlamydia Psittaci: é necessário combinar glicocorticóides (como prednisona 20mg/dia) para controlar a tempestade inflamatória.
Defesa do Terrorismo Biológico:
PESTIS: Como medicamento de primeira linha recomendado por quem, ele pode reduzir a mortalidade de pestis pulmonares (de 90% para 40%).
Anthrax: Efetivo contra o antraz da pele, mas requer tratamento combinado de antitoxina (pois a oxitetraciclie não neutraliza toxinas).


Como um medicamento representativo dos antibióticos da tetraciclina, a aplicação clínica decápsula de oxitetraciclina 250mgdeve seguir estritamente as regras das interações medicamentosas e do gerenciamento de contra -indicação para evitar eficácia reduzida ou piorando as reações adversas.
Mecanismo de interação medicamentosa e gestão clínica:
A oxitetraciclie exerce efeitos antibacterianos, interferindo na síntese de proteínas bacterianas, mas sua estrutura química (contendo múltiplos grupos hidroxila e carbonil) é propensa a reações fisiológicas com vários medicamentos ou componentes alimentares, levando a absorção anormal, distribuição, metabolismo ou pressão.
Fazendo ácido e preparações de íons metálicos: quando usados na combinação com drogas que produzem ácido, como bicarbonato de sódio e carbonato de alumínio de magnésio, o pH no estômago aumenta, causando uma diminuição na solubilidade da oxitetraciclie e uma redução na absorção em 30% a 50%. Drogas contendo cálcio (como comprimidos de cálcio), magnésio (como antiácidos) e ferro (como sulfato ferroso) podem formar quelatos insolúveis com tetraciclina, reduzindo as concentrações de drogas no sangue em 60% -70%.
Estratégia de gestão: a combinação dos medicamentos acima deve ser tomada de 2 a 3 horas de intervalo e evitar levá-los com leite ou antiácidos.
Resina de abaixamento lipídico: resinas de troca de ânion, como colistina e colistina, podem adsorver oxitetraciclie e reduzir sua circulação entero -hepática.
Estratégia de gerenciamento: é necessário tomá-lo a cada 4-6 horas ou escolher outros antibióticos.
Sinergia de medicamentos para toxicidade renal: Quando usado em combinação com o metoxiflurano anestésico geral, a oxitetraciclie pode aumentar sua toxicidade tubular, levando a um aumento tríplice no risco de insuficiência renal aguda; Quando usado na combinação com diuréticos fortes, como a furosemida, as alterações na hemodinâmica renal podem exacerbar a lesão renal.
Estratégia de gerenciamento: Evite a terapia de combinação e monitore a função renal (creatinina, nitrogênio da uréia), se necessário.
A combinação de medicamentos hepatotóxicos: quando usados em combinação com medicamentos quimioterápicos antitumorais (como metotrexato) e medicamentos antiepiléticos (como valproato de sódio), a oxitetraciclie pode induzir a atividade da enzima hepática e exacerbatar a necrose celular hepática.
Estratégia de gerenciamento: Durante o período de combinação, a função hepática (ALT, AST) deve ser monitorada e a dosagem deve ser ajustada, se necessário.
Interferência de terapia anticoagulante: O oxitetraciclie pode inibir a síntese intestinal de vitamina K, reduzir a atividade da protrombina e aumentar o efeito de anticoagulantes como varfarina e rivaroxaban em 20% a 40%.
Estratégia de gerenciamento: Durante o período de combinação, os valores de INR devem ser monitorados e a dose de medicamentos anticoagulantes deve ser ajustada.
Falha hormonal da droga: a oxitetraciclie pode reduzir a concentração sanguínea de contraceptivos orais (como o etinilestradiol) e aumentar o risco de sangramento inovador.
Estratégia de Gerenciamento: Recomenda -se usar contracepção de barreira durante o período de combinação.
Reações adversas e prevenção e controle de risco
Sistema digestivo: náusea (incidência de 15% a 20%), vômito (8% -12%), desconforto abdominal superior (10% -15%), distensão abdominal (5% -8%), pancreatite ocasional (0,1% -0,3%) e uluxadores de esofágicos (principalmente vistos em pacientes imediatamente (0,1% -0,3%) e esofágicos (principalmente vistos em pacientes que se lembram imediatamente.
Hepatotoxicidade: A incidência de degeneração hepática gordurosa é de 3% a 5%, e o risco é aumentado em mulheres grávidas e pacientes com disfunção renal (ou valor de 4,2-6,8).
Reações alérgicas: pápulas (2% -3%), eritema (1% -2%), urticária (0,5% -1%), choque anafilático ocasional (0,01% -0,05%) e dermatite fotossensível (aumento da incidência de eritema por 30% após a exposição ao sol).
Infecto duplo: Medicação a longo prazo pode induzir Staphylococcus aureus resistente a medicamentos (incidência 5% -8%), bacilos gram -negativos (3% -5%) e infecto por fungos (2% -4%) e em casos graves, sepse.
Sistema hematológico: granulócitos diminuídos (0,1% -0,3%), diminuição das plaquetas (0,05% -0,1%).
Sistema nervoso central: hipertensão intracraniana benigna (dor de cabeça, vômito, edema do disco óptico, incidência de 0,01% -0,05%).
Triagem pré -medicação: pacientes com histórico de alergia à tetraciclina são proibidos de usarcápsula de oxitetraciclina 250mg. Ao tratar doenças sexualmente transmissíveis, o infecto de treponema pallidum deve ser descartado (microscopia de campo escuro+exame sorológico).
Indicadores de monitoramento: rotina sanguínea e função do fígado e renal (taxa de elevação ALT/AST de 5% a 8%, a taxa de elevação de nitrogênio da uréia no sangue de 3% a 5%) são testados a cada 2 semanas para usuários de drogas a longo prazo.
Educação de medicamentos:
Beba 240 ml de água enquanto toma medicamentos para evitar úlceras de esôfago.
Evite repouso no leito dentro de 1 hora após tomar medicamentos para reduzir o risco de refluxo gastroesofágico.
Evite a luz solar direta e reduza a incidência de dermatite fotossensível.
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