Cápsula pimobendana

1. Pesquisa e exploração do mecanismo inicial (1980 a 1990)
O desenvolvimento de Pimobendn começou na década de 1980, com cientistas dedicados a encontrar medicamentos que combinam efeitos inotrópicos positivos e efeitos vasodilatórios . sua estrutura molecular é um derivado de pirrostora de benzimidazol, que é um mecanismo dual: em uma mão; A adenosina cíclica monofosfato (CAMP), aumento da concentração intracelular de cAMP e melhorando a contratilidade do miocárdio; Por outro lado, como sensibilizador de cálcio, aumenta diretamente a sensibilidade das proteínas contráteis do miocárdio aos íons de cálcio, melhorando a eficiência da contração do miocárdio . Esse mecanismo exclusivo aumenta a contratilidade miocárdica, evitando o risco de arritmia que pode ser causado por medicamentos inotroposos positivos tradicionais {4 {4 {4 {4 {4

Experimentos animais iniciais confirmaram que o pimobendano pode melhorar significativamente os indicadores de função cardíaca em modelos de insuficiência cardíaca canina, como o aumento da fração de ejeção ventricular esquerda (FEVE), a redução da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo e a redução da resistência vascular pulmonar e sistêmica. Essas descobertas de pesquisa lançaram as bases para suas aplicações clínicas subsequentes.

2. Expansão de aplicação clínica e indicações (1999 presente)
In 1999, Pimobedan was approved in Europe for the treatment of congestive heart failur in dogs, marking its official entry into the clinical application stage. In the initial stage, it mainly targets heart failur secondary to dilated cardiomyopathy (DCM) and chronic mitral valve insufficiency (CMVI). By enhancing myocardial contractility and reducing pre - and post Carga cardíaca, melhora significativamente a qualidade de vida e o prognóstico dos cães afetados .

With the deepening of clinical research, the indications of pimobedan have gradually expanded to include mucinous/degenerative mitral valve disease (MMVD/DMVD). Research has shown that the drug can alleviate left ventricular burden caused by mitral valve insufficiency, improve cardiac pumping function, and delay disease progression. In addition, pimobedan has been explored for Intervenção no estágio de falhas no coração pré ou no estágio pré-clínico do coração, bem como na terapia combinada com inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ACEIs), a fim de melhorar ainda mais a função cardíaca por meio de ação multi-alvo .

3. Melhoria da formulação e pesquisa de segurança (desde o início do século 21 até o presente)
Para melhorar a biodisponibilidade de medicamentos e a conformidade com o paciente, a forma de dosagem de pimobedan é continuamente otimizada . atualmente, existem principalmente cápsulas e comprimidos no mercado, entre os quais os alimentos podem reduzir a redução de alimentos, a bioxerabilidade gastrointestinal e a estabilidade de drogas.} tem um impacto significativo, a biológica e a estabilidade do medicamento {1}. estômago vazio para garantir a eficácia .

Safety studies have shown that pimobendn has fewer adverse reactions, mainly gastrointestinal intolerance. However, the drug is contraindicated in dogs with known outflow tract obstruction (such as aortic valve stenosis) as it may exacerbate the symptoms of obstruction. In addition, pimobedan has not been approved for use in cats, and although some retrospective Estudos demonstraram boa tolerabilidade em gatos, há uma falta de evidência clara de eficácia .

Perspectivas futuras e direções de pesquisa
With a deeper understanding of the mechanism of action of pimobendn, future research will focus on its potential application in early intervention of heart disease. For example, exploring the impact of pimobendn on preclinical survival time in dogs with occult DCM or DMVD stage B2, as well as its combination therapy with other drugs. In addition, the application of new drug delivery systems such as nanotechnology may Aumente ainda mais o direcionamento e a biodisponibilidade do pimobendn, reduzindo os efeitos colaterais .