Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. é um dos fabricantes e fornecedores mais experientes de cápsulas de metformina na China. Bem-vindo ao atacado de cápsulas de metformina de alta qualidade para venda aqui de nossa fábrica. Bom serviço e preço razoável estão disponíveis.
Cápsula de metforminaé um dos principais medicamentos no tratamento do diabetes tipo 2. O ingrediente ativo cloridrato de metformina pertence à classe metformina de hipoglicemiantes orais, que melhora a resistência à insulina, reduz a produção hepática de glicose e aumenta a captação e utilização de glicose pelos tecidos periféricos através de um mecanismo de ação multi-alvo. Desde a sua primeira aplicação clínica em 1957, este medicamento tornou-se o medicamento de primeira linha para o tratamento da diabetes tipo 2 em todo o mundo, com o seu claro efeito hipoglicemiante, boa segurança e proteção cardiovascular. Pertence à classe das biguanidas de hipoglicemiantes e constitui a principal categoria de hipoglicemiantes orais junto com sulfonilureias, tiazolidinedionas e outras drogas.
Informações adicionais do composto químico:
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Metformina COA
Uso terapêutico-de primeira linha no diabetes mellitus tipo 2
Cápsula de metforminaé um dos medicamentos de primeira{0}}linha para o tratamento do diabetes mellitus tipo 2, especialmente adequado para pacientes com diabetes tipo 2 leve a moderado, cuja glicemia ainda é inadequadamente controlada, apesar da dieta e do exercício apenas.
Como monoterapia, reduz efetivamente a glicemia de jejum, a glicemia pós-prandial de 2{3}} horas e os níveis de hemoglobina glicada (HbA1c) sem causar hipoglicemia. Permite um controle glicêmico estável a longo prazo e retarda a progressão do diabetes. Para pacientes obesos com diabetes tipo 2, este produto não apenas reduz a glicemia, mas também induz uma leve perda de peso e melhora os distúrbios metabólicos, atendendo melhor às necessidades terapêuticas desta população.
Aplicação em terapia antidiabética combinada
Quando a monoterapia não consegue atingir uma eficácia satisfatória, este produto pode ser combinado com vários agentes antidiabéticos para aumentar o efeito hipoglicemiante.
A combinação com sulfonilureias compensa o risco de hipoglicemia associado às sulfonilureias e produz efeitos sinérgicos de-redução da glicose. A combinação com insulina reduz a dosagem de insulina, reduz o risco de ganho de peso causado pela terapia com insulina e controla melhor as flutuações pós-prandiais da glicose, especialmente para pacientes com função deficiente das ilhotas que necessitam de tratamento com insulina.
Além disso, a combinação com novos agentes antidiabéticos, como os inibidores da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4) e os inibidores do cotransportador sódio-glicose 2 (SGLT-2), atinge a regulação da glicose em vários alvos e otimiza ainda mais o controle glicêmico.
Aplicação Intervencionista em Pré-diabetes
Além do tratamento do diabetes, este produto pode ser usado para a intervenção do pré-diabetes. Para indivíduos com tolerância diminuída à glicose (IGT) e glicemia de jejum prejudicada (IFG), o uso racional deste produto com base em dieta e exercícios pode efetivamente reduzir os níveis de glicose no sangue, retardar a progressão do pré-diabetes para diabetes tipo 2 e diminuir o risco de desenvolver diabetes.
É particularmente adequado para indivíduos pré-diabéticos com fatores de alto-risco, incluindo histórico familiar de diabetes, obesidade e hipertensão, fornecendo uma estratégia eficaz para a prevenção e controle precoce do diabetes.
Além do tratamento do diabetes, este produto pode ser usado para a intervenção do pré-diabetes. Para indivíduos com tolerância diminuída à glicose (IGT) e glicemia de jejum prejudicada (IFG), o uso racional deste produto com base em dieta e exercícios pode efetivamente reduzir os níveis de glicose no sangue, retardar a progressão do pré-diabetes para diabetes tipo 2 e diminuir o risco de desenvolver diabetes.
É particularmente adequado para indivíduos pré-diabéticos com fatores de alto-risco, incluindo histórico familiar de diabetes, obesidade e hipertensão, fornecendo uma estratégia eficaz para a prevenção e controle precoce do diabetes.
O produto, como o medicamento hipoglicemiante oral mais utilizado no mundo, tornou-se o medicamento fundamental no campo do controle do diabetes desde que foi aprovado pelo FDA dos EUA para o tratamento do diabetes tipo 2 em 1994. Ele atinge efeitos hipoglicêmicos ao inibir a gliconeogênese hepática, aumentar a captação de glicose nos tecidos periféricos, melhorar a sensibilidade à insulina e outros mecanismos, e tem vantagens como nenhum ganho de peso, nenhuma indução de hipoglicemia e proteção cardiovascular.
O desenho da forma farmacêutica adota materiais com revestimento entérico para encapsular as partículas do medicamento, permitindo que o medicamento seja liberado em um ambiente intestinal alcalino, reduzindo os danos do ácido gástrico ao medicamento e reduzindo a irritação gastrointestinal superior, melhorando significativamente a tolerância do paciente. Usando tecnologia de liberação controlada de micropílulas ou sistema de bomba osmótica, os medicamentos podem ser liberados suavemente por 24 horas, mantendo a concentração estável do medicamento no sangue, reduzindo o número de doses diárias de medicamentos (geralmente 1-2 vezes ao dia) e melhorando a adesão do paciente.cápsula de metforminatornou-se uma das formulações clínicas comumente utilizadas devido à sua administração conveniente e biodisponibilidade estável.
Características e seleção de princípios farmacêuticos ativos
Estrutura química e propriedades físico-químicas
O nome químico do produto é 1,1-dimetilbiguanida, com fórmula molecular C ₄ H ₁ N ₅ e peso molecular de 129,16. Sua aparência é um pó cristalino branco com ponto de fusão de 199-200 graus, que se decompõe em torno de 229 graus. Esta substância é ligeiramente solúvel em água, extremamente solúvel em etanol, quase insolúvel em diclorometano, mas solúvel em ácido diluído. Essa característica de solubilidade determina que ele precisa ser bem disperso e liberado através da otimização do excipiente no desenvolvimento da formulação.
Padrões de qualidade para insumos farmacêuticos ativos
De acordo com a Farmacopeia Chinesa e padrões internacionais como USP e EP, as matérias-primas precisam atender aos seguintes indicadores-chave:
Conteúdo: Maior ou igual a 98,0% (calculado como produto seco)
Controle de impurezas:
Impureza única menor ou igual a 0,1%
Impurezas totais menores ou iguais a 0,5%
Impurezas específicas (como melamina, ácido guanidinoacético, etc.) devem atender aos requisitos limite
Metal pesado: Menor ou igual a 10ppm
Teor de umidade: Menor ou igual a 0,5%
Solventes residuais: cumprem as diretrizes do ICH (como etanol menor ou igual a 0,5%)
Seleção e certificação de fornecedores
Os fornecedores de matérias-primas precisam passar pela certificação GMP e ter capacidade de produção estável e sistema de rastreabilidade de qualidade. Tomando como exemplo a Pushan Industrial (Shaanxi) Co., Ltd., sua matéria-prima metformina tem uma pureza de 98-101%, atende aos padrões de qualidade farmacêutica e obteve a certificação do sistema de gestão de qualidade ISO 9001, fornecendo serviços de cadeia completa, desde pesquisa e desenvolvimento até a produção comercial. Também podemos fornecer matérias-primas com especificações diferentes, e fornecedores adequados precisam ser selecionados de acordo com os requisitos de formulação.
Seleção de acessórios e design de fórmula
Função e Classificação de Materiais Auxiliares
Os excipientes são fatores-chave que afetam a qualidade das formulações de cápsulas e devem ser selecionados com base nas propriedades do medicamento, nos requisitos de liberação e na adaptabilidade do processo. Excipientes comuns paracápsula de metforminaincluem:
Enchimentos: Celulose microcristalina (MCC), lactose, amido, etc., utilizados para aumentar a fluidez e compressibilidade das partículas.
Adesivos: Hidroxipropilmetilcelulose (HPMC), polivinilpirrolidona (PVP), etc., promovem a formação de partículas.
Desinfetante: Carboximetilcelulose sódica reticulada (CCNa), carboximetilamido sódico (CMS Na), etc., aceleram a desintegração da cápsula e a liberação do medicamento.
Lubrificantes: Estearato de magnésio, pó de talco, etc., reduzem o atrito entre partículas e equipamentos.
Materiais de revestimento: resina de ácido poliacrílico, ftalato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMCP), etc., usados para a camada de liberação controlada de cápsulas de liberação sustentada-.
Princípios de design de fórmula
O design da fórmula precisa equilibrar a taxa de liberação, a biodisponibilidade e a estabilidade do medicamento. Por exemplo:
Cápsulas comuns: usando o método de enchimento direto, a fórmula é (medicamento principal)+celulose microcristalina (enchimento)+estearato de magnésio (lubrificante), que é preenchido após mistura e granulação em alta-velocidade.
Cápsulas de liberação sustentada: é necessário adicionar materiais de liberação controlada, como a fórmula divulgada na patente CN105476995A: metformina+éster de nicotinato de inositol (reduzindo sinergicamente o açúcar no sangue)+resina de ácido poliacrílico (camada de liberação controlada)+hidroxipropilmetilcelulose (espessante)+celulose microcristalina (carga), que é preparada por granulação úmida e envasada.
Caso de otimização de fórmula
TirandoCápsula de metforminaproduzido por uma determinada empresa, por exemplo, o processo de otimização da fórmula é o seguinte:
Teste de triagem inicial: Determine os tipos de excipientes (HPMC, CCNa, MCC) e sua faixa de proporção por meio de um teste de fator único.
Otimização da metodologia de superfície de resposta: Usando o tempo de desintegração e a taxa de dissolução como valores de resposta, estabeleça um modelo matemático para determinar a fórmula ideal: HPMC 15%, CCNa 5%, MCC 75%, estearato de magnésio 5%.
Teste de validação: Prepare 3 lotes de amostras, meça o tempo de desintegração como menor ou igual a 15 minutos e a taxa de dissolução em 12 horas como maior ou igual a 85%, o que atende aos padrões de qualidade.
Fluxo do processo de produção
Processo de produção de cápsulas comuns
Diagrama de Fluxo de Processo
Triagem de matéria-prima → pré-tratamento de material auxiliar → mistura → granulação → secagem → grânulo inteiro → mistura total → enchimento → polimento → inspeção de qualidade → embalagem
Explicação detalhada das principais etapas
Peneiramento de matérias-primas: Use uma peneira de malha 80 para remover grumos e garantir tamanho de partícula uniforme.
Pré-tratamento de material auxiliar: A celulose microcristalina precisa ser seca a 60 graus por 2 horas para reduzir o teor de umidade para menos ou igual a 3%.
Mistura: Utilize um misturador em formato de V-com velocidade de 15rpm e tempo de mistura de 30 minutos para garantir distribuição uniforme do medicamento principal e excipientes.
Granulação: Os grânulos úmidos são preparados usando uma solução de etanol de hidroxipropilmetilcelulose a 5% como aglutinante por meio de um mecanismo de granulação de mistura de alta-velocidade, com tamanho de malha de 16.
Secagem: Utiliza-se um secador fervente, com temperatura de entrada de 60 graus e temperatura de saída de 40 graus, para secar até que o teor de umidade seja menor ou igual a 3%.
Grânulo inteiro: Use uma peneira de malha 20 para remover partículas grandes.
Mistura total: Adicionar estearato de magnésio e misturar por 10 minutos.
Enchimento: É utilizada uma máquina de enchimento de cápsulas totalmente automática (como a série Bosch GKF), com uma precisão de enchimento de ± 3% e uma diferença de volume de enchimento inferior ou igual a 5%.
Polimento: Use uma máquina de polimento de cápsulas para remover a poeira superficial e melhorar a qualidade da aparência.
Processo de produção de cápsulas-de liberação sustentada
Diagrama de Fluxo de Processo
Triagem de matérias-primas → pré-tratamento de excipientes → mistura → preparação de materiais macios → fabricação de comprimidos → secagem → revestimento → enchimento → inspeção de qualidade → embalagem
Explicação detalhada das principais etapas
Preparação do material macio: Misture, éster de nicotinato inositol e celulose microcristalina em proporção e adicione solução aquosa de hidroxipropilmetilcelulose para preparar o material macio. A umidade do material macio deve ser adequada para “segurá-lo como uma bola e pressioná-lo levemente para dispersar”.
Fabricação de comprimidos: Os micro pellets são preparados pelo método de laminação por extrusão, com abertura da extrusora de 0,8 mm, velocidade da laminadora de 1000 rpm e tempo de 5 minutos.
Secagem: Secagem em leito fluidizado, com temperatura de entrada de 50 graus, e secagem até que o teor de umidade seja menor ou igual a 5%.
Revestimento: Usando resina de ácido poliacrílico como material de revestimento, uma máquina de revestimento de leito fluidizado de jato inferior é usada para aumentar o peso do revestimento em 20%, formando uma camada de liberação controlada.
Enchimento: Encha as microesferas revestidas na cápsula nº. 0, com cada cápsula contendo 500mg do medicamento principal.
Seleção de Equipamentos de Produção
| Nome do dispositivo | Modelo | Propósito | Parâmetros principais |
| Misturador | V-misturador | Mistura de matérias-primas e excipientes | Velocidade 15rpm, capacidade 50L |
| Granulador | Granulador de mistura de alta velocidade | Granulação úmida | Velocidade da lâmina de mistura 300 rpm, velocidade da lâmina de corte 1500 rpm |
| Secador | Secador de ebulição | Secagem de partículas úmidas | Temperatura do ar de entrada 60 graus, capacidade de processamento 50kg/lote |
| Máquina de enchimento de cápsulas | Bosch GKF 70 | Enchimento de cápsula | Velocidade de enchimento 20.000 partículas/hora |
| Máquina de revestimento de leito fluidizado | GLATT GPCG-1 | Revestimento de microcomprimidos | Pressão da pistola de pulverização 0,2MPa, temperatura do ar de entrada 40 graus |
Controle e testes de qualidade
Teste de matéria-prima
Determinação do conteúdo: Foi utilizada cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC), com água metanol (70:30) como fase móvel, comprimento de onda de detecção de 233 nm e tempo de retenção de cerca de 5 minutos.
Análise de impurezas: Impurezas como melamina e ácido guanidinoacético foram detectadas por HPLC-DAD, e os limites atenderam aos requisitos da farmacopeia.
Detecção de metais pesados: É utilizada espectroscopia de absorção atômica (AAS), com teor de chumbo menor ou igual a 10ppm.
Detecção intermediária
Uniformidade do conteúdo de partículas: Pegue 10 amostras e meça o coeficiente de variação (CV) do conteúdo para ser menor ou igual a 5%.
Distribuição do tamanho de partícula das microesferas: Usando o método de difração a laser, D50=0.6 ± 0,1 mm, D90 Menor ou igual a 1,0 mm.
Teste de produto acabado
Diferença de quantidade: Tome 20 cápsulas, pese-as e o limite de diferença de quantidade é de ± 5%.
Taxa de dissolução: Usando o método da pá, 900ml de solução de ácido clorídrico 0,1mol/L são usados como meio e a velocidade é de 100rpm. A taxa de dissolução é maior ou igual a 85% após 12 horas.
Limite microbiano: O número total de bactérias aeróbias é menor ou igual a 1000 UFC/g, o número total de fungos e leveduras é menor ou igual a 100 UFC/g e Escherichia coli não pode ser detectada.
Embalagem e armazenamento
Seleção de materiais de embalagem
Embalagem interna: Feita de folhas rígidas compostas de cloreto de polivinila (PVC)/polietileno (PE) ou folha de alumínio medicinal para garantir desempenho de barreira e vedação.
Embalagem externa: caixa de papel ou frasco plástico, impressa com informações como nome do medicamento, especificações, número do lote, prazo de validade, etc.
Condições de armazenamento
Temperatura: 2-8 graus (matéria-prima) ou seca à temperatura ambiente (cápsulas acabadas).
Umidade: Umidade relativa menor ou igual a 65%, evitar absorção de umidade e aglomeração.
Evite a luz: Use materiais de embalagem opacos para evitar a degradação do medicamento.
Perguntas frequentes
O produto vem em cápsulas?
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A metformina é apresentada na forma de comprimido, comprimido de liberação-prolongada (ação-prolongada) e solução (líquida) para administração oral. A solução geralmente é tomada durante as refeições, uma ou duas vezes ao dia. O comprimido normal é geralmente tomado às refeições, duas ou três vezes ao dia.
O produto pode causar convulsões?
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Parece que a metformina por si só não é pró-convulsivante, masna condição de hipoglicemia, o baixo nível de glicose desencadeia convulsão. Embora as crises epilépticas sejam consequências raras da hipoglicemia, elas foram relatadas em alguns casos
O produto pode causar erupção na pele?
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A metformina, um medicamento antidiabético e antiobesidade amplamente utilizado, exerce múltiplos efeitos na pele e pode potencialmente induzir uma variedade de dermatoses. Entre outros,as reações cutâneas{0}}induzidas por medicamentos mais comumente descritas incluem erupção cutânea, urticária e erupção liquenoide.
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