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Cápsula de fluconazolé um medicamento antifúngico sistêmico amplamente utilizado, pertencente ao representante de terceira geração dos compostos triazólicos. Seu principal mecanismo de ação envolve a inibição altamente seletiva da 14 - lanosterol demetilase (codificação do gene ERG11) na família de enzimas do citocromo P450 fúngico, bloqueando a biossíntese do ergosterol, um componente chave da membrana celular fúngica. Este processo leva a um desequilíbrio na proporção de ácidos graxos insaturados na estrutura da membrana celular fúngica, um aumento na fluidez da membrana, que por sua vez desencadeia efluxo intracelular de íons potássio, acidificação citoplasmática e vazamento de substâncias moleculares grandes, induzindo em última instância a apoptose ou autólise das células fúngicas. Comparado com medicamentos imidazol de primeira geração, como o cetoconazol, o fluconazol tem uma maior afinidade pelas enzimas fúngicas e reduz significativamente o seu impacto nas enzimas do citocromo P450 de mamíferos, reduzindo assim as interações medicamentosas e os riscos de toxicidade hepática.





Informações adicionais do composto químico:

Nosso formulário de produto





Fluconazol +. COA

O medicamento é preenchido com pó cristalino branco ou esbranquiçado em cápsulas duras ou moles, e o processo de micronização é usado para garantir tamanho de partícula uniforme (D90<50 μ m), significantly improving the drug dissolution rate. The trifluoromethyl (- CF3) group in its chemical structure enhances molecular lipophilicity, while the hydroxyl (- OH) group promotes drug penetration in the gastrointestinal tract through hydrogen bonding. Although fluconal itself is slightly soluble in water (with a solubility of about 0.5-1mg/mL), through excipient optimization (such as adding lactose, cross-linked carboxymethyl cellulose sodium and other disintegrants), the capsule can quickly disintegrate in gastric acid environment (disintegration time<15 minutes), releasing drug particles. After oral administration, fluconal is rapidly and completely absorbed in the gastrointestinal tract, with a bioavailability of over 90%. Food has no significant effect on its absorption, and patients can take it on an empty stomach or with meals, greatly improving the convenience of medication.
Em termos de tecnologia de formulação,cápsulas de fluconazoladota tecnologia de revestimento-à prova de umidade, evitando efetivamente a degradação de medicamentos em ambientes úmidos e quentes (testes acelerados a 40 graus/75% UR por 6 meses com uma redução de conteúdo inferior a 2%), garantindo a estabilidade-de longo prazo do produto. Suas especificações cobrem doses múltiplas, como 50mg, 100mg, 150mg e 200mg, que podem atender com flexibilidade às necessidades de medicação de diferentes tipos de infecções (como 50-150mg/dia para doenças fúngicas superficiais e 200-400mg/dia para doenças fúngicas profundas) e populações especiais (como crianças com peso corporal de 3-12mg/kg/dia). Estudos clínicos demonstraram que o fluonazol é tão eficaz quanto as preparações intravenosas no tratamento da candidíase oral e faríngea e apresenta menor incidência de reações adversas (principalmente desconforto gastrointestinal leve e dor de cabeça), tornando-os a forma farmacêutica preferida para pacientes ambulatoriais e tratamento de longo prazo.

As doenças fúngicas endêmicas são infecções causadas por fungos presentes em uma área geográfica específica, que se reproduzem em ambientes específicos como solo, vegetação ou hospedeiros animais. Os humanos são infectados pela exposição a ambientes contaminados ou pela inalação de esporos de fungos. Fluconal, como um medicamento antifúngico triazólico potente e de amplo-espectro, tornou-se uma escolha importante para o tratamento e prevenção de doenças fúngicas endêmicas devido às suas propriedades farmacocinéticas únicas (como alta taxa de absorção oral, forte penetração na barreira hematoencefálica e ampla distribuição nos tecidos) e baixa toxicidade. A seguir, sob as perspectivas de tratamento e prevenção, aliadas a tipos específicos de doenças, detalharemos seus usos.
Uso terapêutico
1. Coccidiomicose
A esfingosporose é causada por Colletotrichum crus ou Aspergillus nidulans e é prevalente principalmente em regiões áridas e semi{0}}áridas do sudoeste dos Estados Unidos, do México e das Américas Central e do Sul. Os pacientes podem ser infectados pela inalação de esporos do ar, e as lesões podem afetar os pulmões, a pele, os ossos e o sistema nervoso central.
(1) Coccidiose pulmonar leve a moderada
Fluconal é um dos medicamentos terapêuticos preferidos para coccidiose pulmonar leve a moderada. Inibe o crescimento de fungos suprimindo a síntese de ergosterol na membrana celular, perturbando a integridade da membrana. A dosagem recomendada é de 400-800 mg por via oral por dia, e o curso do tratamento é geralmente de 3-6 meses.
Para pacientes com função imunológica normal, este curso de tratamento pode efetivamente eliminar as lesões pulmonares; Para aqueles com função imunológica prejudicada (como pacientes com AIDS e receptores de transplantes de órgãos), o curso do tratamento deve ser estendido para 12 meses ou mais para prevenir a recorrência.
(2) Pneumocystis jirovecii
Lesões cutâneas: Fluconal pode tratar a coccidiomicose cutânea inibindo a proliferação de fungos no tecido cutâneo, aliviando sintomas como eritema, nódulos ou úlceras. A dosagem é a mesma do Pneumocystis aeruginosa e o curso do tratamento precisa ser ajustado de acordo com a gravidade e a cicatrização das lesões cutâneas.
Infecção esquelética: Para a osteococose, o fluconal pode penetrar no tecido ósseo para atingir concentrações terapêuticas eficazes. Geralmente é necessário desbridamento cirúrgico combinado ou cirurgia de fixação, com dose diária de 400-800 mg e curso de tratamento de 6-12 meses.
(3) Meningite por Pneumocystis aeruginosa
Cápsula de fluconazolé o medicamento preferido para o tratamento de manutenção da meningite por Pneumocystis aeruginosa. Devido à manutenção-de longo prazo do tratamento após a terapia de indução com anfotericina B para prevenir a recorrência, o fluconal é uma escolha ideal, pois pode penetrar bem na barreira hematoencefálica (a concentração no líquido cefalorraquidiano atinge 60% -80% da concentração do medicamento no sangue). A dosagem recomendada é de 400-800 mg por via oral por dia, e o curso do tratamento é geralmente de 12 a 24 meses, ajustado de acordo com o exame do líquido cefalorraquidiano e os resultados de imagem.
2. Doença bacteriana emergente
A botrítis é causada por dermatite causada por bactérias e prevalece principalmente no leste da América do Norte, em algumas partes da África e na Índia. A infecção humana por inalação de esporos pode afetar os pulmões, a pele, os ossos e o sistema nervoso central.
(1) Blastomicose pulmonar leve a moderada
Fluconal é um tratamento alternativo para aspergilose pulmonar leve a moderada (o itraconazol é o preferido). Exerce efeitos antibacterianos ao inibir a síntese da membrana celular fúngica. A dosagem recomendada é de 400-800 mg por via oral por dia durante um período de 6-12 meses. Durante o período de tratamento, são necessárias radiografias de tórax ou tomografias computadorizadas de acompanhamento regular para avaliar a absorção de lesões pulmonares.

(2) Blastomicose cutânea
Fluconal pode tratar a blastomicose cutânea inibindo a proliferação de fungos no tecido da pele, aliviando úlceras, nódulos ou lesões verrugas. A dosagem é a mesma da aspergilose pulmonar e o curso do tratamento precisa ser ajustado de acordo com a gravidade e a cicatrização das lesões cutâneas, geralmente variando de 6 a 12 meses.
(3) Doença bacteriana grave em desenvolvimento
Blastomicose disseminada: Para blastomicose disseminada envolvendo múltiplos órgãos, fluconal precisa ser usado em combinação com anfotericina B. A anfotericina B é usada para terapia de indução (controle rápido da doença), seguida pelo uso sequencial de fluconal para terapia de manutenção-de longo prazo (prevenção de recorrência). A terapia combinada pode melhorar a eficácia e reduzir a resistência aos medicamentos.
Blastomicose do sistema nervoso central: Fluconal é o medicamento preferido para o tratamento de manutenção da blastomicose do sistema nervoso central. Após a terapia de indução com anfotericina B, a dosagem recomendada é de 400-800 mg por via oral por dia durante um período de 12-24 meses, ajustada de acordo com o exame do líquido cefalorraquidiano e os resultados de imagem.
3. Doença bacteriana citoplasmática orgânica
A histoplasmose é causada por Clostridium perfringens e é prevalente principalmente em partes da América do Norte, América do Sul, África e Ásia. Os seres humanos podem ser infectados pela inalação de esporos e as lesões podem afetar vários órgãos, como pulmões, gânglios linfáticos, fígado e baço.
(1) Histoplasmose pulmonar aguda
Fluconal é um tratamento alternativo para doença bacteriana intersticial pulmonar aguda leve a moderada (o itraconazol é o preferido).
A dosagem recomendada é de 400-800 mg por via oral por dia durante um período de 6 a 12 semanas. Durante o período de tratamento, é necessário acompanhar a melhora de sintomas como febre, tosse e dor no peito.
(2) Histoplasmose pulmonar crônica
Doença bacteriana citoplasmática crônica simples do tecido pulmonar: Fluconal pode ser usado para tratar doença bacteriana citoplasmática crônica não complicada do tecido pulmonar, com uma dose de 400-800 mg por via oral por dia durante um período de 12-18 meses. Radiografias de tórax ou tomografias computadorizadas de acompanhamento regular são necessárias durante o tratamento para avaliar a progressão da fibrose pulmonar ou cavidades.
Histiocitose pulmonar crônica complexa: Fluconal deve ser usado em combinação com anfotericina B em pacientes com fibrose pulmonar concomitante, hipertensão arterial pulmonar ou insuficiência respiratória. A anfotericina B é usada para terapia de indução, seguida pelo uso sequencial de fluconal para terapia de manutenção-de longo prazo.
(3) Histoplasmose
Pacientes com função imunológica normal: Fluconal é um tratamento alternativo para histiocitose disseminada leve a moderada (o itraconazol é preferido). A dosagem recomendada é de 400-800 mg por via oral por dia durante um período de 12 a 18 meses. Durante o período de tratamento, é necessário monitorar a função hepática e renal e a rotina sanguínea, e ajustar a dosagem em tempo hábil.
Pacientes com função imunológica prejudicada: Para pacientes com AIDS, transplantes de órgãos ou uso prolongado-de imunossupressores, fluconal deve ser usado em combinação com anfotericina B. A anfotericina B é usada para terapia de indução, seguida pelo uso sequencial de fluconal para terapia de manutenção-de longo prazo (que pode exigir medicação para o resto da vida).
Doença de Pneumocystis aeruginosa

A paracoccidiose é causada pela paracoccidiomicose brasileira e é prevalente principalmente nas regiões tropicais e subtropicais da América do Sul. A infecção humana por inalação de esporos pode afetar os pulmões, a pele, as membranas mucosas e os gânglios linfáticos. Infecção leve a moderada por Pneumocystis aeruginosa
Fluconal é um tratamento alternativo para doença leve a moderada por Pneumocystis aeruginosa (o itraconazol é o preferido). A dosagem recomendada é de 400-800 mg por via oral por dia durante um período de 6 a 12 meses. Durante o período de tratamento, é necessário monitorar a melhora de sintomas como febre, tosse e úlceras na pele.
Infecção grave por Pneumocystis aeruginosa
Paracoccidiose disseminada: Para paracoccidiose disseminada envolvendo múltiplos órgãos,Cápsula de fluconazolprecisa ser usada em combinação com anfotericina B. A anfotericina B é usada para terapia de indução, seguida pelo uso sequencial de fluconal para terapia de manutenção-de longo prazo.
Fluconal é o medicamento preferido para o tratamento de manutenção da paracoccidiose do sistema nervoso central. Após a terapia de indução com anfotericina B, a dosagem recomendada é de 400-800 mg por via oral por dia durante um período de 12-24 meses, ajustada de acordo com o exame do líquido cefalorraquidiano e os resultados de imagem.

Uso preventivo
Em áreas com infecções fúngicas endêmicas, o Fluconal pode ser usado para prevenir infecções em populações de alto{0}}risco, incluindo:
Função imunológica prejudicada: como pacientes com AIDS, receptores de transplantes de órgãos, pacientes que usaram imunossupressores (como glicocorticóides, medicamentos quimioterápicos) por um longo período. Estas populações são suscetíveis a infecções fúngicas locais devido ao seu sistema imunológico enfraquecido. A dose preventiva recomendada é de 200-400 mg por via oral por dia, o que pode reduzir significativamente o risco de infecção.
Residentes que vivem em áreas endêmicas: Fluconal pode ser usado para prevenir infecções, especialmente durante a estação chuvosa ou períodos de pico de transmissão de esporos, para residentes que vivem em áreas onde a coccidiomicose, a blastomicose ou a histiocitose são prevalentes há muito tempo. A dose preventiva recomendada é de 200-400 mg por via oral por dia.
O Fluconal pode ser usado para prevenir a infecção em populações envolvidas em ocupações específicas em áreas epidêmicas, como trabalhadores da construção civil, agricultores e exploradores de cavernas, pois têm mais oportunidades de entrar em contato com esporos no ambiente. A dose preventiva recomendada é de 200-400 mg por via oral por dia, começando antes de entrar em um ambiente potencialmente contaminado e continuando por um período de tempo após sair do ambiente.
Pacientes com transplante de medula óssea: Durante o período de uso de medicamentos citotóxicos ou radioterapia, os pacientes com transplante de medula óssea são propensos à infecção por Candida. Fluconal pode ser usado para prevenir infecções, com dose recomendada de 400 mg por via oral por dia, começando 3-5 dias antes da quimioterapia ou radioterapia e continuando até que a contagem de neutrófilos volte ao normal.
Pacientes pediátricos:Cápsula de fluconazolpode ser usado para prevenir a recorrência da meningite criptocócica em crianças com alto risco de recorrência, como aquelas com doença granulomatosa crônica ou síndrome de IgE elevada. A dosagem recomendada é ajustada de acordo com o peso corporal, geralmente 3-6 mg/kg por via oral por dia.
Principais Matérias-Primas e Excipientes
A matéria-prima principal é o fluconazol com pureza que atende aos padrões da farmacopeia para garantir eficácia farmacêutica estável. Os excipientes farmacêuticos incluem diluentes (dextrina, celulose microcristalina, etc.), aglutinantes (solução alcoólica de povidona, etc.) e materiais de liberação- sustentada (etilcelulose, etc.). A seleção dos excipientes deve atender às especificações farmacêuticas sem impurezas nocivas, e os excipientes devem garantir o desempenho e estabilidade de liberação do medicamento, atendendo aos requisitos para preparações em cápsulas.
Processo de Preparação do Núcleo
É adotado um processo de preparação em grande-escala com um fluxo conciso e controlável: primeiro, prepare núcleos de comprimidos em branco, misture os diluentes para granulação e secagem para uso posterior; em seguida, misture o fluconazol com o ácido esteárico e peneire a mistura, pulverize os núcleos dos comprimidos com o aglutinante para umedecê-los, aplique o pó e seque para obter pellets simples; posteriormente, cubra os pellets com materiais de liberação sustentada-e seque para produzir pellets de fluconazol; por fim, encha os pellets em cápsulas vazias solúveis entéricas e controle com precisão a quantidade de enchimento para obter os produtos acabados. Parâmetros chave como temperatura e umidade são rigorosamente controlados durante todo o processo, tornando-o adequado para produção industrial.
Padrões de controle de qualidade
Estritamente de acordo com as especificações da farmacopeia, os principais indicadores de controle são os seguintes: o conteúdo deve ser de 90,0%-110,0% da quantidade rotulada; o conteúdo total de substâncias relacionadas não deve exceder 1,0%; a taxa de dissolução deve atingir mais de 80% da quantidade rotulada em 45 minutos. A identificação e a determinação do conteúdo são realizadas por cromatografia em camada fina (TLC), cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC) e outros métodos para garantir a qualidade uniforme e a eficácia farmacêutica confiável dos produtos acabados.
Especificações e requisitos de armazenamento
As especificações comuns são 50mg, 100mg e 150mg, que podem atender às necessidades de medicamentos para diversas doenças. Os produtos acabados devem ser embalados hermeticamente e armazenados em local seco, protegido da umidade e da luz, para evitar a degradação e inativação do medicamento e garantir a estabilidade da qualidade durante o armazenamento. O prazo de validade é geralmente de 24 meses, e todos os requisitos da monografia de preparação de cápsulas devem ser cumpridos durante todo o período de armazenamento.
Perguntas frequentes
Posso tomar fluconazol 150 mg diariamente?
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As doses habituais para adultos são: candidíase oral (boca) – 50 mg por dia, tomada durante 7 a 14 dias.candidíase vaginal ou balanite – 150 mg, em dose única. candidíase vaginal que continua voltando – 150 mg, tomado uma vez a cada 72 horas nas primeiras 3 doses, depois 150 mg uma vez por semana durante 6 meses.
O que devo evitar ao tomar fluconazol?
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Não tome este medicamento com nenhum dos seguintes:
Adagrasibe.
Flibanserina.
Lomitapida.
Lonafarnibe.
Outros medicamentos que causam alterações no ritmo cardíaco.
Triazolam.
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