GLP-1é codificado pelo gene do glucagon (GCG) e é clivado pela protease PC1/3 para produzir duas formas ativas: GLP-1 (7-36) amida (80%) e GLP-1 (7-37) (20%). A primeira é a principal forma ativa, enquanto a segunda também apresenta atividade biológica após amidação. No entanto, o GLP-1 natural tem uma fraqueza fatal: é facilmente clivado e inativado pelo DPP-4 na posição 2 da alanina N-terminal, com meia-vida plasmática inferior a 2 minutos. Além disso, pode ser rapidamente eliminado pelos rins. É precisamente este “defeito congénito” que forçou duas estratégias medicamentosas principais: agonistas do receptor GLP-1 (ARs GLP-1) – que resistem à degradação da DPP-4 através de modificação estrutural; Inibidor DPP-4 - prolonga o tempo de ação do GLP-1 endógeno ao inibir enzimas de degradação.
1. Especificação Geral (em estoque)
(1)API (pó puro)
2.Personalização:
Negociaremos individualmente, OEM/ODM, sem marca, apenas para pesquisa científica.
Código Interno: BM-1-187
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
Fórmula molecular: C151H228N40O47
Peso molecular: 3355,67
Fabricante: Fábrica BLOOM TECH Wuxi
Análise: HPLC, LC-MS, HNMR
Mercado principal: EUA, Austrália, Brasil, Japão, Alemanha, Indonésia, Reino Unido, Nova Zelândia, Canadá etc.
Fornecemos GLP-1. Consulte o site a seguir para obter especificações detalhadas e informações do produto.
Produto:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-pesquisa-only/glp-1-7-37-peptídeo.html
A primeira terapia genética GLP-1 do mundo foi aprovada para uso clínico
Em 11 de maio de 2026, a Fractyl Health anunciou que obteve aprovação para um pedido de ensaio clínico na Holanda e lançará o primeiro medicamento candidato RJVA-001 em sua plataforma de terapia genética Rejuvea Smart GLP-1! /O primeiro ensaio clínico em humanos.
RJVA-001 é uma-terapia genética direcionada uma única vez para células beta pancreáticas, que pode atingir a secreção fisiológica de GLP-1 com a ingestão de nutrientes no pâncreas e espera-se que evite vários efeitos colaterais causados pela concentração excessiva de medicamentos na circulação na terapia sistêmica com GLP-1. O medicamento é infundido diretamente no tecido pancreático por meio de tecnologia endoscópica minimamente invasiva guiada por ultrassom, contando com o promotor de insulina humana desenvolvido e modificado pela empresa e com o sinal de transporte para induzir a secreção de GLP-1 em células transduzidas das ilhotas pancreáticas após a alimentação.
RJVA-001 é a primeira terapia genética de vírus adeno-associados (AAV) para diabetes tipo 2 do mundo a entrar no estágio clínico e também a primeira terapia genética de GLP-1 do mundo a entrar no estágio clínico. A empresa planeja concluir a administração do primeiro paciente do RJVA-001 no segundo semestre de 2026 e divulgar dados preliminares da pesquisa.
A aquisição pela Pfizer de agonistas do receptor GLP-1 de ação ultralonga foi aprovada para ensaios clínicos na China pela primeira vez
Em 12 de maio de 2026, o site oficial do Centro Nacional de Avaliação de Medicamentos (CDE) da China anunciou que o novo medicamento Classe 1 da Pfizer, PF{4}}08653944 Injeção, foi aprovado para uso clínico no controle de peso a longo prazo para adultos com índice de massa corporal (IMC) inicial de 228 kg/m2 (obesidade) ou 224 kg/m2 (excesso de peso) e pelo menos uma complicação relacionada ao peso. (como hiperglicemia, hipertensão, hiperlipidemia, apneia obstrutiva do sono, doenças cardiovasculares, etc.), com base em dieta controlada e aumento de exercícios. Informações públicas mostram que esta é a primeira vez que o PF-08653944 foi aprovado clinicamente na China.
Usar
Em primeiro lugar, a promoção da secreção de insulina dependente da glicose. O receptor GLP-1 que atua na superfície das células beta pancreáticas ativa a via de sinalização cAMP PKA, aumentando a síntese e liberação de insulina. A chave é que este efeito promotor depende estritamente dos níveis de açúcar no sangue - só exerce força quando o açúcar no sangue está acima de 5 mmol/L e pára automaticamente quando o açúcar no sangue está normal. Portanto, o uso isolado do GLP-1RA dificilmente causará hipoglicemia, que é sua principal vantagem de segurança em comparação aos medicamentos sulfonilureias.
Em segundo lugar, inibe a secreção de glucagon. Ao agir nas células alfa pancreáticas adjacentes através da secreção parácrina, inibe a liberação de glucagon, reduz a degradação do glicogênio hepático e a gliconeogênese e reduz sinergicamente o açúcar no sangue a partir da extremidade de "fonte aberta".
Em terceiro lugar, atrase o esvaziamento gástrico. Atua nas células da parede gástrica e nas fibras aferentes do nervo vago, diminuindo significativamente a taxa de descarga do conteúdo gástrico no duodeno. Este mecanismo não só suaviza o aumento acentuado do açúcar no sangue pós-prandial, mas também prolonga a saciedade física, tornando-o um dos importantes contribuintes para o seu efeito de perda de peso.
