O que acontece quando as gotas compostas de fipronil encontram as pulgas?

As pulgas são criaturas extremamente resistentes. Eles se movem rapidamente, se reproduzem rapidamente e se escondem profundamente nos pelos dos animais. Ainda gotas compostas de fipronilprovaram ser uma das ferramentas mais eficazes para eliminar infestações por pulgas na origem. Mas o que realmente acontece no nível biológico quando essas gotas entram em contato com uma pulga? Compreender a ciência por trás desse processo ajuda tanto os profissionais de cuidados com animais de estimação quanto os compradores da indústria química a compreender por que as formulações à base de fipronil continuam sendo um padrão ouro no controle de pragas veterinárias.

Composto Fipronil e Praziquantel Spot On Solution

1. Especificação Geral (em estoque)
(1)Solução
2.Personalização:
Negociaremos individualmente, OEM/ODM, sem marca, apenas para pesquisa científica.
Código Interno: BM-9-022
Composto Fipronil e Praziquantel Spot On Solution
Mercado principal: EUA, Austrália, Brasil, Japão, Alemanha, Indonésia, Reino Unido, Nova Zelândia, Canadá etc.
Fabricante: Fábrica BLOOM TECH Xi'an
Análise: HPLC, LC-MS, HNMR
Suporte tecnológico: Departamento de P&D-4

Quando gotas compostas de fipronil são colocadas na pele de um animal, o fipronil, o composto ativo, se move pela superfície da pele e se acumula nas glândulas sebáceas. As pulgas não precisam comer diretamente o produto químico. A absorção pode começar assim que a pele ou pêlo tratado entrar em contato com outra coisa.

O fipronil é um inseticida do grupo fenilpirazol. Sua estrutura molecular facilita bastante a passagem pela cutícula da pulga, que é a camada cerosa superior da pele do inseto. Essa penetração cuticular é a entrada e dá início a todo o processo. Os pesquisadores confirmaram que a absorção pela pele é a principal forma de atuação da atividade ectoparasitária do fipronil. Isso o torna diferente dos produtos químicos que funcionam principalmente quando ingeridos.

Distribuição pela pelagem do animal

Uma vez que o fipronil entra nas glândulas sebáceas do animal hospedeiro, ele se move pelo corpo através das glândulas sebáceas do próprio animal. Este processo fazgotas compostas de fiproniloferecem proteção duradoura, não apenas segurança no local de aplicação. As pulgas podem chegar ao composto em qualquer parte do corpo de um animal apenas caminhando através do pelo tratado. Estudos demonstraram que o fipronil permanece ativo na pele dos animais por até 30 dias após um único tratamento, embora isso possa mudar dependendo do ambiente e da frequência com que os animais tomam banho.

Viajando pela hemolinfa de pulgas

Depois de ser absorvido pela cutícula, o fipronil vai para a hemolinfa da pulga, que é como o sangue dos insetos. A hemolinfa banha os tecidos diretamente, ao contrário dos sistemas circulatórios dos vertebrados. Isso permite que compostos lipofílicos como o fipronil cheguem ao tecido neural mais rapidamente. Um dos principais benefícios farmacocinéticos do fipronil é que ele se decompõe facilmente em ambientes ricos em lipídios e se acumula próximo às membranas das células nervosas.

Afinidade de ligação para neurorreceptores de insetos

Por causa desse processo de transporte, uma vez ingeridas as gotas de fipronil, elas atuam em toda a pulga e não ficam na superfície. Essa substância penetra profundamente, concentrando-se no sistema nervoso central de uma forma que a torna mais eficaz contra insetos do que contra animais.

 

 

O fipronil liga-se fortemente aos canais de cloreto controlados por GABA em insetos. Os receptores GABA de vertebrados são estruturalmente diferentes de seus equivalentes em insetos. É por isso que o fipronil afeta apenas a neurologia das pulgas e não os mamíferos em doses veterinárias, onde teria efeitos terríveis. Este composto é amplamente utilizado em formulações animais controladas porque é seletivo. Isso está bem documentado na literatura entomológica revisada por pares.

O que os canais GABA fazem no sistema nervoso das pulgas

O ácido gama-aminobutírico (GABA) é o principal neurotransmissor que retarda os sinais nervosos no sistema nervoso de uma pulga saudável. O GABA liga-se aos canais de íons cloreto nos neurônios pós-sinápticos quando é liberado nas junções sinápticas. Isso permite que os íons cloreto fluam para dentro da célula. Essa carga negativa extra torna a célula mais hiperpolarizada, o que torna menos provável que ela dispare. O resultado geral é a inibição neural, que é como um “interruptor” biológico que mantém a atividade cerebral sob controle e equilibrada.

Como o Fipronil ocupa o canal de cloreto

Se esse método para impedir o disparo dos neurônios não funcionar corretamente, os neurônios disparam sem serem controlados adequadamente.

Gotas compostas de fiproniltraga o fipronil direto para esse ponto de controle e, assim que a ligação acontecer, os efeitos acontecerão rapidamente.

O fipronil se conecta ao local de ligação da picrotoxina no canal de cloreto que é controlado pelo GABA. O fipronil impede fisicamente que os íons cloreto se movam através do canal, ocupando esse local. Não importa o que os sinais GABA façam, o canal permanece bloqueado num estado não condutor. O produto químico que impede o movimento da pulga não consegue fazer seu trabalho. O resultado é uma perda completa do controle que normalmente mantém a atividade neural sob controle.

Perda de inibição neural desencadeia hiperexcitabilidade

O fipronil bloqueia os canais de cloreto, o que significa que os neurônios da pulga não conseguem controlar outros neurônios. Sinais excitatórios não controlados se acumulam. As células cerebrais disparam continuamente e o GABA não é capaz de controlá-las como normalmente faz. Essa atividade incontrolável dos neurônios é chamada de hiperexcitabilidade e faz com que o sistema nervoso da pulga funcione mal em uma reação em cadeia.

Perturbação das vias motoras e sensoriais

Essa hiperexcitabilidade não acontece lentamente. Pesquisadores que usaram registros eletrofisiológicos em preparações contra insetos mostraram que o fipronil faz com que o disparo neural comece minutos após o contato.

 

 

Algumas pessoas gostam de colírios compostos de fipronil para controle de pulgas de ação rápida em hospitais e empresas devido à rapidez com que atuam.

As vias neurais motoras e sensoriais são danificadas à medida que a hiperexcitabilidade se espalha pelo sistema nervoso. Os músculos da pulga param de trabalhar juntos. O processamento dos sentidos piora. Atividades normais como comer, movimentar-se e reproduzir tornam-se difíceis de realizar. O inseto entra em estado de colapso neural total porque o fipronil liberou muita atividade excitatória.

Disfunção Muscular e Perda de Coordenação

A hiperexcitabilidade neuronal leva diretamente à falência muscular. Os músculos das pulgas são constantemente atingidos por sinais nervosos que não funcionam bem, o que os causa espasmos e perdem a capacidade de se moverem juntos. Este dano aos músculos da pulga torna-a incapaz de segurar o animal hospedeiro, alimentar-se adequadamente ou evitar o perigo. Quando as pulgas são expostas ao fipronil, elas perdem rapidamente a capacidade de se endireitar e coordenar seus movimentos antes de morrerem.

Progressão para Paralisia e Mortalidade

Quando os problemas nervosos e musculares pioram o suficiente, a pulga para de se mover e não consegue mais se mover. Processos corporais importantes que dependem do controle neural param de funcionar corretamente.

Isso inclui respiração e controle do fluxo sanguíneo. À medida que as reservas de energia celular se esgotam e a falha sistémica se torna permanente, a morte acontece.

Estudos em laboratório mostraram que pulgas expostas ao fipronil morrem em taxas superiores a 95% em 24 a 48 horas em doses eficazes. Por causa disso e do fato de que as gotas de fipronil continuam a atuar nos animais hospedeiros, o fipronil é um dos ingredientes ativos mais eficazes usados ​​em parasiticidas veterinários em todo o mundo.

Usandogotas compostas de fipronilapenas uma vez não é suficiente para se livrar completamente das pulgas. Existem muitas etapas envolvidas neste processo. O fipronil atravessa a pele da pulga e chega ao tecido neural através da hemolinfa. Em seguida, bloqueia os canais de cloreto controlados por GABA, o que causa hiperexcitabilidade, interfere na função motora e, eventualmente, mata a pulga, paralisando-a. Cada etapa é baseada em informações bem conhecidas sobre os insetos, por isso o fipronil tem sido o melhor produto químico ativo para o controle de ectoparasitas há tanto tempo.

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