Como os comprimidos de Milbemicina Oxima bloqueiam as larvas da dirofilariose antes da maturidade

Hoje, a dirofilariose é um dos maiores perigos para os nossos animais de estimação. A dirofilariose é causada por uma lombriga parasita, Dirofilaria immitis, que é transmitida pela picada de mosquitos. Esta infecção parasitária pode destruir lentamente o coração, os pulmões e os vasos sanguíneos de um cão durante meses antes que quaisquer sinais externos de doença sejam observados. A boa notícia é que a medicina veterinária contemporânea tem uma resposta sólida e bem estudada:comprimidos de milbemicina oxima.

Essas pílulas antiparasitárias orais funcionam capturando larvas de dirofilariose no início de seu desenvolvimento, muito antes de se tornarem vermes adultos. Compreender a natureza precisa desta interceptação pode ajudar os donos de animais de estimação e especialistas veterinários a fazerem melhores escolhas na prevenção de parasitas.

Comprimidos de Milbemicina Oxima

1. Especificação Geral (em estoque)
(1)API (pó puro)
(2) Comprimidos
Para cães: 2,3 mg/5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
Para gatos: 5,75 mg/11,5 mg/23,0 mg
(3) Máquina de prensar comprimidos
https://www.achievechem.com/pill-press
2.Personalização:
Negociaremos individualmente, OEM/ODM, sem marca, apenas para pesquisa científica.
Código Interno: BM-2-067
Milbemicina oxima CAS 129496-10-2
Mercado principal: EUA, Austrália, Brasil, Japão, Alemanha, Indonésia, Reino Unido, Nova Zelândia, Canadá etc.
Fabricante: Fábrica BLOOM TECH Xi'an
Análise: HPLC, LC-MS, HNMR
Suporte tecnológico: Departamento de P&D-4

O mecanismo por trás da proteção

É um medicamento antibiótico macrólido. Pílulas de milbemicina oxima são. Eles matam os parasitas interagindo com muita precisão com os sistemas neurológicos dos invertebrados. O ingrediente ativo da pílula é absorvido pelo organismo do cão e destrói quaisquer larvas de dirofilariose que estejam nos tecidos.

Os comprimidos de milbemicina oxima atuam ligando-se apenas aos canais de cloreto controlados pelo glutamato nas células (esses canais iônicos estão presentes apenas nas células nervosas e musculares dos invertebrados). Essa ligação faz com que os canais se abram e permaneçam abertos de uma forma bizarra, permitindo que muitos íons cloreto entrem na célula. Isso leva à hiperpolarização persistente da membrana nervosa ou muscular, que paralisa a larva e eventualmente a mata.

Cães e gatos têm seus próprios sistemas nervosos centrais de mamíferos que não possuem esses mesmos tipos de canais; portanto, é muito improvável que esta substância os afete.

Visando o estágio certo da vida

A prevenção da dirofilariose depende do tempo. Durante uma refeição de sangue, os mosquitos depositam larvas L3 infecciosas (larvas de terceiro estágio) na pele de um cão. Essas larvas mudam para os estágios L4 e, em seguida, para os estágios iniciais L5 durante as semanas seguintes, à medida que viajam através da pele até a circulação.Comprimidos de milbemicina oximasão agora mais eficazes para a migração subcutânea, especificamente contra larvas L3 e L4 que ainda estão fora do sistema circulatório.

A dosagem uma vez por mês significa que quaisquer larvas produzidas pelos mosquitos nos últimos 30 dias serão eliminadas antes de se transformarem em vermes adultos nocivos. Esta janela de proteção é exaustivamente comprovada na literatura veterinária examinada por outros veterinários e é a base para todas as estratégias contemporâneas de prevenção da dirofilariose.

Compreendendo o ciclo de vida larval

O ciclo de vida da Dirofilaria immitis é complexo, com inúmeras fases, e envolve mosquitos e cães como hospedeiros. No mosquito, o parasita se desenvolve de L1 a L3, o estágio infeccioso. Neste ponto, no cão, as larvas L3 mudam mais duas vezes. Esse processo leva cerca de 50 a 70 dias, após os quais se tornam adultos jovens e entram nas vias aéreas pulmonares.

Os vermes adultos podem residir nas artérias pulmonares e no lado direito do coração de um cão por 5 a 7 anos. Eles produzem microfilárias, que entram novamente na corrente sanguínea e são acessíveis para a alimentação dos mosquitos.

Os comprimidos de milbemicina oxima são muito melhores como profiláticos, pois matam as larvas antes de se tornarem adultas, que é a parte mais vulnerável do ciclo de transmissão.

Por que o estágio larval é importante para a estratégia de tratamento

Os comprimidos de milbemicina oxima são mais eficazes contra larvas de Dirofilaria immitis nos estágios L3 e L4. Os cientistas observaram que a dose oral da droga uma vez por mês é mais de 99% eficiente em matar larvas durante a janela vulnerável. Depois que as larvas passam do estágio L5 inicial e estão em circulação, os preventivos macrolídeos não têm tanto sucesso em matá-las. E há ainda outra razão pela qual a prevenção persistente e ininterrupta é muito melhor do que a terapia reativa.

O que esses canais fazem nos parasitas

Estes são canais iônicos controlados por ligantes, chamados canais de cloreto controlados por glutamato (GluCls). Eles são encontrados nos sistemas nervosos periférico e central de nematóides e artrópodes. Nas larvas de Dirofilaria immitis, esses canais controlam os sinais neuromusculares, o que significa que controlam como os músculos se contraem e se movem juntos. Quando os comprimidos de milbemicina oxima se ligam a estes canais, bloqueiam-nos num estado aberto como um modulador alostérico positivo. Isso inicia uma cadeia de eventos que impede o movimento das larvas e as mata.

Como a seletividade do canal protege os hospedeiros mamíferos

O fato de quecomprimidos de milbemicina oximasão seletivos em relação ao canal é uma grande parte do motivo pelo qual são tão seguros para animais de estimação.

Os sistemas nervosos dos mamíferos usam receptores de glutamato e canais de cloreto controlados por GABA que são fisicamente diferentes das subunidades GluCl que os vermes têm como alvo. Essa diferença na estrutura significa que a substância tem fortes efeitos antiparasitários sem afetar o funcionamento normal do cérebro de cães e gatos. Isso é algo que foi comprovado por décadas de pesquisas sobre medicamentos.

Protocolos e frequência de dosagem

Dê comprimidos de milbemicina oxima rotineiramente uma vez por mês para prevenir vermes. A substância é produzida em faixas de dosagem dependendo do peso corporal. Os comprimidos estão disponíveis em várias dosagens para cães de diferentes tamanhos: 2,3 mg, 5,75 mg, 11,5 mg e 23,0 mg. A dosagem graduada significa que cada cão recebe uma dose terapêutica, alta o suficiente para matar as larvas frágeis, mas dentro da faixa de segurança.

Os padrões veterinários em todo o mundo, incluindo a American Heartworm Society, recomendam que os cães em locais onde a dirofilariose é predominante sejam protegidos durante todo o ano. A administração durante todo o ano é particularmente crucial, uma vez que, depois de passados ​​os meses de verão, os mosquitos ainda podem estar ativos em muitas regiões.

Atividade parasitária intestinal de amplo espectro

Os comprimidos de milbemicina oxima não apenas previnem vermes, mas também eliminam distúrbios típicos de nematóides nos intestinos. Este composto mata ancilóstomos (Ancylostoma caninum), lombrigas (Toxocara canis) e tricurídeos (Trichuris vulpis). A pílula é uma boa abordagem de dose única para controlar vários parasitas, o que é um bônus significativo para os donos de animais de estimação que precisam lidar com a pressão parasitária o ano todo, pois resolve duas coisas.

O risco de doses perdidas

Se você perder uma única dose mensal, abrirá um buraco na proteção onde os ovos produzidos naquele período poderão passar pela janela L3/L4, onde são suscetíveis. Quando as larvas estão no final do estágio L5 ou adulto jovem, os preventivos de macrolídeos podem não ser capazes de matá-las de forma consistente e o cão pode precisar de tratamento médico mais intensivo. A única abordagem para garantir que a janela preventiva esteja aberta durante a época de transmissão do mosquito é administrar a dose com frequência e sem interrupção.

Benefícios da prevenção generalizada a nível populacional

Quando muitos cães em uma vizinhança fazem prevenção contra dirofilariose regularmente,

há uma enorme redução no número de microfilárias circulantes na população. A carga reduzida de microfilárias no cão leva a menos oportunidades para os mosquitos adquirirem e transmitirem larvas infecciosas. Uma das razões mais fortes de saúde pública para o uso contínuo de comprimidos de milbemicina oxima em áreas onde a doença é generalizada é a influência na população em geral. Essas pílulas são boas para todos os cães, mesmo que seus donos não acreditem que eles residam em um local de alto risco.

comprimidos de milbemicina oximaestão cientificamente comprovados que evitam que as larvas da dirofilariose se transformem em vermes adultos nocivos. O produto químico tem como alvo os canais de cloreto controlados pelo glutamato, que só existem no sistema nervoso dos animais. Isso torna o produto químico inofensivo para os mamíferos e permite que ele mate especificamente as larvas. Administrar uma vez por mês limita a janela de oportunidade que a Dirofilaria immitis requer para se espalhar. Isso protege os animais de estimação e também evita que a doença se espalhe para outros animais de estimação da vizinhança. Este tablet básico, depois de entender como funciona, torna-se uma ferramenta muito importante para donos de animais de estimação, médicos e aqueles que oferecem produtos de saúde animal.

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