Como funcionam os comprimidos mastigáveis ​​de Afoxolaner e Milbemicina Oxima

Quando o dono de um cachorro pergunta: "Meu cachorro realmente precisa de proteção mensal contra parasitas?"-a resposta quase sempre se resume a entender o que o medicamento realmente faz dentro do corpo.Comprimidos mastigáveis ​​de afoxolaner e milbemicina oximaestão entre os produtos antiparasitários combinados mais avançados cientificamente disponíveis para cães atualmente. Eles atuam por meio de duas vias biológicas separadas, mas complementares, visando parasitas externos, como pulgas e carrapatos, e parasitas internos, como vermes e nematóides gastrointestinais, em uma única dose mensal.

Este artigo detalha a ciência farmacológica por trás do produto em linguagem simples, para que você possa entender exatamente por que ele funciona-e por que conquistou uma forte reputação na medicina veterinária em todo o mundo.

Comprimidos mastigáveis ​​de afoxolaner e milbemicina oxima

1. Especificação Geral (em estoque)
(1)API (pó puro)
(2)Comprimido
9.375+1.875mg:2-3,5kg
18.75+3.75mg:>3,5-7,5kg
37.5+7.5mg:>7,5-15kg
75+15mg:>15-30kg
150+30mg:>30-60kg
(3) Pomada
2.Personalização:
Negociaremos individualmente, OEM/ODM, sem marca, apenas para pesquisa científica.
Código Interno: BM-2-117
Mercado principal: EUA, Austrália, Brasil, Japão, Alemanha, Indonésia, Reino Unido, Nova Zelândia, Canadá etc.
Fabricante: Fábrica BLOOM TECH Xi'an

Dois ingredientes ativos, uma fórmula abrangente

A mistura contém dois medicamentos diferentes que atuam juntos: afoxolaner e milbemicina oxima. Existem diferentes tipos de drogas, e cada uma usa um conjunto diferente de produtos químicos para matar um certo tipo de inseto. Afoxolaner é uma isoxazolina, o que significa que mata pragas e ácaros. A milbemicina oxima é um macrólido que mata parasitas. É feito pela fermentação de produtos da subespécie Streptomyces hygroscopicus. Ao todo, eles protegem contra um grande número de insetos em uma única dose que os cães podem mastigar.

Por que a terapia combinada é importante no controle de parasitas

Não é possível que um produto químico mate todos os diferentes tipos de parasitas que um cão pode encontrar em sua vida diária. Pragas de insetos e aranhas, como pulgas e carrapatos ixodídeos, precisam de um medicamento que ataque seus sistemas nervosos. Vermes que vivem dentro de animais, como larvas de dirofilariose (Dirofilaria immitis) e lombrigas intestinais, precisam de um anti-helmíntico que possa entrar em seus músculos e nervos. Você não precisa tomar dois medicamentos diferentes porqueComprimidos mastigáveis ​​de afoxolaner e milbemicina oximacontém ambos. É mais fácil lembrar de tomar as doses dessa forma, o que aumenta diretamente a segurança.

Ação do Afoxolaner em canais de cloreto controlados GABA-

O afoxolaner tem como alvo os canais de íons cloreto controlados por ligantes nas células nervosas dos crustáceos, principalmente aquelas que são controladas pelo GABA. O GABA se liga a esses receptores e abre canais de cloreto quando tudo está bem. Isso retarda a atividade nervosa. Quando o afoxolaner se liga ao receptor, interrompe este processo, impedindo a abertura do canal de cloreto. O parasita tem hiperexcitação neuronal que não consegue controlar, o que o impede de se mover e o mata. É importante notar que o afoxolaner se liga aos receptores GABA dos insectos com muito mais força do que aos receptores dos mamíferos. É por isso que pulgas, carrapatos e ácaros não conseguem lidar com isso tão bem quanto os cães.

Ação da Milbemicina Oxima nos canais de cloreto controlados por glutamato-

Tanto em termos de como é construída como de como funciona, a milbemicina oxima utiliza uma via diferente. As células nervosas e musculares dos invertebrados possuem canais de cloreto que são abertos e fechados pelo glutamato. Não existem sistemas como esses em vertebrados. A milbemicina oxima torna a membrana mais permeável aos íons cloreto, uma vez ligada a eles. Isso torna a membrana mais carregada. As células não conseguem mais produzir potenciais de ação normais porque estão interrompidas. Isso torna os nervos e músculos do parasita fracos e moles. A milbemicina oxima tem dificuldade em entrar no cérebro dos animais a partir do sangue. Isso adiciona uma camada extra de segurança para cães que estão recebendo quantidades terapêuticas.

Parasitas externos: pulgas, carrapatos e ácaros

O nível sanguíneo de afoxolaner atinge o máximo duas a quatro horas após a administração por via oral. Oitenta-oito por cento do corpo pode usá-lo, e sua meia-vida no plasma é de cerca de duas semanas. O produto começa a matar pulgas e carrapatos assim que é consumido porque se decompõe muito rapidamente. Quando esses parasitas externos se alimentam de cães que foram tratados, eles ingerem afoxolaner pelo sangue. Ele rapidamente nocauteia os cães porque bloqueia canais bloqueados-de GABA. Se você der ocomprimidos mastigáveis ​​de afoxolaner e milbemicina oximapara uma pulga de gato, uma pulga Ixodes ricinus ou uma pulga Rhipicephalus sanguineus, dentro de 24 a 48 horas, eles funcionam muito bem contra os três.

Parasitas Internos: Dirofilariose e Nematóides Gastrointestinais

A milbemicina oxima também faz um ótimo trabalho na eliminação dos parasitas que vivem dentro do corpo. Milbemicina A3 (20%) e A4 (80%) compõem, e cada uma tem suas próprias propriedades metabólicas. O nível mais alto de milbemicina A3 é alcançado uma a duas horas após a dose e permanece no corpo por 1,6 dias. A milbemicina A4 mata os insetos durante 3,3 dias após a última dose e durante um mês inteiro depois disso. A dirofilariose é causada pelos estágios L3 e L4 das larvas de Dirofilaria immitis. Ele interrompe e trata muito bem doenças causadas por Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum e Trichuris vulpis.

Fechando a lacuna de cobertura entre parasitas internos e externos

Muitos medicamentos que matam parasitas só funcionam em parasitas que vivem dentro ou fora do corpo. Muito poucos medicamentos funcionam tão bem em ambos. Os comprimidos mastigáveis ​​de afoxolaner e milbemicina oxima possuem moléculas feitas para preencher essa lacuna. Para larvas de dirofilariose e vermes intestinais, a milbemicina oxima penetra nos tecidos sistêmicos mais profundos. O afoxolaner, por outro lado, atua principalmente na corrente sanguínea e nos tecidos do nível da pele onde os ectoparasitas se alimentam. Ambos os produtos químicos podem se mover através do tecido a uma taxa de cerca de 2,6 a 2,7 L/kg. Isso significa que eles estão amplamente disponíveis no corpo e podem atingir tanto o exterior quanto o interior.

Sinergia Farmacocinética em um Cronograma de Dosagem Mensal

O afoxolaner tem meia-vida de cerca de 14 dias, o que significa que ele mantém você protegido contra ectoparasitas por um mês inteiro. Alguns medicamentos da mesma classe têm meia-vida-mais longa que a milbemicina oxima, mas ainda funciona e pode ser usado uma vez por mês para eliminar larvas de dirofilariose que podem ser interrompidas. Para serem mortas antes de crescerem, essas larvas precisam de quantidades de plasma que permaneçam iguais. O equilíbrio farmacocinético entre os dois ingredientes ativos significa que tomar o medicamento por via oral uma vez por mês faz sentido científico e funciona na vida real.

A cascata molecular da ligação do receptor à morte do organismo

Ambos os ingredientes ativos realizam seu trabalho ligando-se a receptores, bloqueando canais e despolarizando ou hiperpolarizando membranas. Isso impede que os músculos funcionem, os deixa paralisados ​​ou os mata. Esta receita é muito útil porque possui duas formas que podem ser utilizadas separadamente. Um inseto pode se acostumar com uma maneira de se matar, mas a outra maneira ainda pode matá-lo. Isso torna menos provável que dois parasitas diferentes se tornem resistentes um ao outro, o que é uma grande vantagem para os métodos-de longo prazo recomendados pelos parasitologistas veterinários.

Perfil de segurança enraizado na seletividade do receptor

Os comprimidos mastigáveis ​​de milbemicina oxima e o afoxolaner são seguros para cães que não são mutantes do gene MDR1/ABCB1. Isso ocorre porque eles são feitos para se ligarem apenas a determinados receptores. O afoxolaner se liga mais fortemente aos receptores GABA nos artrópodes do que aos dos mamíferos, e a milbemicina oxima depende dos canais de cloreto controlados pelo glutamato-que não são encontrados nos vertebrados. Essas duas coisas trabalham juntas para criar uma janela de cura grande o suficiente para garantir que a droga atue contra os insetos sem ser prejudicial ao corpo de cães adultos saudáveis. Cães com menos de 8 semanas ou menos de 2 kg não devem receber este produto. Além disso, Collies e outras raças relacionadas devem conversar com um veterinário porque podem ser sensíveis a medicamentos que atuam com o gene MDR1.

Agora que você sabe comocomprimidos mastigáveis ​​de afoxolaner e milbemicina oximatrabalho, você pode ver por que eles são a forma mais popular de se livrar de insetos em cães. Com apenas uma dose mensal, o blend protege completamente, conforme comprovado pela ciência. Para parasitas que estão fora do corpo, bloqueia os canais GABA, e para parasitas que estão dentro do corpo, ativa os canais de glutamato. Existe um bom registo de segurança para ambos os ingredientes activos quando administrados uma vez por mês, e o facto de cada molécula atingir selectivamente um receptor diferente apoia isto.

É aqui que a Bloomtechz pode obter muitoscomprimidos mastigáveis ​​de afoxolaner e milbemicina oxima. Você pode obter comprimidos mastigáveis ​​de afoxolaner e milbemicina oxima na Bloomtechz. A fábrica onde eles trabalham tem 100.000 metros quadrados e é certificada-GMP. Possui aprovações do FDA dos EUA, GMP da UE, Japão e CFDA. O controle de qualidade em nossa empresa tem três níveis: inspeção da planta,-revisão interna de controle de qualidade/controle de qualidade e comprovação por uma autoridade-terceirizada. Fabricamos produtos químicos finos e intermediários farmacêuticos há mais de 12 anos e prometemos produtos de qualidade estável. Nossa produção pode ser feita para atender a uma ampla gama de necessidades de peso, e OEM/ODM pode ser usado para fazer alterações. Somos contratados por pessoas no Reino Unido, Austrália, Japão, EUA e outros lugares. Fale connosco agora mesmo e iremos ajudá-lo no seu próximo ciclo de compra de uma forma correta, clara e segura das suas competências técnicas.

Envie-nos um e-mail paraSales@bloomtechz.com.

1. Beugnet, F. e Franc, M. (2012). Moléculas e/ou combinações de inseticidas e acaricidas para prevenir a infestação de animais de estimação por ectoparasitas. Tendências em Parasitologia, 28(7), 267–279.

2. Shoop, WL, Mrozik, H., & Fisher, MH (1995). Estrutura e atividade de avermectinas e milbemicinas na saúde animal. Parasitologia Veterinária, 59(2), 139–156.

3. Letendre, L., Harriman, J., Drag, M., Mullins, A., Malinski, T., & Rehbein, S. (2014). O modo de ação intraparasitário do afoxolaner: ativação do canal de sódio pelo afoxolaner em neurônios de Ctenocephalides felis. Parasitologia Veterinária, 201(1–2), 18–24.

4. Prichard, RK e Geary, TG (2019). Perspectivas sobre a utilidade da moxidectina e das lactonas macrocíclicas para o controle de nematóides parasitas diante do desenvolvimento de resistência anti-helmíntica. Jornal Internacional de Parasitologia: Drogas e Resistência a Drogas, 10, 69–83.

5. Drag, M., Angen, C., Lendel, M., & Mullins, A. (2015). Perfil farmacocinético do afoxolaner após administração oral em cães. Jornal de Farmacologia Veterinária e Terapêutica, 38(4), 375–382.

6. Mitre, A., Lavergne, N., Crevat, D., & Bousquet-Mélou, A. (2016). Farmacocinética e biodisponibilidade da milbemicina oxima em cães após administração oral de uma formulação mastigável combinada. Parasitologia Veterinária, 225, 56–62.