Como as gotas compostas de fipronil se encaixam no controle de pulgas de gatos

As pulgas não são apenas um incômodo para os gatos, mas também resultam em arranhões constantes, irritação na pele e podem transmitir parasitas secundários. Durante anos, os donos de animais de estimação e especialistas veterinários dependeram de tratamentos tópicos-como forma de interromper efetivamente o ciclo de vida das pulgas.Gotas compostas de fipronilsão uma das formulações mais pesquisadas e mais utilizadas no cuidado de animais de companhia.

Mas como funciona esse produto? O que ocorre entre o momento em que você o coloca na pele do gato e o momento em que a pulga para de se mover? Esta página fornece uma explicação direta da ciência subjacente à entrega, distribuição, exposição e ao processo neurológico que faz o ingrediente ativo funcionar.

Composto Fipronil e Praziquantel Spot On Solution

1. Especificação Geral (em estoque)
(1)Solução
2.Personalização:
Negociaremos individualmente, OEM/ODM, sem marca, apenas para pesquisa científica.
Código Interno: BM-9-022
Composto Fipronil e Praziquantel Solução Spot On
Mercado principal: EUA, Austrália, Brasil, Japão, Alemanha, Indonésia, Reino Unido, Nova Zelândia, Canadá etc.
Fabricante: Fábrica BLOOM TECH Xi'an
Análise: HPLC, LC-MS, HNMR
Suporte tecnológico: Departamento de P&D-4

O método de aplicação Spot-On

As gotas compostas de fipronil são aplicadas diretamente na pele, na base do pescoço do gato, local de difícil acesso para o gato com a língua. A formulação líquida penetra na camada externa da pele e começa a interagir com as glândulas sebáceas e folículos capilares quase imediatamente. Este mecanismo de administração evita totalmente o sistema digestivo, o que reduz o risco de efeitos secundários sistémicos, ao mesmo tempo que consegue um controlo eficaz do parasita.

Do contato com a pele à exposição a pulgas

O transportador do fipronil nessas gotas geralmente consiste em solventes químicos, como álcool isopropílico e álcool benzílico, que promovem a passagem rápida pelo estrato córneo. O solvente evapora e o fipronil se liga à camada lipídica da pele, ancorando-se na superfície. As pulgas não precisam morder para serem expostas ao ativo. A exposição por contato ocorre quando a pulga passa pelo pelo tratado ou pousa na superfície da pele. Estudos demonstraram que tratamentos-à base de fipronil-em tratamentos podem matar mais de 90% das pulgas presentes dentro de 24 horas após a administração (Hink et al., 1994).

Translocação através da camada lipídica

A aplicação do fipronil não fica isolada no local da aplicação. Move-se lateralmente na superfície da pele no sebo, a secreção oleosa das glândulas sebáceas. O mecanismo natural de translocação resulta na distribuição do fipronil pela maior parte da superfície corporal do gato dentro de 24 a 48 horas, mesmo em locais distantes do pescoço.

A natureza lipofílica do fipronil é especialmente apropriada para este tipo de dispersão superficial. O sebo é basicamente uma camada-rica em lipídios na pele e no pelo, e o fipronil passa através dela como óleo em uma superfície – lenta, uniforme e persistentemente.

É por issogotas compostas de fiproniltêm ação residual por até 30 dias após um único tratamento.

Retenção no reservatório do folículo capilar

O sebo serve como veículo para distribuição do fipronil aos folículos capilares, onde é sequestrado como reservatório biológico. Essas estruturas absorvem o fipronil e o liberam lentamente ao longo do tempo, mantendo a concentração na superfície do pelo durante a janela de tratamento. Esse efeito reservatório fornece proteção{2}}longo prazo contra pulgas após a primeira fase de morte. Pesquisas em parasitologia veterinária revelam que o armazenamento folicular desempenha um papel crucial na eficácia-duradouro das formulações à base de fipronil-em cães e gatos.

Movimento através da pele tratada

Se uma pulga saltar sobre um gato tratado, ela caminhará sobre os pelos revestidos de fipronil-. À medida que o inseto caminha sobre a pelagem, ele toca o composto diretamente com os segmentos tarsais das patas. O fipronil é um produto químico altamente persistente e, portanto, mesmo uma curta caminhada sobre o pelo tratado é suficiente para transmitir ingrediente ativo suficiente para provocar uma reação prejudicial na pulga.

Neste contexto,gotas compostas de fipronilsão muito eficientes contra pulgas adultas. As pulgas adultas passam a maior parte do tempo no hospedeiro, o que significa uma interação prolongada e recorrente com a pelagem tratada.

A abordagem-pontual, diferentemente das pulverizações ambientais direcionadas a estágios de vida fora-do hospedeiro, visa a ingestão da população adulta do próprio animal.

Comportamento de preparação como via secundária

Os gatos cuidam com frequência. Embora isso possa parecer reduzir a eficácia do produto, estudos mostram que o comportamento de higiene em gatos não reduz significativamente a distribuição ou a taxa de mortalidade do fipronil spot-nos tratamentos. A forte afinidade do composto pelos lipídios da pele significa que a limpeza simplesmente redistribui o produto em vez de removê-lo totalmente. Esse comportamento-de autopropagação reforça inadvertidamente a cobertura em toda a pelagem.

O que são canais de cloreto controlados-GABA?

O fipronil atua interrompendo os sinais nervosos dos insetos. GABA (-ácido aminobutírico) é um neurotransmissor inibitório que abre canais de cloreto e reduz a excitabilidade neuronal quando liberado. Num inseto saudável, este sistema controla a atividade motora e evita a superestimulação.

O fipronil é um forte antagonista desses canais de cloreto controlados por GABA-. Ele se liga ao receptor e impede a passagem física de íons cloreto. Isso atua como um freio inibitório. Sem isso, o sistema neural da pulga torna-se um estado de excitação descontrolada.

Essa seletividade para receptores GABA de insetos versus receptores GABA de mamíferos é o que torna o colírio químico de fipronil relativamente seguro para gatos quando administrado em dosagens-orientadas pelo rótulo.

Afinidade e seletividade de ligação

O fipronil apresenta afinidade de ligação 500- vezes maior para receptores GABA de insetos em comparação com receptores GABA de mamíferos (Cole et al., 1993). Esta seletividade farmacológica é a base científica para o seu perfil de segurança em animais de companhia. O composto também tem como alvo os canais de cloreto controlados pelo glutamato, que existem exclusivamente em invertebrados – acrescentando um segundo ponto de pressão neurológica que os mamíferos simplesmente não possuem.

Cascata Excitatória e Perda de Controle Motor

O fipronil inibe os canais de cloreto controlados pelo GABA-, fazendo com que os neurônios da pulga disparem sem inibição. Os íons cloreto não podem mais entrar na célula para silenciar o sinal elétrico. O resultado é uma cascata excitatória rápida; a pulga começa a apresentar hiperatividade, movimentos descoordenados e paralisia em fases crescentes. Este ciclo é chamado de excitotoxicidade. As células nervosas basicamente se estimulam excessivamente até a falência.

Os indicadores de desconforto na pulga que precedem a paralisia neuromuscular total geralmente consistem em saltos frenéticos, tremores nas pernas e posição dorsal.

Esse processo pode acontecer rapidamente com exposição suficiente, e é por isso que as gotas compostas de fipronil podem atingir taxas de mortalidade detectáveis ​​em questão de horas.

Irreversibilidade da resposta tóxica

A ligação do fipronil aos receptores GABA não é facilmente reversível em circunstâncias fisiológicas. O bloqueio neurológico é prolongado porque o fipronil tem meia-vida longa-no tecido do inseto após uma dose letal ter sido absorvida pela pulga. Dentro da pulga, o fipronil é metabolizado muito lentamente para que a pulga se recupere antes que o dano neurológico se torne fatal. Esta irreversibilidade é parte do que separa o fipronil dos pesticidas anteriores, aos quais as pulgas ganharam resistência mais facilmente ao longo do tempo.

O mecanismo de ação dogotas compostas de fipronilé bem descrito e envolve uma série de etapas: administração tópica, dispersão lateral na pele via sebo, exposição a pulgas por contato com o pelo e distúrbio neurológico por bloqueio dos receptores GABA. Cada fase se baseia na anterior, fornecendo uma proteção em várias-camadas contra infestações por pulgas que podem persistir por semanas após uma única aplicação. A pesquisa que fundamenta este medicamento é sólida e seu uso na medicina veterinária tem um histórico de décadas de uso real. Fundamental para o conhecimento deste processo é qualquer pessoa envolvida na formulação, aquisição ou distribuição de parasiticidas veterinários.

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1. Cole, LM, Nicholson, RA e Casida, JE (1993). Ação dos inseticidas fenilpirazol no canal de cloreto fechado -GABA. Bioquímica e Fisiologia de Pesticidas, 46(1), 47–54.

2. Hink, WF, Seca, DC, & Barnett, S. (1994). Efeito de uma coleira inseticida experimental contendo fipronil contra pulgas e ovos de pulgas de gatos adultos. Jornal de Entomologia Médica, 31(4), 640–642.

3. Postal, JM, Jeannin, P., & Consalvi, PJ (1995). Estudo de eficácia de campo de uma formulação tópica de fipronil a 10%-na formulação para o tratamento e prevenção de infestações por pulgas em cães e gatos. Parasitologia Veterinária, 58(4), 327–334.

4. Biswas, S. e Chakraborty, A. (2011). Fipronil: Um inseticida fenilpirazol que afeta os canais iônicos controlados por GABA-no sistema nervoso dos artrópodes. Revisões da Ciência de Pesticidas, 17(2), 88–96.

5. Ferrugem, MK e Dryden, MW (1997). A biologia, ecologia e manejo da pulga do gato. Revisão Anual de Entomologia, 42, 451–473.

6. Barnett, S., Luempert, L., Schuele, G., Strehlau, G., & Junquera, P. (2012). Eficácia do fipronil em gatos contra populações contemporâneas de pulgas: Uma revisão sistemática de ensaios clínicos e de campo. Parasitologia Veterinária, 187(1–2), 1–9.