Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. é um dos fabricantes e fornecedores mais experientes de peptídeo larazotida na China. Bem-vindo ao peptídeo larazotida de alta qualidade no atacado para venda aqui de nossa fábrica. Bom serviço e preço razoável estão disponíveis.
Peptídeo larazotidaé um composto octapeptídeo com uma sequência de aminoácidos de glicil glicil valil leucil valil glutamil prolil glicina, denotada como GGVLVQPG para letras únicas e Gly Gly Val Leu Val Gln Pro Gly para três letras. Em sua estrutura molecular, o terminal N-começa com dois resíduos de glicina conectados, seguidos por valina, leucina, valina, glutamina e prolina no meio, e o terminal C-é glicina. Este arranjo específico de aminoácidos confere ao Larezole uma conformação espacial e atividade biológica únicas.
O peso molecular do Larazotide varia dependendo da sua forma de existência. O peso molecular da forma de base livre (Larazotide) é 725,83 g/mol, enquanto o peso molecular da forma acetato (acetato de Larazotide) é 785,89 g/mol. Suas fórmulas moleculares são C ∝₂ H ₅₅ N ₉ O ₁₀ na forma de base livre e C14 H5N9O12 na forma de sal acetato. Larezole geralmente aparece como um pó branco com pureza (HPLC) maior ou igual a 98,0%, teor de acetato menor ou igual a 12,0%, teor de umidade menor ou igual a 8,0%, teor de peptídeo maior ou igual a 80,0%, endotoxina menor ou igual a 50EU/mg e análise de composição de aminoácidos menor ou igual a ± 10%.
Nosso produto
Larazotida COA
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Certificado de Análise |
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Nome composto |
Larazotida | |
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Nº CAS |
258818-34-7 | |
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Nota |
Grau farmacêutico | |
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Quantidade |
Personalizado | |
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Padrão de embalagem |
Personalizado | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
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Lote nº. |
20250109001 |
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MFG |
12 de janeiroo 2025 |
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EXP |
8 de janeiroo 2029 |
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Estrutura |
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| PADRÃO DE TESTE | Indústria GB/T24768-2009. Padrão | |
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Item |
Padrão empresarial |
Resultado da análise |
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Aparência |
Pó branco ou quase branco |
Conformado |
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Conteúdo de água |
Menor ou igual a 4,5% |
0.30% |
| Perda na secagem |
Menor ou igual a 1,0% |
0.15% |
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Metais Pesados |
Pb Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. |
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Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Maior ou igual a 99,0% |
99.5% |
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Impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Resíduo na ignição |
<0.20% |
0.064% |
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Contagem microbiana total |
Menor ou igual a 750cfu/g |
80 |
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E. Coli |
Menor ou igual a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menor ou igual a 5000 ppm |
400 ppm |
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Armazenar |
Armazenar em local fechado, escuro e seco a -20 graus |
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1. Regulação de conexões intestinais estreitas
Peptídeo larazotidaé um antagonista da zonulina oralmente ativo. Zonulina é uma proteína que desempenha um papel fundamental na regulação das junções estreitas intestinais. Quando a Zonulina é ativada, leva à abertura das junções estreitas intestinais e aumenta a permeabilidade intestinal. O larezol se liga aos receptores da zonulina para bloquear a via de sinalização da zonulina, inibindo assim a abertura de junções estreitas no intestino, mantendo a integridade da barreira intestinal e reduzindo a permeabilidade intestinal. Este mecanismo de ação é de grande importância para o tratamento de doenças causadas por danos na barreira intestinal, como a doença celíaca.
2. Atividade antiviral
O estudo também descobriu que o rabeprazol tem atividade antiviral contra o vírus varicela zoster (VZV). Seu mecanismo antiviral pode estar relacionado à regulação de certas vias de sinalização nas células hospedeiras, interferindo em processos como adsorção, invasão, replicação ou liberação de vírus. Especificamente, os valores de EC50 do Larezole contra as cepas VZV OKA e 07-1 foram 44,14 e 59,06 μM, respectivamente, indicando que o medicamento pode inibir efetivamente a replicação e transmissão do vírus em concentrações mais baixas, demonstrando bons efeitos antivirais e segurança do medicamento.
3. Regulação imunológica e proteção cardíaca
Larezole demonstrou a capacidade de melhorar a homeostase das células imunológicas do corpo e do coração em experimentos in vivo. No modelo de toxicidade cardíaca induzida pela anfotericina B, o rabeprazol reduziu efetivamente os efeitos colaterais tóxicos da droga quimioterápica anfotericina B, aliviando a apoptose celular no tecido miocárdico, aliviando o espectro elevado de enzimas miocárdicas, aumentando a capacidade diastólica do ventrículo esquerdo e a fração de ejeção. Ao mesmo tempo, o Lirizole também melhorou o dano à função da barreira intestinal causado pela quimioterapia com doxorrubicina, que tem um duplo efeito protetor e potencial valor de aplicação na terapia adjuvante da quimioterapia clínica.
1. Modelo de doença celíaca
Na pesquisa sobre a doença celíaca, o rabeprazol é usado para regular a função da barreira intestinal e reduzir a resposta imunológica causada pela entrada de glúten no corpo. Vários ensaios clínicos estão avaliando sua eficácia na melhora dos sintomas, na reparação da histologia intestinal e na melhoria da qualidade de vida em pacientes com doença celíaca. Em um modelo de camundongo transgênico sensível ao glúten, a injeção intraperitoneal de liraglutida (250 μg, duas vezes por semana, durante 7 semanas) inibiu significativamente a permeabilidade intestinal, melhorou os parâmetros da função de barreira e reduziu o número de macrófagos da camada intrínseca para controlar os níveis.
2. Inflamação intestinal e modelo de permeabilidade
Em um modelo de colite em camundongos induzido por sulfato de dextrano sódico (DSS), o rabeprazol reduz a inflamação regulando a diferenciação de células imunológicas. Durante o tratamento com DSS, a administração oral de Larenzol (5 mg/kg/d) pode reduzir o Índice de Atividade da Doença (DAI) em 50% -55% e a taxa de encurtamento do comprimento do cólon em 40% -45%. A análise de citometria de fluxo mostrou que a proporção de macrófagos M1 no tecido do cólon diminuiu 60% -65%, enquanto a proporção de macrófagos M2 aumentou 55% -60%.
3. Modelo de proteção contra toxicidade cardíaca
No modelo de cardiotoxicidade induzida pela doxorrubicina, o rabeprazol reduz os efeitos colaterais tóxicos dos medicamentos quimioterápicos, melhorando a homeostase das células imunológicas cardíacas, aliviando a apoptose das células do tecido miocárdico, aliviando a elevação do espectro das enzimas miocárdicas, aumentando a capacidade diastólica do ventrículo esquerdo e a fração de ejeção. Ao mesmo tempo, o Lirizole também melhorou o dano à função da barreira intestinal causado pela quimioterapia com doxorrubicina, que tem um duplo efeito protetor e potencial valor de aplicação na terapia adjuvante da quimioterapia clínica.
Peptídeo larazotidaé um composto octapeptídeo sintetizado artificialmente com uma sequência de aminoácidos de H-Gly-Gly Val Leu Val Gln Pro Gly-OH, uma fórmula molecular de C32H55N9O10 e um peso molecular de 725,83 g/mol. A larazotida, como antagonista da zonulina, desempenha um papel importante na regulação da junção estreita intestinal e na redução da permeabilidade intestinal, e mostra potencial valor de aplicação nas áreas de doença celíaca, doenças infecciosas virais e quimioterapia adjuvante. A seguir serão apresentados os métodos comuns de síntese do Larazotide.
Método de síntese de peptídeos em fase sólida (SPPS)
A síntese de peptídeos em fase sólida é atualmente um dos métodos mais comumente utilizados na síntese de peptídeos, com vantagens como fácil operação, condições de reação suaves e alta pureza do produto. A síntese de Larazotide é geralmente alcançada através da síntese de peptídeos em fase sólida usando estratégias de proteção Fmoc (9-fluorenilmetoxicarbonil) ou Boc (terc butoxicarbonil).
Na síntese-de peptídeos em fase sólida, a primeira etapa é selecionar uma resina adequada como carreador-de fase sólida. As resinas comumente usadas incluem resina Wang, resina Rink Amide, etc. Elas têm diferentes grupos de ligação e estabilidade química e podem ser selecionadas de acordo com as propriedades do peptídeo alvo. Coloque a resina em um reator, adicione uma quantidade apropriada de diclorometano (DCM) ou N, N-dimetilformamida (DMF) para inchar e, em seguida, use reagentes como piridina ou hexahidropiridina para remover os grupos protetores Fmoc ou Boc na resina, expondo os grupos amino na resina para a próxima reação de acoplamento.
Dissolva aminoácidos com grupos protetores (como Fmoc Gly OH, Fmoc Val OH, etc.) em DMF, adicione reagentes de acoplamento (como HBTU, HATU, DIC, etc.) e ativadores (como HOBt), misture bem e adicione a um reator contendo resina ativada. Sob temperatura apropriada (geralmente temperatura ambiente) e condições de agitação, os aminoácidos sofrem reações de condensação com grupos amino na resina, formando ligações peptídicas. Após a conclusão da reação de acoplamento, lave a resina com DMF para remover aminoácidos e reagentes que não reagiram.
Use piridina ou hexahidropiridina para remover o grupo protetor Fmoc ou Boc no aminoácido recém-acoplado, permitindo que o próximo aminoácido seja acoplado. Repita as etapas de acoplamento e desproteção acima, conectando sequencialmente aminoácidos como glicina, valina, leucina, valina, glutamina, prolina e glicina à resina até que a síntese de toda a cadeia peptídica do larazotida seja concluída.
Depois que todos os aminoácidos tiverem sido acoplados, remova a resina do reator e agite a reação à temperatura ambiente com um reagente de corte (como uma solução mista de ácido trifluoroacético, fenol, água, triisopropilsilano, etc.) por várias horas para cortar a cadeia peptídica da resina e remover o grupo protetor na cadeia lateral do aminoácido. Após a conclusão da reação de corte, filtre e remova a resina e colete o filtrado. O filtrado foi precipitado em éter gelado e centrifugado para obter o peptídeo bruto. O peptídeo bruto foi purificado por cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC) para remover impurezas e sub-produtos, resultando em Larazotide de alta-pureza.
Método de síntese de peptídeos em fase líquida
A síntese de peptídeos em fase líquida é outro método de síntese de peptídeos comumente usado, adequado para sintetizar cadeias peptídicas mais curtas ou segmentos peptídicos que são difíceis de sintetizar em fase sólida. Fragmentos parciais de Larazotide podem ser sintetizados por síntese de peptídeos em fase-líquida e, em seguida, acoplados a outros fragmentos para obter a cadeia completa de Larazotide.
Escolha uma estratégia protetora adequada e divida a cadeia do larazotida em vários fragmentos mais curtos, que são sintetizados separadamente na fase líquida. Por exemplo, pequenos fragmentos tais como dipéptidos e tripéptidos podem ser sintetizados primeiro. Durante o processo de síntese, aminoácidos com grupos protetores são gradualmente acoplados em solventes apropriados (como DMF, DCM, etc.) sob a ação de reagentes de acoplamento e ativadores para formar o fragmento alvo. Após cada fragmento ser sintetizado, ele precisa ser purificado e caracterizado para garantir sua pureza e estrutura correta.
Conjugue os fragmentos sintetizados em fase líquida para obter a cadeia completa do Larazotide. O acoplamento de fragmentos geralmente usa métodos como o método do éster ativado e o método do anidrido misto. Por exemplo, converter o grupo carboxila de um fragmento em um éster ativado e depois reagir com o grupo amino de outro fragmento para formar uma ligação peptídica. Depois que a reação de acoplamento for concluída, o produto precisa ser purificado e caracterizado para remover fragmentos e subprodutos que não reagiram.
Método de síntese química combinatória
A síntese química combinada é um método de síntese-de alto rendimento que pode sintetizar simultaneamente um grande número de análogos de peptídeos para triagem de compostos com atividades biológicas específicas. Embora a síntese química combinatória seja usada principalmente para construção de bibliotecas de peptídeos e triagem de medicamentos, suas idéias e métodos também podem ser emprestados para otimização e melhoria na pesquisa de síntese de Larazotide.
Divida um grande número de contas de resina em várias partes iguais e anexe um aminoácido ou fragmento diferente a cada conta de resina. Em seguida, misture essas esferas de resina e prossiga para a próxima reação de acoplamento. Através de múltiplos processos de segmentação, síntese e mistura, um grande número de análogos da Larazotide pode ser sintetizado num curto período de tempo.
Após a síntese, rastreie a biblioteca de peptídeos para análogos de Larazotide com atividades biológicas específicas. Os métodos de triagem podem usar técnicas como ensaio de atividade biológica e triagem-de alto rendimento. A identificação estrutural e pesquisas adicionais dos compostos ativos selecionados fornecem uma base para a otimização estrutural e o desenvolvimento do medicamento Larazotide.
Peptídeo larazotidacomo um fator regulador fisiológico multifuncional, tem mostrado amplas perspectivas nos campos da regulação das junções estreitas intestinais, regulação antiviral e imunológica através de sua estrutura química e mecanismo de ação únicos. Embora sua transformação clínica ainda enfrente desafios como biodisponibilidade e segurança-de longo prazo, com o aprofundamento da pesquisa de mecanismos e avanços na tecnologia de preparação, espera-se que o larazol se torne um medicamento terapêutico inovador para muitas doenças (como doença celíaca, doenças infecciosas virais, quimioterapia adjuvante), proporcionando novas opções de tratamento para os pacientes. A investigação futura precisa de explorar ainda mais os seus efeitos sinérgicos na terapia combinada e estabelecer biomarcadores de previsão de eficácia para promover a sua tradução clínica.
reação adversa
O Peptídeo Larazotide é um peptídeo sintético de cadeia única que consiste em 8 aminoácidos, quimicamente denominado Acetato de Larazotide (LA). Seu principal mecanismo de ação é restaurar a função da barreira intestinal, regulando as junções estreitas (TJs) entre as células epiteliais intestinais.
Classificação e mecanismo de reações adversas
Reações gastrointestinais
Sintomas comuns: inchaço, náusea, diarréia, prisão de ventre, desconforto abdominal.
Regulação da motilidade intestinal: o AL pode regular indiretamente o peristaltismo intestinal, afetando a distribuição de proteínas de junção estreita (como Claudin-4) no intestino. Alguns pacientes podem apresentar distúrbios temporários na motilidade intestinal, causando diarreia ou prisão de ventre.
Irritação local: Após administração oral, o AL exerce seu efeito localmente no intestino, podendo causar leve irritação na mucosa intestinal, causando distensão abdominal ou desconforto abdominal.
Resposta sistêmica
Sintomas comuns: fadiga leve, dor de cabeça.
Regulação imunológica: O AL pode afetar indiretamente a resposta imune sistêmica, regulando a função da barreira intestinal. Alguns pacientes podem apresentar ajustes temporários no sistema imunológico, causando fadiga ou dores de cabeça.
Sensibilidade individual: Um pequeno número de pacientes pode apresentar diferenças no metabolismo ou na excreção do AL, o que pode levar ao acúmulo do medicamento no organismo e desencadear reações sistêmicas.
Reação alérgica
Sintomas comuns: erupção cutânea, coceira.
Imunomediação: Alguns pacientes podem desenvolver reações alérgicas ao AL ou aos seus excipientes (como a lactose), levando a reações de hipersensibilidade do tipo I mediadas por IgE.
Reatividade cruzada: O LA tem uma estrutura semelhante à zonulina e pode desencadear reatividade cruzada de autoanticorpos contra a zonulina.
Resposta-dependente da dose
Fenômeno: O efeito terapêutico de altas-doses de LA (como 10 μM) pode ser menor do que o de baixas-doses de LA (como 1 μM).
Inibição de fragmentos peptídicos: Altas doses de AL podem ser degradadas em fragmentos inativos por enzimas da borda em escova intestinal (como a aminopeptidase M), que podem inibir a função de moléculas intactas de AL.
Saturação do receptor: O alvo do AL (como o receptor da zonulina) pode atingir a saturação em altas doses, e aumentar ainda mais a dose não aumentará o efeito terapêutico.
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