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Diltiazem em pó, com a fórmula molecular C22H26N2O4S, é um antagonista do íon cálcio usado clinicamente para hipertensão e angina de peito em doenças coronarianas. É um composto orgânico pertencente à classe dos bloqueadores dos canais de cálcio das benzotiazepinas, existindo principalmente na forma de sais cloridratos. A fórmula química do seu sal cloridrato é C22H27ClN2O4S, com peso molecular de 450,979. É um pó cristalino ou cristalino branco ou esbranquiçado, inodoro. Como medicamento representativo dos bloqueadores dos canais de cálcio não diidropiridínicos, pode atuar seletivamente nos canais de cálcio do tipo L, inibir o influxo de íons de cálcio nas células e, assim, exercer efeitos farmacológicos como vasodilatação, redução da pressão arterial e redução do consumo de oxigênio pelo miocárdio.
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C.F |
C22H26N2O4S |
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E.M |
414.16 |
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M.W |
414.52 |
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m/z |
414.16 (100.0%), 415.16 (23.8%), 416.16 (4.5%), 416.17 (2.7%), 417.16 (1.1%) |
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E.A |
C, 63.75; H, 6.32; N, 6.76; O, 15.44; S, 7.73 |
Extensos estudos clínicos foram conduzidos sobre sua eficácia no Japão, Europa e Estados Unidos. Clinicamente, é usado principalmente para tratar doenças cardiovasculares, como hipertensão, doença coronariana, angina de peito e arritmia. Além disso, o diltiazem também tem efeitos farmacológicos, como melhorar o suprimento sanguíneo miocárdico e inibir a agregação plaquetária, e tem certos efeitos terapêuticos na prevenção e tratamento de complicações cardiovasculares, como acidente vascular cerebral e infarto do miocárdio.Diltiazem em póatua no músculo liso vascular e nos nódulos atrioventriculares dos vasos sanguíneos coronários e periféricos, inibindo o influxo de íons de cálcio nas células e exibindo vasodilatação e prolongando o tempo de condução do nó atrioventricular, tratando assim eficazmente hipertensão, arritmia e angina.
Atualmente, o diltiazem e outros bloqueadores do nódulo atrioventricular são usados como medicamentos de primeira{0}}linha para controlar as frequências ventriculares na maioria dos pacientes. O mecanismo de seu tratamento para arritmia é: ao inibir o influxo de íons cálcio, a inclinação da despolarização automática de quatro fases é reduzida, o que inibe o nó sinusal e a inibição autonômica da condutividade do nó atrioventricular, mas não tem efeito inibitório significativo na derivação atrioventricular; Inibição da arritmia rápida supraventricular causada por estimulação elétrica atrial; Além disso, existem vasodilatadores e efeitos inotrópicos negativos leves.
Em comparação com os diuréticos tiazídicos e os antagonistas dos receptores beta, não houve diferença significativa na mortalidade geral e na incidência de eventos cardiovasculares maiores entre o diltiazem e os diuréticos tiazídicos. Como medicamento representativo dos bloqueadores dos canais de cálcio não diidropiridínicos, o diltiazem pode se ligar a canais de cálcio lentos no potencial de ação 2, impedindo que os íons de cálcio fluam para as células e causando dilatação significativa das artérias coronárias e dos vasos sanguíneos periféricos. O diltiazem também pode bloquear o efluxo de íons potássio e o influxo de íons sódio, prolongando o período refratário efetivo do nó atrioventricular.
Tem um forte efeito dilatador nos vasos sanguíneos arteriais, reduz a resistência vascular periférica e produz um efeito hipotensor significativo, que pode eliminar o espasmo da artéria coronária, aumentar o fornecimento de sangue à artéria coronária e melhorar o fornecimento de sangue ao miocárdio. Além disso, tem certo efeito inibitório sobre substâncias ativas vasculares, como catecolaminas, acetilcolina, histamina e plaquetas. O diltiazem é um bloqueador seletivo dos canais de cálcio não dihidropiridínicos.
Além disso, em comparação com diuréticos, betabloqueadores ou uma combinação de diuréticos e betabloqueadores, o diltiazem é igualmente eficaz na prevenção e tratamento de acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio e outras mortes cardiovasculares. O diltiazem é mais eficaz que os antagonistas do cálcio da dihidropiridina na redução de complicações cardiovasculares. Seu possível mecanismo é a capacidade de reverter a hipertrofia ventricular esquerda; Em comparação com os antagonistas do cálcio dihidropiridínico, o diltiazem apresenta menor excitabilidade simpática e não apresenta complicações como inchaço e rubor nas pernas, comuns aos antagonistas do cálcio dihidropiridínico.
Possui ampla gama de aplicações e efeitos terapêuticos significativos no tratamento de doenças cardiovasculares. Ao inibir o influxo de íons de cálcio nos vasos sanguíneos periféricos, nas células do músculo liso coronário e nas células do nó atrioventricular, pode dilatar os vasos sanguíneos e relaxar o músculo liso das artérias circundantes, reduzindo a resistência vascular periférica e exercendo seu efeito anti-hipertensivo. Pode ser utilizado clinicamente para vários tipos de hipertensão, especialmente para pacientes com emergências hipertensivas complicadas por arritmia e angina de peito. O bloqueio dos canais de cálcio tem efeito preventivo e terapêutico na insuficiência renal aguda isquêmica e tem certo efeito protetor nos rins em pacientes hipertensos.
Além dos usos principais mencionados no tratamento de doenças cardiovasculares, o diltiazem também ampliou as aplicações clínicas em doenças relacionadas e cenários especiais, expandindo ainda mais seu valor terapêutico. É clinicamente utilizado como tratamento adjuvante do fenômeno de Raynaud, especialmente do fenômeno de Raynaud secundário causado por doenças do tecido conjuntivo ou lesões vasculares. Ao dilatar pequenas artérias periféricas e melhorar a microcirculação, o diltiazem pode aliviar o espasmo das artérias digitais, reduzir sintomas como dormência, dor e descoloração dos dedos das mãos e dos pés induzidos pelo frio ou excitação emocional e melhorar a qualidade de vida dos pacientes.
Para pacientes com hipertensão pulmonar, especialmente aqueles com hipertensão arterial pulmonar leve a moderada combinada com doença coronariana ou arritmia, o diltiazem pode dilatar os vasos sanguíneos pulmonares, reduzir a resistência vascular pulmonar, aliviar a congestão pulmonar e a dispneia e melhorar a função cardíaca, servindo como opção de tratamento complementar sob rigoroso monitoramento clínico.
Quando usado em combinação com medicamentos que afetam a contração e/ou condução cardíaca, pode haver um efeito sinérgico, e a dosagem dopó de diltiazemutilizado deve ser cuidadosamente determinado. O diltiazem é uma biotransformação pela citocromo P450 oxidase no organismo, e sua combinação com outros medicamentos que passam pela mesma via de biotransformação pode levar à inibição competitiva do metabolismo. Portanto, deve-se ter cautela ao usar múltiplos medicamentos para tratamento. Ao adicionar ou descontinuar o diltiazem, outros medicamentos com a mesma via metabólica, especialmente aqueles com baixo índice terapêutico, precisam ajustar sua dosagem para manter uma concentração sanguínea razoável do medicamento.
1. O diltiazem pode aumentar o efeito dos betabloqueadores e é benéfico para indivíduos com função cardíaca normal. Mas também pode causar hipotensão, insuficiência cardíaca esquerda e bloqueio atrioventricular. Pacientes idosos, aqueles com disfunção cardíaca esquerda e aqueles com estenose aórtica são particularmente propensos a esta condição. O diltiazem também pode aumentar a concentração plasmática de betabloqueadores metabolizados pelas enzimas hepáticas em cerca de 30% a 40%. Se usados em conjunto, a função cardíaca do paciente deve ser cuidadosamente monitorada e a dosagem do medicamento ajustada.
2. Tem efeito sinérgico com medicamentos antiarrítmicos, como cloridrato de amiodarona, cloridrato de metoprolol, etc. O uso combinado pode desacelerar ainda mais a frequência cardíaca sinusal e piorar o bloqueio atrioventricular. Quando usado em combinação com quinidina, também pode aumentar a toxicidade da quinidina. Portanto, o eletrocardiograma e as reações do paciente devem ser monitorados e, caso haja anormalidades, a medicação deve ser reduzida ou interrompida.
3. Os anestésicos têm efeitos inibitórios sobre a contração, condução e autonomia do miocárdio, bem como efeitos vasodilatadores. Eles têm um efeito sinérgico com os bloqueadores dos canais de cálcio, portanto a dosagem deve ser cuidadosamente determinada quando usados em conjunto.
4. Os nitratos têm o efeito de aumentar a pressão arterial. Quando usado em combinação, a pressão arterial deve ser medida e a dosagem ajustada adequadamente.
5. Ximitiding pode inibir o citocromo P450, aumentar a concentração sanguínea e a área sob a curva do diltiazem, portanto a dosagem do diltiazem precisa ser ajustada. Embora a ranitidina também possa aumentar a concentração sanguínea de diltiazem, isso não é significativo.
6. O cloridrato de apurina e o diltiazem podem afetar mutuamente as enzimas metabólicas comuns, causando um aumento na concentração do medicamento no sangue. Quando usado em combinação, deve ser reduzido ou descontinuado.
7. Os inibidores da protease do HIV, como ritonavir, saquinavir, etc., podem inibir o metabolismo do diltiazem e aumentar a concentração sanguínea de diltiazem. Quando utilizado simultaneamente, a dosagem de diltiazem deve ser reduzida ou descontinuada.
8. O diltiazem pode aumentar significativamente o pico de concentração sanguínea de afzosina e aumentar seu efeito anti-hipertensivo. Deve-se evitar, tanto quanto possível, o uso de bloqueadores dos canais de cálcio em combinação com alfuzosina.
9. O diltiazem pode inibir as enzimas metabólicas dos bloqueadores dos canais de cálcio di-hidropiridínicos, como a nifedipina, causando um aumento na concentração sanguínea dos bloqueadores dos canais de cálcio di-hidropiridínicos. Portanto, sintomas clínicos devem ser observados ao usá-lo simultaneamente, e a dosagem deve ser reduzida ou descontinuada.
10. O diltiazem pode inibir a enzima metabólica da teofilina, retardar o metabolismo da teofilina e aumentar o efeito da teofilina. Durante a aplicação clínica, os sintomas clínicos devem ser observados regularmente e, caso sejam encontradas anormalidades, a dosagem de teofilina deve ser reduzida ou a medicação deve ser interrompida.
11. Diltiazem em pópode inibir as enzimas metabólicas de medicamentos imunossupressores, como o tacrolimus, levando a um aumento na concentração do medicamento no sangue. Quando usados em combinação, se forem encontradas anormalidades, a dosagem dos medicamentos imunossupressores deve ser reduzida ou interrompida.
12. O diltiazem pode inibir o metabolismo da carbamazepina e aumentar sua concentração sanguínea. Quando usado em combinação, deve-se prestar atenção aos sintomas de intoxicação por carbamazepina, como sonolência, náusea, vômito, tontura, etc., e a concentração sanguínea de carbamazepina deve ser testada regularmente. Se forem encontradas anormalidades, a dosagem deve ser reduzida ou interrompida.
13. O diltiazem pode inibir o metabolismo da fenitoína sódica, aumentar a concentração sanguínea de fenitoína sódica e causar sintomas como distúrbios motores e tonturas. Ao usar em combinação, deve-se prestar atenção à observação dos sintomas clínicos e, se forem encontradas anormalidades, a medicação deve ser reduzida ou interrompida.
14. O diltiazem pode inibir o metabolismo do triazolam e do midazolam, aumentar a concentração do medicamento no sangue e aumentar seus efeitos. Portanto, se usados em combinação, o triazolam ou o midazolam devem ser iniciados com uma dose pequena e os sintomas clínicos devem ser observados regularmente. Se forem encontradas anormalidades, a dosagem deve ser reduzida ou interrompida.
15. O diltiazem pode potencializar o efeito dos relaxantes musculares. Quando utilizado em combinação, a dosagem deve ser reduzida ou descontinuada.
16. O diltiazem pode aumentar o efeito redutor do colesterol da sinvastatina, mas aumenta o risco de doenças musculares e rabdomiólise. Se usado em combinação, os pacientes devem ser monitorados de perto quanto a dores musculares ou sintomas de fraqueza, e os valores séricos de creatina quinase (CK) devem ser verificados regularmente. Assim que os valores de CK apresentarem aumento significativo e ocorrer suspeita ou diagnóstico de miopatia ou rabdomiólise, a medicação deve ser descontinuada.
17. O fentanil é metabolizado pelo citocromo P450 e o diltiazem pode prolongar a meia-vida do fentanil. Se utilizado em combinação, a toxicidade do fentanil deve ser monitorada.
18.A combinação de diltiazem e aspirina pode inibir ainda mais a agregação plaquetária induzida por ADP e prolongar o tempo de sangramento.
19. A administração concomitante com anti-inflamatórios não esteróides ou anticoagulantes orais aumenta o risco de sangramento gastrointestinal.
20. A rifampicina pode induzir as enzimas metabólicas do diltiazem, levando a uma diminuição na concentração sanguínea de diltiazem. Ao utilizá-lo simultaneamente, devem ser observados sintomas clínicos e, se necessário, aumentar a dose de diltiazem.
21. A efedrina contém efedrina e pseudoefedrina, que podem reduzir a eficácia dos medicamentos anti-hipertensivos. Pacientes hipertensos tratados com diltiazem devem evitar tomar preparações de efedrina simultaneamente.
22. Diltiazem pode aumentar a concentração sanguínea de digoxina em 20%, mas também há relatos de que não a afeta. Embora os resultados sejam contraditórios, a concentração sanguínea de digoxina deve ser monitorada ao iniciar o uso de digtiazem, ajustar a dose ou interromper o uso para evitar digoxina excessiva ou insuficiente.
reação adversa
Diltiazem em póé um bloqueador dos canais de cálcio não diidropiridínico amplamente utilizado para tratar hipertensão, angina de peito e certas arritmias. Embora seu efeito terapêutico seja significativo, pode ser acompanhado de uma série de reações adversas durante o uso.
Reações adversas do sistema cardiovascular
Como bloqueador dos canais de cálcio, o Diltiazem tem um impacto particularmente significativo no sistema cardiovascular. As reações adversas comuns incluem:
Bradicardia: Os medicamentos diminuem a velocidade de condução do nó sinoatrial e do nó atrioventricular, inibindo o influxo de íons cálcio, resultando em uma diminuição da frequência cardíaca. A bradicardia grave pode causar tonturas, fadiga e até desmaios.
Arritmia: incluindo bloqueio atrioventricular, ritmo juncional e contrações ventriculares prematuras. Essas reações ocorrem em cerca de 1% ou menos dos pacientes e podem ser-fatais, exigindo monitoramento rigoroso.
Angina agravada: Em alguns pacientes, o Diltiazem pode induzir ou exacerbar a angina devido ao espasmo da artéria coronária ou ao aumento do consumo de oxigênio pelo miocárdio.
Hipotensão: Os medicamentos reduzem a pressão arterial dilatando os vasos sanguíneos, mas a hipotensão excessiva pode causar tonturas, escurecimento dos olhos ou desmaios, especialmente ao levantar-se ou levantar-se repentinamente.
Edema periférico: devido à vasodilatação e retenção de líquidos, os pacientes podem apresentar edema de membros inferiores ou tornozelo, geralmente leve a moderado.
Reações adversas ao sistema digestivo
O diltiazem pode causar vários sintomas do sistema digestivo, incluindo:
Constipação: Os medicamentos retardam o peristaltismo intestinal ao inibir o influxo de íons de cálcio no músculo liso intestinal, levando à constipação. Esta é uma das reações adversas mais comuns do Diltiazem no sistema digestivo.
Náuseas, vômitos e diarreia: Esses sintomas podem ocorrer isoladamente ou simultaneamente, geralmente relacionados à estimulação direta da mucosa gastrointestinal por medicamentos ou alterações na motilidade gastrointestinal.
Função hepática anormal: Um número muito pequeno de pacientes pode apresentar níveis elevados de transaminases séricas, indicando danos às células do fígado. Pacientes com medicação-de longo prazo ou disfunção hepática precisam monitorar regularmente a função hepática.
Outros sintomas incluem boca seca, paladar anormal, perda de apetite e desconforto abdominal, que geralmente são leves e toleráveis.
Pele e reações alérgicas
O diltiazem pode causar reações alérgicas e cutâneas, incluindo:
Erupção cutânea leve e coceira: Esta é a reação cutânea mais comum, geralmente manifestada como eritema ou pápulas dispersas, acompanhada de coceira leve.
Reações cutâneas graves, como síndrome de Stevens Johnson e necrólise epidérmica tóxica (NET). Essas reações, embora raras, podem ser- fatais, manifestando-se como eritema generalizado, bolhas e descamação da pele.
Edema vascular: A medicação pode causar inchaço na face, lábios, língua ou garganta, causando dificuldade para respirar ou engolir, necessitando de tratamento urgente.
Outras reações adversas do sistema
Sistema respiratório: O diltiazem pode causar sintomas respiratórios como dificuldade em respirar, congestão nasal e faringite. Essas reações podem estar relacionadas ao efeito de relaxamento das drogas na musculatura lisa brônquica ou à estimulação da mucosa respiratória.
Olhos: Um pequeno número de pacientes pode apresentar visão turva ou dor ocular, que pode estar relacionada aos efeitos da medicação nos vasos sanguíneos ou nervos oculares.
Sistema músculo-esquelético: A medicação a longo prazo pode causar dores musculares ou articulares, que podem estar relacionadas com o efeito direto ou alterações metabólicas do medicamento nos tecidos musculares ou articulares.
Sistema urinário: muito poucos pacientes podem apresentar micção frequente ou retenção urinária, o que pode estar relacionado ao efeito dos medicamentos na musculatura lisa da bexiga.
Perguntas frequentes
Qual é a utilidade do pó de diltiazem?
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O diltiazem é utilizado isoladamente ou em conjunto com outros medicamentos para tratar a angina (forte dor no peito) ou a hipertensão (pressão arterial elevada). A hipertensão arterial aumenta a carga de trabalho do coração e das artérias. Se continuar por muito tempo, o coração e as artérias podem não funcionar adequadamente.
Como usar o diltiazem para fissuras?
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Aplique uma pequena quantidade no dedo (aproximadamente 2,5cm) e coloque o creme logo dentro do ânus. Uma cobertura para os dedos, como filme plástico ou luva descartável, pode ser usada para aplicar a pomada. Lave as mãos após o uso e descarte a proteção dos dedos de maneira adequada.
O diltiazem pode ser borrifado?
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Cápsulas-de ação prolongada (24 horas):
Verifique com seu farmacêutico como tomar este medicamento. Alguns produtos podem ser abertos e polvilhados com uma colher de purê de maçã. Alguns produtos devem ser engolidos inteiros. Verifique com seu farmacêutico se você pode abrir este produto.
Por quanto tempo devo usar diltiazem?
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Quanto tempo levar. Se você estiver tomando diltiazem para hipertensão ou angina, geralmente o tomará por um longo prazo, mesmo pelo resto da vida. Fale com o seu médico se quiser parar de tomar diltiazem. A interrupção pode fazer com que a pressão arterial suba e isso pode aumentar o risco de ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral.
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