Cloridrato de cloperastinacomo substância química, possui uma série de propriedades físicas específicas. É um cristal semitransparente incolor ou um pó cristalino branco fino a grosso com um certo grau de cristalinidade, o que lhe confere uma aparência sólida distinta. Fórmula molecular C20H24ClNO · HCl ou C20H25Cl2NO, CAS C20H25Cl2NO. Esta substância possui uma certa acidez, que pode ser determinada pelos grupos ácidos (como os íons cloreto) em sua estrutura molecular. Esta substância é composta por cinco elementos: carbono (C), hidrogênio (H), cloro (Cl), nitrogênio (N) e oxigênio (O). Entre eles, o carbono tem a maior proporção (cerca de 65,57%), seguido pelo cloro (cerca de 19,36%). O uso clínico dessa substância é principalmente no tratamento da tosse seca, ou seja, tosse com pouco ou nenhum catarro. Alivia os sintomas da tosse seca, inibindo o centro da tosse e reduzindo o reflexo da tosse. Este mecanismo de ação torna-o significativamente eficaz no tratamento de sintomas de tosse seca causados por infecções do trato respiratório superior, bronquite aguda, bronquite crônica e outras condições. No entanto, deve-se notar que este produto é apenas para uso laboratorial.
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Fórmula Química |
C20H24ClNO |
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Massa Exata |
329 |
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Peso molecular |
330 |
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m/z |
329 (100.0%), 331 (32.0%), 330 (21.6%), 332 (6.9%), 331 (2.2%) |
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Análise Elementar |
C, 72,82; H, 7,33; Cl, 10,75; N, 4,25; Ó, 4,85 |
O método de síntese decloridrato de cloperastina(também comumente conhecido como cloridrato de clorfeniramina ou cloridrato de xarope para tosse) pode ser alcançado através de vários caminhos, que dependem principalmente de técnicas de síntese e princípios de reação em química orgânica.
Rota sintética básica
A síntese do cloridrato de clorfeniramina geralmente envolve múltiplas etapas, incluindo a seleção de matérias-primas, a síntese de intermediários e a reação de formação de sal do produto final. A rota básica de síntese pode incluir as seguintes etapas principais:
Selecione materiais de partida adequados, que geralmente incluem compostos contendo anéis de benzeno, anéis de piridina e outras estruturas, bem como ácidos usados para a formação de sal, como cloreto de hidrogênio ou ácido clorídrico.
Através de uma série de reações orgânicas, como reações de substituição, reações de condensação, reações de eterificação, etc., os materiais de partida são convertidos em intermediários contendo o esqueleto do medicamento alvo. Essas reações podem exigir catalisadores, solventes e condições de reação específicas, como temperatura, pressão, pH, etc.
Purificação de intermediários para remover impurezas e melhorar a pureza do produto. Os métodos de purificação podem incluir recristalização, destilação, extração, etc.
O intermediário purificado reage com cloreto de hidrogênio ou ácido clorídrico para produzir cloridrato de clorfeniramina. Esta etapa é uma das etapas principais do processo de síntese, que determina as propriedades e a qualidade do produto final.
Cloridrato de cloperastina, como um supressor central da tosse não viciante, tem um mecanismo de ação central ao inibir o centro medular da tosse, bloqueando os impulsos de entrada do arco reflexo da tosse e possuindo anti-histamínicos e efeitos broncoespasmolíticos fracos. Suas indicações não cobrem apenas doenças respiratórias comuns, mas também se estendem a diversas áreas, como alergias, recuperação pós-operatória e terapia adjuvante para tumores.
Doenças do aparelho respiratório: gestão do ciclo completo, desde infecção aguda até lesões obstrutivas crônicas
1. Infecção Respiratória Superior Aguda (URI)
Resfriado: O vírus invade a mucosa respiratória superior, causando irritação na garganta e tosse seca, que pode suprimir rapidamente o centro da tosse e aliviar os sintomas, especialmente indicado para pacientes com tosse noturna que afeta o sono.
Faringite aguda: A inflamação da garganta leva à sensibilização do eixo da tosse, e a medicação reduz a frequência da tosse através da supressão central da tosse, evitando maiores danos à garganta (como edema das cordas vocais).
Dados clínicos: Em pacientes resfriados, uma dose oral única de 20mg resultou em redução de 60% na frequência de tosse em 30 minutos, com duração de 4 horas, e melhora significativa na qualidade do sono.
2. Infecção aguda do trato respiratório inferior
Bronquite aguda: Infecção viral ou bacteriana pode causar inflamação da mucosa brônquica, estimulando o reflexo da tosse. Pode ser usado em combinação com expectorantes (como o ambroxol) para suprimir a tosse seca e promover a secreção de expectoração.
Pneumonia: A inflamação dos pulmões leva à tosse acompanhada de expectoração espessa. Devem ser usados medicamentos para suprimir a tosse enquanto se avalia o tipo de infecção (bacteriana/viral). A pneumonia bacteriana requer tratamento antibiótico combinado.
Caso clínico: Paciente de 35 anos com bronquite aguda recebeu 20mg de cloridrato de clorfeniramina por via oral e 30mg de ambroxol três vezes ao dia. Após três dias, a frequência da tosse diminuiu 75% e o escarro tornou-se fino e fácil de tossir.
3. Doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC)
Bronquite crônica: O tabagismo prolongado ou a poluição ambiental podem causar inflamação crônica dos brônquios, com alternância de tosse seca e produção de expectoração. O cloridrato de clorfeniramina pode aliviar a tosse seca, mas deve ser evitado quando usado isoladamente (pois pode inibir a expectoração).
Enfisema: A destruição da estrutura alveolar leva à restrição do fluxo de ar e a tosse costuma ser uma tosse seca irritante. Os medicamentos podem ser combinados com broncodilatadores de ação prolongada (como o brometo de tiotrópio) para melhorar os sintomas.
Dados da pesquisa: Em pacientes com DPOC estável, o escore de tosse do grupo de terapia combinada (cloridrato de clorfeniramina + brometo de tiotrópio) foi reduzido em 40% em comparação ao grupo tratado apenas com broncodilatadores.
4. Doenças pulmonares especiais
Tuberculose: A infecção por Mycobacterium tuberculosis causa tosse seca e a medicação pode aliviar os sintomas, mas é necessária a adesão estrita aos padrões de tratamento antituberculose (como "terapia quádrupla").
Fibrose intersticial dos pulmões: A inflamação intersticial dos pulmões leva à tosse seca e pode ser combinada com glicocorticóides (como a prednisona) para aliviar a resposta inflamatória.
Caso clínico: Paciente de 60 anos com tuberculose pulmonar foi tratado com cloridrato de clopidogrel 10mg três vezes ao dia como base de terapia antituberculosa. Após duas semanas, a frequência da tosse diminuiu 50% e a qualidade de vida melhorou.
Doenças alérgicas: intervenção abrangente do trato respiratório à pele
1. Alergias respiratórias
Rinite alérgica: a liberação de histamina causa congestão e edema da mucosa nasal, levando a congestão nasal, coriza e tosse. Pode inibir o reflexo da tosse mediado pela histamina e aliviar os sintomas nasais.
Asma variante da tosse (AVC): tipo de asma caracterizada por tosse seca, em que a medicação pode ser combinada com corticosteróides inalados (como a budesonida) para controlar a inflamação das vias aéreas.
Dados da pesquisa: Em pacientes com AVC, a taxa de alívio da tosse do grupo de terapia combinada (cloridrato de clorfeniramina + budesonida) atingiu 92%, 15% maior do que a do grupo hormonal sozinho.
2. Alergias de pele
Urticária: A dilatação de pequenos vasos sanguíneos na pele e nas membranas mucosas pode causar vermelhidão e coceira, o que pode aliviar a vasodilatação mediada pela histamina e aliviar os sintomas de coceira.
Erupção cutânea medicamentosa: erupção cutânea causada por alergia a medicamentos, na qual os medicamentos podem ajudar os anti-histamínicos (como a loratadina) a controlar as reações alérgicas.
Caso clínico: Paciente de 25-anos com urticária recebeu por via oral 10mg de cloridrato de clorfeniramina e 10mg de loratadina uma vez ao dia. Após 3 dias, a erupção desapareceu e a coceira foi completamente aliviada.
Sintomas pós-operatórios e pós{0}}traumáticos: manejo colaborativo da dor e da tosse
1. Tosse pós-operatória
Cirurgia torácica: como ressecção pulmonar e toracoscopia, a tosse pós-operatória pode causar dor na incisão ou pneumotórax. Pode inibir o centro da tosse e reduzir a estimulação da incisão causada pela tosse.
Cirurgia abdominal superior: como colecistectomia ou gastrectomia subtotal, a tosse pós-operatória pode aumentar a pressão abdominal e afetar a cicatrização de feridas. Os medicamentos podem ser usados em combinação com analgésicos (como paracetamol).
Dados clínicos: Em pacientes submetidos à cirurgia torácica, o uso pós-operatório de cloridrato de clopidogrel 20 mg três vezes ao dia resultou em redução de 65% na frequência de tosse e redução de 40% no escore de dor na incisão.
2. Tosse pós-traumática
Fratura de costela: A tosse pode causar fricção no local da fratura, causando dor intensa. O cloridrato de clorfeniramina pode suprimir a tosse e requer fixação torácica (como bandagem torácica).
Após a intubação traqueal: Pacientes submetidos à ventilação mecânica frequentemente apresentam tosse seca irritante após a extubação. A medicação pode aliviar os sintomas e promover a reparação do trato respiratório.
Caso clínico: Paciente de 40 anos com fratura de costela recebeu 10mg de cloridrato de clopidogrel por via oral três vezes ao dia. Após três dias, a frequência da tosse diminuiu 70% e a dor foi significativamente reduzida.
Sintomas relacionados ao tumor: terapia adjuvante fundamental para melhorar a qualidade de vida
1. Câncer de pulmão
Câncer de pulmão primário: A tosse seca causada pela estimulação tumoral ou compressão dos brônquios pode aliviar os sintomas, mas o estadiamento do tumor e o plano de tratamento (como cirurgia/quimioterapia) precisam ser avaliados.
Após radioterapia para câncer de pulmão: Os danos causados pela radiação na mucosa brônquica levam à tosse seca, e a medicação pode ser usada em combinação com protetores da mucosa (como o sucralfato).
Dados da pesquisa: Em pacientes com câncer de pulmão avançado, a taxa de melhora dos sintomas de tosse após o uso de cloridrato de clorexidina é de 60% e a qualidade do sono dos pacientes melhora significativamente.
2. Tumores mediastinais
Timoma/Tumor Neurogênico: O tumor comprime a traquéia ou brônquios, causando tosse seca. A medicação pode aliviar os sintomas, mas deve ser dada prioridade ao tratamento do tumor (como a ressecção cirúrgica).
Caso clínico: Paciente de 55 anos com tumor mediastinal foi tratado com cloridrato de clopidogrel 20 mg três vezes ao dia enquanto aguardava cirurgia. A frequência da tosse foi reduzida em 50% e o estado pré-operatório permaneceu estável.
Cloridrato de cloperastinainibe as correntes HERGK+ de maneira forte-dependente da concentração, com um valor IC50 de 27 nM. Entre os supressores de tosse, a cloperastina tem atividade antitússica e antianêmica e também é usada na quimioterapia broncomuscular. A cloperastina é um supressor de tosse de ação central que também possui atividade anti-histamínica e opioide, mas sem efeito anestésico.
Aplicações Farmacológicas
Como um supressor central da tosse não{0}}viciante, a clepivastina exerce seu efeito supressor da tosse principalmente inibindo o centro da tosse. Seu efeito supressor da tosse é mais fraco que o da codeína, mas é não-tolerante e não{3}}viciante, o que o torna amplamente utilizado na prática clínica. A cloperastina é eficaz no alívio da tosse seca frequente sem expectoração causada por inflamação aguda do trato respiratório superior, bronquite crónica, tuberculose e cancro do pulmão. Seu mecanismo de supressão da tosse inclui a inibição do espasmo da musculatura lisa brônquica, aliviando a congestão e o edema da mucosa brônquica e, assim, contribuindo para a supressão da tosse. Além disso, o efeito bloqueador do receptor H1 da clepivastina também reduz as reações alérgicas, auxiliando ainda mais na supressão da tosse.
A cloperastina é um anti-histamínico que bloqueia os receptores H1 e reduz a estimulação histamínica dos mastócitos e eosinófilos, reduzindo assim os sintomas de reações alérgicas. Esta propriedade torna a Cloperastina eficaz no tratamento de sintomas causados por reações alérgicas como rinite alérgica e urticária. Além disso, a cloperastina pode inibir a secreção de ácido gástrico e reduzir os danos à mucosa gástrica através do antagonismo competitivo dos receptores H2 da histamina nas células da parede gástrica, o que é adequado para o tratamento de sintomas desconfortáveis causados pelo excesso de ácido gástrico, como azia e refluxo ácido.
A cloperastina tem um certo efeito sedativo, que pode melhorar a qualidade do sono e, por sua vez, ajuda a aliviar a ansiedade e a tensão. Este mecanismo de ação torna a Cloperastina valiosa no tratamento da insônia. No entanto, deve-se observar que o uso-de Cloperastina por longo prazo pode resultar em dependência, por isso deve ser usado sob a orientação de um médico e a condição física do paciente deve ser monitorada de perto.
A cloperastina é capaz de aliviar levemente o espasmo da musculatura lisa brônquica, propriedade que é adjuvante no tratamento de distúrbios respiratórios, como asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). Ao relaxar a musculatura brônquica, a loperastina melhora a respiração do paciente e reduz sintomas como a dispneia.
A cloperastina pode causar efeitos colaterais como sonolência e tontura, por isso deve-se evitar dirigir veículo automotor ou realizar outro trabalho que exija alto grau de concentração durante o uso.
- Para mulheres grávidas e lactantes, a Cloperastina deve ser usada com cautela e sob supervisão médica para evitar afetar a saúde do feto ou do bebê.
- Se o paciente estiver acompanhado de sintomas óbvios de tosse, o uso de loperastina para supressão da tosse pode inibir o reflexo da tosse, resultando em expectoração que não é fácil de tossir, então deve ser usado em combinação com medicamentos expectorantes.
- O uso e dosagem específicos da loperastina devem ser determinados pelo médico de acordo com a idade, peso e condição do paciente, etc.
Em resumo, como medicamento com efeito supressor central da tosse, bem como atividade anti-histamínica e semelhante aos opioides (mas sem efeito anestésico), a loperastina tem uma ampla gama de aplicações na tosse, anti-histamínico, inibição do sistema nervoso central e relaxamento muscular brônquico. Porém, seus possíveis efeitos colaterais e contraindicações precisam ser observados ao utilizá-lo, devendo o medicamento ser utilizado de forma racional sob orientação de um médico.
Perguntas frequentes
Qual é o mecanismo de ação do cloridrato de cloperastina?
O mecanismo de ação do cloridrato de cloperastina envolve múltiplas vias que contribuem coletivamente para a sua eficácia no alívio dos sintomas da tosse. Principalmente, o cloridrato de cloperastina funcionaexercendo uma ação central no centro da tosse localizado na medula oblonga do cérebro.
Quais são os efeitos colaterais da cloperastina HCL?
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