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GANHE 35428é um composto químico que pertence à classe de derivados da fenilciclidina (PCP). Esses compostos geralmente têm efeitos farmacológicos semelhantes aos da fenilciclohexilpiperidina (PCP, também conhecido como "pó de anjo" ou "combustível de foguete"). A estrutura química do 2-carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropano envolve vários grupos químicos complexos, incluindo grupos fenil, ciclohexil e amino, etc.. 2-O carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropano é usado principalmente para fins de pesquisa científica, especialmente em neurociência e farmacologia. 2-O carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropano tem sido usado principalmente para fins de pesquisa científica, especialmente nas áreas de neurociência e farmacologia. Acredita-se que afete a transmissão de neurotransmissores no sistema nervoso central, alterando assim a função e o comportamento cerebral. No entanto, devido às suas potenciais propriedades viciantes e risco de abuso, o 2-Carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropano tem aplicações médicas ou terapêuticas muito limitadas.
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| Fórmula Química | C16H20FNO2 |
| Peso molecular | 277.33 |
| Massa Exata | 277.15 |
| m/z | 277.15 (100.0%), 278.15 (17.3%), 279.15 (1.4%) |
| Análise Elementar | C, 69.29; H, 7.27; F, 6.85; N, 5.05; O, 11.54 |
| Ponto de fusão | 91-92 graus |
| Ponto de ebulição | 349 graus |
| Densidade | 1.155 |
| Condições de armazenamento | Selado em seco, 2-8 graus |
| Solubilidade | H2O: solúvel |
| ponto de inflamação | 165 graus |
| Coeficiente de Acidez (pKa) | Coeficiente de Acidez (pKa) |
| Forma | sólido |
| Cor | branco |
GANHE 35428(nome químico: - CFT, número CAS: 50370-56-4) é um composto baseado na estrutura do benzotropano, que tem importante valor de aplicação em neurociência, desenvolvimento de medicamentos e pesquisa médica devido à sua alta afinidade pelo transportador de dopamina (DAT).
1. Ferramenta de pesquisa do transportador de dopamina (DAT)
(1) Marcador radiomarcado
As formas de marcação de isótopos radioativos do WIN 35428 (como [¹¹ C] WIN 35428 e [¹⁸ F] WIN 35428) são o padrão ouro para mapear distribuições DAT em tomografia por emissão de pósitrons (PET). Os átomos de carbono substituíveis (grupos N-metil ou 2-carboximetil) em sua estrutura permitem a rápida síntese de marcadores radioativos por meio de reações de metilação, evitando o uso de substâncias precursoras regulamentadas, como derivados de cocaína.
Caso de aplicação: Na pesquisa da doença de Parkinson, o [¹¹ C] WIN 35428-PET pode quantificar a densidade DAT do estriado, auxiliando no diagnóstico precoce e no monitoramento da doença.
Experimentos em animais mostraram que a intensidade do sinal está negativamente correlacionada com a perda de neurônios dopaminérgicos na substância negra (r=-0.82, p<0.01).
(2) Experimento de ligação in vitro
WIN 35428 marcado com trítio ([³ H] WIN 35428) é amplamente utilizado para avaliar a afinidade de novos ligantes para DAT. Sua constante de dissociação (Kd ≈ 1,2 nM) é semelhante à da cocaína, mas o tempo de ação é estendido em 7 vezes, tornando-a mais adequada para estudos cinéticos de longo-prazo.
Vantagem técnica: em comparação com a cocaína, a taxa de ligação não{0}}específica do [³ H] WIN 35428 é reduzida em 40%, melhorando significativamente a confiabilidade dos dados.
2. Análise do Mecanismo do Sistema Neurotransmissor
(1) Modelo de inibição da recaptação de dopamina
WIN 35428, como um inibidor seletivo de DAT, é 3-10 vezes mais potente que a cocaína (IC ₅₀=0.3 μ M vs. 2.1 μ M). Em experimentos sinápticos ex vivo, o bloqueio reversível da recaptação de dopamina é usado para estudar a plasticidade sináptica e a adaptação neural relacionada ao vício.
Experimentos com animais: um modelo de auto-administração em macacos rhesus mostrou que o efeito de reforço do WIN 35428 era comparável ao da cocaína (ED ₅₀=0.03 mg/kg vs. 0.1 mg/kg), mas a duração da sensibilização comportamental foi estendida três vezes após uma dose única.
(2) Estudo cruzado de transportadores de serotonina (SERT)
Embora WIN 35428 tenha uma afinidade menor para SERT (K ᵢ=1.2 μ M vs. 0.8 μ M para DAT), ele pode ser usado para explorar as interações do sistema de serotonina dopamina. Por exemplo, em camundongos knockout para o receptor 5-HT-A, o efeito de recompensa foi aumentado em 58%, indicando o papel regulador do sistema da serotonina na via de recompensa da dopamina.
3. Ferramentas de pesquisa para mecanismos de dependência
(1) Modelo de preferência de local condicional (CPP)
WIN 35428 (0,5-2 mg/kg) pode induzir comportamento de CPP em ratos e sua duração de efeito é duas vezes maior que a da cocaína. Através de técnicas optogenéticas combinadas com o processamento WIN 35428, constatou-se que a ativação de neurônios dopaminérgicos na área tegmental ventral (VTA) é uma condição necessária para a formação de CPP.
(2) Avaliação da terapia de reposição medicamentosa
Como um-inibidor de recaptação de dopamina de ação prolongada, o WIN 35428 apresenta potencial para substituir a cocaína em modelos de dependência de animais. Administração contínua de 2 mg/kgGANHE 35428por 7 dias pode reduzir a taxa de auto-administração de cocaína em 67% sem efeito de auto-reforço, indicando sua viabilidade como uma droga substituta viciante.
Possíveis instruções de aplicação médica
1. Diagnóstico de doenças neurodegenerativas
(1) Detecção precoce da doença de Parkinson
WIN 35428-PET pode detectar alterações na densidade DAT na via nigroestriatal e detectar degeneração neuronal 3-5 anos antes do diagnóstico clínico. Estudos clínicos demonstraram que sua sensibilidade diagnóstica é de 92% e a especificidade é de 89%, significativamente melhor que os exames de imagem tradicionais.
(2) Identificação de demência com corpos de Lewy
A taxa de ligação DAT do corpo estriado em pacientes com demência de corpos de Lewy é reduzida em 45% em comparação com a doença de Alzheimer, enquanto [¹⁸ F] WIN 35428-PET pode distinguir claramente entre os dois (AUC=0.94), fornecendo um biomarcador para diagnóstico diferencial clínico.
2. Exploração no Tratamento de Transtornos Mentais
(1) Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade (TDAH)
Foi demonstrado que os derivados do WIN 35428 melhoram os déficits de memória de trabalho em modelos animais, e seu mecanismo de ação envolve maior liberação de dopamina no córtex pré-frontal. Estudos pré-clínicos sugerem que doses baixas (0,1-0,3 mg/kg) podem melhorar os sintomas de TDAH, regulando a função do DAT sem risco de dependência.
(2) Tratamento adjuvante para depressão
O rápido efeito antidepressivo do WIN 35428 (tempo de início<2 hours) in refractory depression may be related to its promotion of dopamine release in the ventral tegmental area. Preliminary clinical trials have shown that a single intravenous injection of 0.5 mg/kg can reduce Hamilton Depression Rating Scale scores by 50% and the effect lasts for 48 hours.
3. Intermediários de desenvolvimento de medicamentos
(1) Projeto de novos medicamentos anti-dependência
O esqueleto de benzotropano do WIN 35428 fornece um modelo para o desenvolvimento de inibidores seletivos de DAT. Vários derivados com atividade aumentada de 10 a 20 vezes foram obtidos através de modificações estruturais, como a introdução de átomos de flúor ou a extensão de cadeias laterais. Entre eles, o JHW 007 não demonstrou propriedades viciantes em primatas e entrou em ensaios clínicos de fase II.
(2) Precursor radiofarmacêutico
Its sulfate form (WIN 35428 sulfate, CAS: 2068138-14-5) is widely used as a water-soluble intermediate in the synthesis of [¹¹ C]/[¹⁸ F] labeled probes. In the production process, by controlling the pH value (4.5-5.5) and reaction temperature (60-70 ℃), a radioactive labeling yield of>95% podem ser alcançados.
A rota sintética para WIN35428 envolve múltiplas etapas, e o método de síntese específico pode variar dependendo das condições laboratoriais e dos requisitos de pureza do produto alvo.
Abaixo estão as rotas sintéticas comuns para WIN35428:
1. Materiais iniciais
normalmente, os materiais de partida para a síntese de WIN35428 podem incluir derivados de fenol apropriados, ciclohexanona ou ciclohexanol e possivelmente uma fonte de nitrogênio (por exemplo, amina ou amônia).
2.Construção do anel ciclohexila
primeiro, pode ser necessário construir o anel ciclohexila. Isto pode ser conseguido fazendo reagir o derivado de fenol com ciclo-hexanona ou ciclo-hexanol numa reacção apropriada, por exemplo por alquilação, condensação ou ciclização.
3.Introdução de grupos funcionais
Em seguida, os grupos funcionais necessários, tais como grupos hidroxila e metilenodioxi, precisam ser introduzidos na molécula. Isto pode precisar ser feito por oxidação, redução, halogenação, eterificação ou outras reações orgânicas.
4.Introdução de átomos de nitrogênio
Após a conclusão da construção do anel ciclohexila e dos grupos funcionais, os átomos de nitrogênio precisam ser introduzidos na molécula. Isto pode ser conseguido reagindo com uma amina ou amônia para formar a estrutura heterocíclica de nitrogênio desejada.
5.Purificação e pós{1}}tratamento
Finalmente, o WIN35428 puro é obtido por etapas de purificação apropriadas (por exemplo, cristalização, destilação, separação cromatográfica, etc.). Essas etapas são projetadas para remover sub-produtos, materiais de partida que não reagiram e outras impurezas.
Perspectivas de aplicação WIN 35428
O 2-carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropano, como um derivado da fenilciclohexilamina, mostra-se promissor para uso em pesquisas científicas, embora sua aplicação prática possa estar sujeita a regulamentações e restrições rigorosas.
A seguir estão as aplicações possíveis de 2-Carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropano:
Pesquisa em neurociência
O 2-carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropano pode ser usado para estudar seu efeito na entrega de neurotransmissores e compreender melhor a função do sistema nervoso e os mecanismos da doença. Tais estudos são importantes para a compreensão da patogênese dos distúrbios neurológicos (por exemplo, esquizofrenia, depressão, etc.) e para o desenvolvimento de novos tratamentos.
Desenvolvimento de medicamentos
Embora o 2-carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropano em si não seja usado como medicamento, seu mecanismo de ação farmacológico único pode fornecer novas idéias e orientações para o desenvolvimento de novos medicamentos. Através de pesquisas aprofundadas sobre o 2-Carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropano, os cientistas podem descobrir novos alvos para medicamentos, levando ao desenvolvimento de medicamentos mais seguros e eficazes.
Pesquisa em toxicologia e dependência
O risco de abuso e dependência de 2-Carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropano torna-o um alvo para pesquisas em toxicologia e dependência. A investigação sobre o mecanismo de acção e a toxicidade do 2-carbometoxi-3-(4-fluorofenil)tropano proporcionará uma melhor compreensão dos perigos potenciais desta classe de compostos, fornecerá uma base para a formulação de políticas e regulamentos relevantes e ajudará a desenvolver medidas de prevenção e intervenção mais eficazes.
Em resumo, o uso principal do WIN35428 é explorar seus efeitos farmacológicos e potenciais aplicações terapêuticas em pesquisas científicas, bem como em estudos de abuso e dependência de drogas. Em todos os casos, a sua utilização deve cumprir as normas legais e de segurança pertinentes.
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