Comprimidos de trilostanosão uma das formas farmacêuticas comumente usadas na prática clínica, normalmente com uma especificação de trilostano 5 mg, trilostano 10 mg, trilostano 20 mg, trilostano 30 mg, trilostano 60 mg Aguarde doses diferentes para atender às necessidades de tratamento de diferentes pacientes. O design do comprimido é conveniente para os pacientes tomarem por via oral e a dosagem é precisa, tornando-o adequado para o gerenciamento de medicamentos-de longo prazo.
Trilostano é um composto esteróide sintetizado artificialmente com o nome químico 4, 5 - epóxi-2-ciano-androst-2-eno-3,17 - diol, fórmula molecular C20H27NO3 e peso molecular 329,43. Sua aparência é um pó branco a marrom com ponto de fusão de 264 graus C e rotação óptica específica de grau D25+137.4 (c=1 em piridina). A solubilidade do medicamento em DMSO é maior ou igual a 17 mg/mL e as condições de armazenamento são de 2 a 8 graus C. O trolostan exerce seus efeitos farmacológicos inibindo a 3 - hidroxiesteróide desidrogenase e △ 5,4-isomerase, bloqueando a biossíntese de mineralocorticóides e glicocorticóides.
Nosso produto
Informações adicionais do composto químico:
| Nome do produto | Comprimidos de trilostano | Cápsula de Trilostano |
| Tipo de produto | Comprimidos | cápsula |
| Pureza do Produto | HPLC maior ou igual a 99,0% | Maior ou igual a 99% |
| Especificações do produto | Personalizável | Personalizável |
| Pacote de produto | Personalizável | Personalizável |
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Ceftiofur+. COA
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Certificado de Análise |
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Nome composto |
Trilostano | |
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Nº CAS |
13647-35-3 | |
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Nota |
Grau farmacêutico | |
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Quantidade |
Personalizado | |
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Padrão de embalagem |
Personalizado | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
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Lote nº. |
20250109001 |
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MFG |
12 de janeiroo 2025 |
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EXP |
8 de janeiroo 2029 |
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Estrutura |
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| PADRÃO DE TESTE | Indústria GB/T24768-2009. Padrão | |
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Item |
Padrão empresarial |
Resultado da análise |
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Aparência |
Pó branco ou quase branco |
Conformado |
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Conteúdo de água |
Menor ou igual a 4,5% |
0.30% |
| Perda na secagem |
Menor ou igual a 1,0% |
0.15% |
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Metais Pesados |
Pb Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. |
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Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Hg menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Cd Menor ou igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
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Pureza (HPLC) |
Maior ou igual a 99,0% |
99.5% |
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Impureza única |
<0.8% |
0.48% |
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Resíduo na ignição |
<0.20% |
0.064% |
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Contagem microbiana total |
Menor ou igual a 750cfu/g |
80 |
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E. Coli |
Menor ou igual a 2MPN/g |
N.D. |
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Salmonela |
N.D. | N.D. |
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Etanol (por GC) |
Menor ou igual a 5000 ppm |
400 ppm |
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Armazenar |
Armazenar em local fechado, escuro e seco a -20 graus |
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Efeitos e mecanismos farmacológicos
Inibição da síntese de corticosteróides adrenais
Comprimidos de trilostanoa biossíntese de cortisol e aldosterona inibindo reversivelmente 3 - hidroxiesteróide desidrogenase e △ 5,4-isomerase no córtex adrenal. Este mecanismo o torna um medicamento eficaz no tratamento da síndrome de Cushing (síndrome de Cushing) e do aldosteronismo primário. Comparado com a metolazona, o trilostano tem eficácia ligeiramente inferior no tratamento da síndrome de Cushing, mas tem menos efeitos colaterais e maior segurança.
Regulando a expressão do receptor de estrogênio
O Trolostan não apenas exerce efeitos anticancerígenos ao reduzir os níveis de estrogênio, mas também regula a ligação do estrogênio a diferentes subtipos de receptores de estrogênio. O receptor alfa de estrogênio (ER alfa) está associado à proliferação celular, enquanto o receptor beta de estrogênio (ER) tem um efeito inibitório na proliferação celular. O tromestane pode aumentar a ligação do estrogênio ao RE e enfraquecer seu efeito no RE, bloqueando e alterando assim os efeitos negativos do estrogênio nas células cancerígenas. Este duplo efeito faz com que tenha vantagens únicas no tratamento do câncer de mama dependente de hormônios.
Efeitos antiinflamatórios e reguladores imunológicos
O Trolostan exerce efeitos anti-inflamatórios ao inibir a ciclooxigenase no metabolismo do ácido araquidônico, reduzindo a síntese de prostaglandina E2. Além disso, a droga também pode afetar a função dos macrófagos, aumentar a resposta imunológica do organismo, mas ao mesmo tempo inibir reações inflamatórias excessivas. Este efeito imunomodulador torna-o potencialmente valioso para o tratamento de doenças autoimunes.
Efeitos hipoglicêmicos e diuréticos
O tromestano pode dilatar diretamente os vasos sanguíneos periféricos, reduzir a pós-carga cardíaca e, assim, atingir o objetivo de reduzir a pressão arterial. Ao mesmo tempo, também tem efeito diurético, reduzindo o edema ao promover a excreção do excesso de água do corpo pelos rins. Esses efeitos fazem com que tenha certos efeitos auxiliares no tratamento da hipertensão e da insuficiência cardíaca.
Efeitos anti-andrógenos
O tromestan pode inibir a atividade da 5 - redutase, reduzir a conversão da testosterona em diidrotestosterona e, assim, exercer efeitos semelhantes aos anti-andrógenos. Este mecanismo tem potencial valor de aplicação no tratamento da hiperplasia prostática benigna e da alopecia androgênica dependente.
Inibição da agregação plaquetária
O tromestano pode bloquear os receptores do fator ativador plaquetário, inibindo assim a agregação plaquetária e prevenindo a trombose. Este papel é de grande importância para a prevenção de doenças cardiovasculares.
Reações adversas e segurança
Reações adversas comuns:
As reações adversas do trilostano incluem principalmente náuseas, vômitos, diarréia, dor de cabeça e erupção cutânea. Náuseas e vômitos podem ser causados por medicamentos que estimulam os músculos lisos gastrointestinais ou afetam o sistema nervoso central. A diarreia geralmente é causada pela estimulação direta da mucosa gastrointestinal pelo trilostano, que acelera o peristaltismo intestinal. A dor de cabeça é um sintoma neurológico comum que pode ser induzido pelo trilostano pela dilatação dos vasos sanguíneos intracranianos para aumentar o fluxo sanguíneo cerebral. A ocorrência de erupção cutânea pode estar relacionada à alergia de um indivíduo ao trilostano.
Reações adversas graves:
Embora haja menos efeitos colaterais do trilostano, ainda podem ocorrer reações adversas graves em alguns casos. Por exemplo, o uso extensivo-de longo prazo de trilostano pode causar danos à função hepática e renal, supressão da medula óssea e assim por diante. Além disso, o troxostat também pode causar distúrbios endócrinos, como insuficiência adrenal iatrogênica.
Monitoramento de segurança:
Durante o uso de troxostat, a função hepática e renal dos pacientes, a rotina sanguínea e os níveis de cortisol devem ser monitorados regularmente. Para pacientes que apresentam reações adversas, a dosagem deve ser ajustada ou descontinuada em tempo hábil e o tratamento sintomático correspondente deve ser administrado. Além disso, os pacientes devem ser informados sobre possíveis reações adversas e suas medidas correspondentes para melhorar a adesão à medicação.
Tratamento da síndrome de Cushing
O tromestane é um dos medicamentos comumente usados no tratamento da síndrome de Cushing, especialmente adequado para animais idosos (como cães idosos) com síndrome de Cushing. Estudos clínicos demonstraram que o troxostat pode aliviar os sintomas da síndrome de Cushing em mais de 90% dos cães e melhorar a sua qualidade de vida. Este medicamento melhora os sintomas clínicos dos pacientes, inibindo a síntese de cortisol e reduzindo a secreção excessiva de cortisol.
Tratamento do aldosteronismo primário
O Trolostan trata eficazmente o aldosteronismo primário, inibindo a síntese de aldosterona e reduzindo a concentração plasmática de aldosterona. Este medicamento pode melhorar significativamente a pressão arterial e os sintomas de desequilíbrio eletrolítico dos pacientes, além de melhorar sua qualidade de vida.
Tratamento do câncer de mama hormônio-dependente
Tralostam tem vantagens únicas no tratamento do câncer de mama dependente de hormônios. Inibe o crescimento e a propagação das células cancerígenas, reduzindo os níveis de estrogénio e regulando a expressão dos receptores de estrogénio, bloqueando e alterando os efeitos negativos do estrogénio nas células cancerígenas. Estudos clínicos demonstraram que o tralostam ainda é altamente eficaz em pacientes com câncer de mama que falham ou são resistentes a outras terapias anti-estrogênicas.
Orientação sobre medicação e ajuste de dosagem
Dose inicial e plano de administração
A dose inicial decomprimidos de trilostanodeve ser ajustado com base em fatores como peso do paciente, gravidade da doença e função hepática e renal. Para pacientes com síndrome de Cushing, as diretrizes da FDA recomendam uma faixa de dose inicial de 2,2-6,7 mg/kg, administrada a cada 24 horas. Contudo, na prática clínica, verificou-se que a utilização de uma dose mais baixa, um regime de dosagem duas vezes ao dia, pode ser melhor. Por exemplo, tomar 0,8-1 mg/kg por via oral a cada 12 horas (junto com alimentos).
Ajuste de dose e monitoramento
Durante o processo de tratamento, os ajustes posológicos devem ser feitos com base nos sintomas clínicos do paciente, nos níveis de cortisol e nos indicadores de função hepática e renal. Geralmente, o primeiro acompanhamento-deve ser agendado 10 a 14 dias após o início do tratamento ou ajuste da dosagem. Se os sintomas clínicos persistirem, a dosagem precisa ser aumentada, normalmente em 10% -50%. Outra estratégia é ajustar a frequência de dosagem, como mudar de uma vez ao dia para duas ou três vezes ao dia.
Medicação para populações especiais
Para idosos, crianças, mulheres grávidas e pacientes com disfunção hepática e renal, a dosagem de trilostano deve ser cuidadosamente ajustada. Devido à diminuição da função hepática e renal, bem como à diminuição do metabolismo e da capacidade de excreção dos medicamentos, os idosos precisam reduzir a dosagem para evitar o acúmulo de medicamentos. Mulheres grávidas e lactantes devem evitar o uso de troxostat para prevenir efeitos adversos no feto ou no bebê.
Interações medicamentosas
O tromestano interage com vários medicamentos. Por exemplo, a administração concomitante com preparações de lítio pode exacerbar as reações adversas e reduzir a eficácia do medicamento; A combinação com antiácidos e antidiarreicos pode reduzir a taxa de absorção do trilostano; A administração concomitante com depressores do sistema nervoso central ou antidepressivos tricíclicos pode causar sonolência excessiva. Portanto, ao usar o trilostat, o histórico de medicação do paciente deve ser cuidadosamente investigado para evitar possíveis interações medicamentosas.
Interações medicamentosas e contra-indicações
Interações medicamentosas e contra-indicações
Interações medicamentosas
O tromestano interage com vários medicamentos. Por exemplo, a combinação com sucralfato pode reduzir a biodisponibilidade do trilostano; O uso combinado com preparações de lítio pode exacerbar as reações adversas e reduzir a eficácia do medicamento; A combinação com antiácidos e antidiarreicos pode reduzir a taxa de absorção do trilostano. Além disso, o troxostat pode interagir com depressores do sistema nervoso central, antidepressivos tricíclicos, anticoagulantes e certos medicamentos antiepilépticos, levando ao aumento ou diminuição da eficácia e até mesmo a reações adversas graves.
Contra-indicações
Pacientes alérgicos ao trilostano não devem usar este medicamento. Além disso, mulheres grávidas e lactantes também devem evitar o uso de troxostat para evitar efeitos adversos no feto ou no bebê. Para pacientes com disfunção hepática e renal, deve-se ter cautela ao usar trilostano, e a dosagem deve ser ajustada de acordo com a condição específica do paciente.
Alta resistência
Oferecemos uma variedade de componentes de transmissão, incluindo rodas dentadas, correntes de rolos, engrenagens, acoplamentos, cremalheiras, cubos, polias, buchas cônicas, assentos de rolamentos e muito mais.
Profissional
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Educação do paciente e orientação sobre medicação
Antes de usar o trilostano, os pacientes devem receber informações detalhadas sobre o mecanismo de ação do medicamento, eficácia, reações adversas e precauções medicamentosas. Notifique o paciente sobre a necessidade do uso-de trilostano por longo prazo e enfatize a importância de tomar a medicação na hora certa e na quantidade prescrita. Ao mesmo tempo, os pacientes também devem ser questionados sobre seu histórico de alergias, histórico de medicação e função hepática e renal para avaliar se estão aptos para o uso do medicamento.
Durante a medicação, os pacientes devem ser orientados a tomar o medicamento no horário e na quantidade adequada, e informados sobre possíveis reações adversas e suas medidas correspondentes. Por exemplo, se sentir desconforto gastrointestinal, como náuseas e vômitos, você pode tentar tomá-lo em doses divididas ou após as refeições para aliviar os sintomas. Se ocorrerem reações alérgicas, como erupção cutânea, pare de tomar o medicamento imediatamente e procure atendimento médico. Além disso, os pacientes devem ser informados sobre a importância do monitoramento regular da função hepática e renal, da rotina sanguínea e dos níveis de cortisol.
Caso o paciente precise suspender a medicação ou ajustar a dosagem, isso deve ser feito sob orientação de um médico. Após a descontinuação da medicação, os pacientes devem ser monitorados de perto quanto a quaisquer alterações em sua condição e procurar atendimento médico imediatamente para possíveis sintomas de rebote ou complicações. Ao mesmo tempo, os pacientes devem ser informados para manter bons hábitos de vida e mentalidade para promover a recuperação da doença.
Como um composto esteróide com múltiplos efeitos farmacológicos,comprimidos de trilostanodesempenha um papel importante no tratamento da síndrome de Cushing, aldosteronismo primário, câncer de mama dependente de hormônios e outras doenças. Ele exerce efeitos terapêuticos através de vários mecanismos, como inibição da síntese hormonal do córtex adrenal, regulação da expressão do receptor de estrogênio, regulação anti-inflamatória e imunológica, redução da pressão arterial e da diurese e efeitos semelhantes aos antiandrogênicos. Porém, ao usar o trilostato, é necessário seguir rigorosamente os princípios de orientação medicamentosa e ajuste posológico, monitorar de perto as reações adversas e a segurança e estar atento às interações medicamentosas e contra-indicações. No futuro, com o avanço contínuo da tecnologia de pesquisa e desenvolvimento de medicamentos e o aprofundamento da pesquisa clínica, espera-se que o troxostat desempenhe um papel importante no tratamento de mais doenças e traga melhores efeitos de tratamento e qualidade de vida aos pacientes.
Perguntas frequentes
Qual é o mecanismo de ação do trilostano em cães?
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O trilostano é um análogo esteróide sintético oralmente ativo queinibe competitivamente a enzima 3- -hidroxiesteróide desidrogenase no córtex adrenal. A inibição desta enzima reduz a síntese de cortisol e, em menor grau, de aldosterona e andrógenos adrenais (hormônios sexuais).
Qual é um efeito colateral comum do trilostano?
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Seu veterinário pode recomendar a interrupção do trilostano até que exames de sangue possam ser realizados e analisados. Os efeitos colaterais mais-comuns incluemperda de apetite, letargia, fraqueza, vômito e diarreia. Raramente, foram relatadas mortes.
Quanto tempo os cães vivem com Cushing sob medicação?
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Quanto tempo vive um cachorro com a doença de Cushing? A idade máxima para um cão sobreviver com Cushing é de aproximadamente três anos. No entanto, em alguns casos, existe uma taxa de sobrevivência de dois anos. Cães com a doença podem ter boa qualidade de vida se forem acompanhados de perto por um veterinário.
Os cães com Cushing fazem muito xixi?
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Aumento da sede e da micção: Este é um dos sinais mais comuns da doença de Cushing e ocorre devido ao aumento da produção de cortisol, que afeta o equilíbrio hídrico do corpo.Cães com doença de Cushing podem beber e urinar com mais frequência e produzir maiores volumes de urina.
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