Apelin-13 Sirop

O principal objetivo de proteção renal do Apelin-13 é uma diurese forte, segura e leve. Diferente dos diuréticos tradicionais (como furosemida e hidroclorotiazida), não apresenta distúrbio eletrolítico, nem ototoxicidade, nem resistência a medicamentos e não ativa o SRAA. Pode promover a excreção de sódio / potássio, aumentar o volume de urina, reduzir a retenção de água e sódio e regular com precisão o equilíbrio de sal de água, a carga de volume e o estado de edema do rim, inibindo a liberação do hormônio antidiurético (ADH) do hipotálamo, bloqueando o canal de água AQP2 no coletor e é um agente diurético ideal para edema nefrótico, edema de insuficiência cardíaca, sobrecarga de carga de volume de hipertensão e retenção de água e sódio na DRC.

Inibição central da liberação de ADH (mecanismo diurético central): a apelina-13 atua no núcleo supraóptico hipotalâmico/núcleo paraventricular através da barreira hematoencefálica, inibindo a síntese e liberação de ADH (vasopressina), reduzindo os níveis circulantes de ADH em 40-60%, reduzindo a reabsorção de água no ducto coletor, aumentando a excreção de água livre e produzindo um efeito diurético.

Bloqueio do canal de água AQP2 no ducto coletor renal: Nas células principais do ducto coletor renal, Apelina-13 antagoniza a translocação induzida por ADH dos canais de água AQP2 para a membrana apical, inibe a expressão de AQP2, reduz o número de canais de água, bloqueia a reabsorção de moléculas de água do lúmen para a célula, aumenta o conteúdo de água na urina e aumenta a produção de urina.
Promover a excreção de sódio/potássio (diurese de sódio): ativar Na ⁺/K ⁺ - ATPase nas células epiteliais tubulares renais e promover a excreção de íons sódio e potássio nos túbulos renais;

Ao mesmo tempo, inibe o simportador de cloreto de sódio (NCC) e o trocador de hidrogênio e sódio (NHE3), reduz a reabsorção de sódio, aumenta a taxa de excreção urinária de sódio em 30 a 40%, produz diurese natriurética e reduz a retenção de água e sódio.
Melhorar o gradiente osmótico medular renal: aumentar o fluxo sanguíneo medular, diluir o ambiente hipertônico medular, reduzir a diferença de pressão osmótica entre o ducto coletor e o interstício medular, reduzir a reabsorção passiva de água, promover a diluição da urina e aumentar o volume de urina.

Bloqueio do canal de água AQP2 no ducto coletor renal: Nas células principais do ducto coletor renal, Apelina-13 antagoniza a translocação induzida por ADH dos canais de água AQP2 para a membrana apical, inibe a expressão de AQP2, reduz o número de canais de água, bloqueia a reabsorção de moléculas de água do lúmen para a célula, aumenta o conteúdo de água na urina e aumenta a produção de urina.
Promover a excreção de sódio/potássio (diurese de sódio): ativar Na ⁺/K ⁺ - ATPase nas células epiteliais tubulares renais e promover a excreção de íons sódio e potássio nos túbulos renais;

Ao mesmo tempo, inibe o simportador de cloreto de sódio (NCC) e o trocador de hidrogênio e sódio (NHE3), reduz a reabsorção de sódio, aumenta a taxa de excreção urinária de sódio em 30 a 40%, produz diurese natriurética e reduz a retenção de água e sódio.
Melhorar o gradiente osmótico medular renal: aumentar o fluxo sanguíneo medular, diluir o ambiente hipertônico medular, reduzir a diferença de pressão osmótica entre o ducto coletor e o interstício medular, reduzir a reabsorção passiva de água, promover a diluição da urina e aumentar o volume de urina.

Inibição do SRAA para evitar a ativação após a diurese: a diurese inibe simultaneamente a renina Ang II, a secreção de aldosterona evita a ativação do SRAA, desequilíbrio eletrolítico, rebote da pressão arterial e resistência aos medicamentos causada pelos diuréticos tradicionais, mantendo efeitos diuréticos estáveis ​​e seguros.
Aumento significativo na produção de urina: Indivíduos saudáveis ​​apresentam um aumento de 30-50% na produção de urina, enquanto pacientes com edema renal apresentam um aumento de 40-60% na produção de urina, aliviando rapidamente a oligúria e a anúria.

Redução da retenção de água e sódio: a taxa de excreção urinária de sódio aumentou 30-40%, o conteúdo de sódio no corpo foi reduzido, o volume sanguíneo foi reduzido, a carga de volume foi reduzida e o edema da doença renal, insuficiência cardíaca, edema dos membros inferiores, ascite foram melhorados.
Balanço eletrolítico estável: diurese leve, sem excreção excessiva de potássio, magnésio e cálcio, evitando hipocalemia, hipomagnesemia e hipocalcemia, sem necessidade de suplementação adicional de potássio, alta segurança.

Apelin-13 SiropO principal objetivo da proteção renal é reduzir de forma eficaz e específica a proteína urinária. Visando a proteinúria causada por danos na barreira de filtração glomerular, adelgaçamento da membrana basal, apoptose de podócitos, danos endoteliais, proliferação mesangial, microalbuminúria e proteinúria maciça, é um alvo terapêutico chave para nefropatia diabética, danos renais hipertensivos, nefropatia por IgA, síndrome nefrótica e proteinúria da DRC, reparando o endotélio/podócito glomerular, fortalecendo a membrana basal, reduzindo a proteinúria mesangial. proliferação, reduzindo a permeabilidade da membrana de filtração e reduzindo o vazamento de albumina, reduzindo significativamente o nível de proteína urinária, retardando a esclerose glomerular e protegendo a função renal.

Reparo endotelial glomerular e aumento da barreira: ativa os receptores APJ nas células endoteliais glomerulares, promove o reparo endotelial e reduz a lesão endotelial e a apoptose; Regulação positiva da expressão da proteína VE caderina e da junção estreita ZO-1, fortalecimento das junções das células endoteliais e redução da permeabilidade endotelial; Inibe a geração de ROS nas células endoteliais, alivia o estresse oxidativo, protege a função mitocondrial endotelial, repara a barreira endotelial glomerular e reduz o vazamento de proteínas.

Proteção das células do pé e inibição da apoptose: promove a proliferação das células do pé, repara processos danificados do pé e mantém o status de fusão do processo do pé; Inibir as vias de apoptose de podócitos (Caspase-3, Caspase-9) e reduzir a apoptose e eliminação de podócitos; Regular positivamente a expressão das proteínas da membrana dos poros dos podócitos (nefrina, podocina), fortalecer a barreira da membrana dos poros e reduzir a passagem da albumina.
Reparação e espessamento da membrana basal glomerular: promove a síntese de colágeno tipo IV e laminina na membrana basal, repara o adelgaçamento/ruptura da membrana basal e aumenta a espessura da membrana basal;

Inibe a atividade das metaloproteinases da matriz (MMP-2, MMP-9), reduz a degradação da membrana basal, mantém a integridade da membrana basal, reduz a permeabilidade da membrana basal e evita o vazamento de grandes proteínas moleculares.
Inibição da proliferação de células mesangiais e redução da matriz: inibe a proliferação, migração e ativação de células mesangiais glomerulares; Reduzir a deposição de matriz mesangial (colágeno, fibronectina), aliviar a proliferação mesangial e dilatar o lúmen capilar glomerular; Inibe a liberação de citocinas inflamatórias das células mesangiais, alivia a inflamação glomerular e retarda a esclerose mesangial.

O ajuste fino da taxa de filtração glomerular (TFG) reduz o vazamento de proteínas: reduz levemente a TFG (cerca de 10%) em pacientes com DRC, reduz o estado de hiperfiltração, reduz a pressão capilar glomerular, reduz o impulso de filtração de albumina e reduz a excreção urinária de proteínas; Não tem impacto na TFG em indivíduos saudáveis ​​e é altamente seguro.
A proteína urinária diminuiu significativamente: a excreção urinária de proteína em pacientes com DRC diminuiu 25% (p<0.01) * *, urinary microalbumin in diabetes nephropathy patients decreased by * * 40 – 60% * *, * * massive proteinuria (>3,5 g/24h) pode ser reduzido para menos de 1 g/24h.

Reparação da barreira de filtração glomerular: reparação quádrupla do endotélio, podócitos, membrana basal e mesentério, restaurando a integridade da barreira, reduzindo a permeabilidade e prevenindo o vazamento de albumina.
Glomeruloesclerose retardada: reduz a proliferação mesangial, deposição de matriz, eliminação de podócitos, dano endotelial, retarda a fibrose glomerular, processo de esclerose e protege a função renal.

Intervenção precoce da nefropatia diabética: reduzir significativamente a microalbuminúria, bloquear a lesão glomerular precoce e retardar a progressão da nefropatia diabética de microalbuminúria para albuminúria maciça e insuficiência renal.
Tratamento adjuvante para síndrome nefrótica: redução de grandes quantidades de proteinúria, alívio da hipoalbuminemia, redução do edema, redução da dosagem de hormônio/imunossupressores e redução dos efeitos colaterais.

Preparações funcionais: Xarope de proteína urinária, solução oral de reparo glomerular, preparação para melhora da microalbuminúria, regulador de proteinúria da DRC;
Produtos para a saúde: cápsulas para supressão de proteinúria, pó para fortalecimento da barreira glomerular, suplementos nutricionais para síndrome nefrótica;
População aplicável: pacientes com microalbuminúria com nefropatia diabética, pacientes com proteinúria com lesão renal hipertensiva, pacientes com proteinúria com nefropatia por IgA, pacientes com proteinúria grande com síndrome nefrótica e pacientes com proteinúria com DRC 1-4.