Creme de Loratadineé um medicamento tópico com propriedades farmacológicas únicas. No tratamento de doenças dermatológicas, a medicação tópica tornou -se um método de tratamento comumente usado devido à sua ação direta no local da lesão, alta concentração local de medicamentos e reações adversas sistêmicas mínimas. Como um novo tipo de preparação tópica de medicamentos anti -histamínicos, essa substância está emergindo gradualmente em aplicações clínicas. O principal ingrediente ativo dessa substância é Loratadine, que é um anti-histamínico de segunda geração que antagoniza seletivamente os receptores H1 periféricos. Além de Loratadine, o creme também contém vários excipientes, como base, hidratante, conservante etc. A matriz é o transportador do medicamento, que determina a textura, o desempenho da aplicação e a taxa de liberação de medicamentos do creme; Os agentes hidratantes podem manter a umidade da pele e aumentar a função da barreira da pele; Os conservantes são usados para evitar a contaminação microbiana de creme durante o armazenamento e o uso. A aparência geralmente é um creme branco ou fora de creme branco, com uma textura uniforme e delicada que é fácil de aplicar e se desdobrar. Comparado com outras formas de dosagem, o creme possui as seguintes características significativas. Em primeiro lugar, pode ser aplicado diretamente à área afetada da pele, permitindo que o medicamento atinja rapidamente uma concentração efetiva localmente e melhore o efeito terapêutico; Em segundo lugar, o creme pode formar um filme de proteção na superfície da pele, reduzindo os danos causados por estímulos externos à pele, impedindo a perda de umidade da pele e promovendo o reparo da pele; Além disso, o processo de preparação do creme é relativamente simples, a qualidade é fácil de controlar e é conveniente para os pacientes usarem com boa conformidade.
Informações adicionais do composto químico:
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Loratadine COA
Preparação de microaneedles solúveis: Hidroxipropil metilcelulose/sistema de compósito de ácido hialurônico
Loratadine, como um medicamento anti -histamínico comumente usado, eCreme de Loratadinesão suas formulações tópicas comuns. No entanto, as formulações tópicas tradicionais têm problemas como baixa permeabilidade a medicamentos e baixa biodisponibilidade, o que limitam todo o seu efeito terapêutico. Como um novo tipo de sistema de administração de medicamentos, as microaneedles solúveis têm as vantagens de minimamente invasivo, indolor e a capacidade de romper a barreira do estrato da pele da pele. Eles podem melhorar significativamente a eficiência da penetração transdérmica dos medicamentos e fornecer uma nova maneira de melhorar o efeito de entrega do creme de loratadina. A hidroxipropil metilcelulose (HPMC) e o ácido hialurônico (HA) são dois materiais de polímero amplamente utilizados na indústria farmacêutica. O HPMC possui boas propriedades de formação de filmes, espessamento e biocompatibilidade; HA possui excelente atividade hidratante, lubrificante e biológica, que pode promover a cicatrização de feridas. Combinar o HPMC e o HA para construir um sistema solúvel de microaneedle
Características e requisitos de aplicação
Propriedades químicas e físicas
O nome químico da loratadina é 4- (8-cloro-5,6-di-hidro-11h-benzo [5,6] ciclohepto [1,2-b] piridina-11-subunidade) -1-piperidinecarboxílico éster lipófilo e sua estrutura molecular determina que possui um certo grau de grau de grau de lipófilo. O creme de Loratadine é geralmente um creme branco ou fora de branco, com uma textura uniforme e delicada, uma certa viscosidade e propriedades hidratantes e um valor de pH geralmente dentro da faixa adequada para aplicação da pele.
Requisitos e desafios de aplicativos
O creme de loratadina é usado principalmente para o tratamento anti -alérgico local da pele, mas devido ao efeito da barreira do estrato córneo, a droga é difícil de penetrar efetivamente na área afetada e exerce efeitos terapêuticos, resultando em maus efeitos do tratamento e requer medicamentos frequentes. Portanto, é necessário desenvolver um sistema de entrega que possa melhorar a eficiência da penetração transdérmica dos medicamentos, aumentar o acúmulo de medicamentos na pele, prolongar o tempo de ação do medicamento, reduzir a frequência dos medicamentos e melhorar a conformidade com o paciente.
Propriedades da hidroxipropil metilululose (HPMC) e ácido hialurônico (HA) e princípio de construção do sistema composto
Propriedades do HPMC
O HPMC é um éter de celulose não iônica semi-sintética, com várias excelentes propriedades. Em termos de estrutura química, os grupos hidroxipropil e metoxi em sua cadeia molecular dotam de propriedades únicas. O HPMC possui boa solubilidade em água e pode se dispersar e se dissolver rapidamente em água fria para formar uma solução uniforme. A solução tem uma certa viscosidade e a viscosidade aumenta significativamente com o aumento da concentração. Além disso, o HPMC tem as características de boa biocompatibilidade, não toxicidade e não irritação e forte capacidade de formação de filmes. É frequentemente usado como espessante, estabilizador, agente de formação de filmes, etc. no campo farmacêutico.
Propriedades de Ha
HA é um mucopolissacarídeo ácido naturalmente presente no tecido conjuntivo humano, tecido epitelial e tecido nervoso. É composto por unidades de dissacarídeos repetidas e possui forte capacidade hidratante, que pode absorver e reter uma grande quantidade de água, mantendo a pele úmida e elástica. O HA também possui boa biocompatibilidade e biodegradabilidade, que podem promover a proliferação e migração celular, participar do processo de cicatrização de feridas e é amplamente utilizado nos campos da medicina e dos cosméticos.
Princípio de construção do sistema composto HPMC/HA
As cadeias moleculares HPMC e HA contêm um grande número de grupos polares, como grupos hidroxila, que podem interagir entre si através da ligação de hidrogênio para formar uma rede física de reticulação. Em solução, as moléculas de HPMC e HA se entrelaçam e se permeiam e, à medida que o solvente evapora ou solidifica, os dois juntos formam um material composto com certa resistência e tenacidade. Este sistema composto pode combinar as propriedades de formação de filme e espessamento do HPMC com a atividade hidratante e biológica do HA, fornecendo uma boa base material para a preparação de microaneedles solúveis.
Processo de preparação de microaneedles solúveis contendo creme de loratadina
Experimental Materials and Equipment:The experimental materials include HPMC (different viscosity grades), HA (different molecular weights) Loratadine Cream, Deionized water, etc. The experimental equipment mainly includes magnetic stirrer, vacuum drying oven, microneedle mold, optical microscope, scanning electron microscope (SEM), universal material testing machine, drug release device, etc.
Processo de preparação
Preparação da solução HPMC/HA: Pese uma certa quantidade de HPMC e HA, adicione uma quantidade apropriada de água desionizada e mexa em um agitador magnético a uma certa temperatura por um certo período de tempo para dissolver completamente o HPMC e o HA, formando uma solução mista uniforme. Prepare soluções compostas com diferentes proporções alterando a proporção de massa de HPMC e HA.
Adição e mistura de creme de loratadina: adicione uma certa quantidade deCreme de Loratadinepara a solução HPMC/HA e continue mexendo para dispersar uniformemente o medicamento na solução, formando um medicamento que contém a Microneedle pré.
FORMAÇÃO DE MICRONEEDLES: Despeje lentamente o medicamento que contém a pré -solução do microaneedle no molde de microa e use a secagem a vácuo para remover bolhas da solução, permitindo que a solução preencha completamente a matriz de microaneedle do molde. Em seguida, coloque o molde em um ambiente com uma certa temperatura e umidade para secagem e cura. Depois que as microans são totalmente formadas, os desmolam cuidadosamente para obter microaneedles solúveis contendoCreme de Loratadine.
Otimização dos principais parâmetros do processo
Proporção de HPMC e HA: A proporção de HPMC e HA tem um impacto significativo no desempenho das microans. Ao preparar as microaneedles compostas de HPMC/HA com diferentes proporções, foram investigadas as características mecânicas de resistência, solubilidade, carga de medicamentos e liberação. Os resultados experimentais mostram que quando a razão de massa do HPMC para HA é [proporção específica], o microneedle tem um bom desempenho abrangente, que não apenas tem uma certa resistência mecânica para inserir na pele, mas também pode dissolver e liberar rapidamente medicamentos na pele.
Condições de secagem: A temperatura e a umidade de secagem também têm um impacto significativo na formação e na qualidade das microans. Temperaturas de secagem mais altas podem acelerar a evaporação da água e diminuir o tempo de secagem, mas podem levar a defeitos como rachaduras na superfície das microneedles; As temperaturas de secagem mais baixas resultam em tempos de secagem mais longos, o que pode causar facilmente deformação das microane. A umidade de secagem apropriada pode garantir que as microans mantenham uma forma estável durante o processo de secagem. Após a otimização experimental, a temperatura ideal de secagem foi determinada como [x], umidade era [x]% Rh e o tempo de secagem foi [x] h.
Caracterização de desempenho de microaneedles solúveis contendo creme de loratadina
Caracterização do desempenho físico
Aparência e observação
Observe a aparência e a morfologia das microaneedles solúveis preparados usando um microscópio óptico e SEM. A imagem do microscópio óptico mostra que as microans são dispostas em uma matriz cônica regular e a superfície do corpo da agulha é lisa; As imagens SEM revelaram ainda a microestrutura das microaneedles, com pontas de agulha afiada, espessura uniforme da agulha e nenhum defeito óbvio, indicando que o sistema composto HPMC/HA pode ser usado para preparar microaneedles solúveis bem formados.
Teste de força mecânica
Use uma máquina de teste de material universal para testar a resistência mecânica das microans. Coloque a microneedle verticalmente na máquina de teste, aplique pressão a uma certa velocidade e registre o valor da pressão quando a microneedle dobrar ou quebrar. Os resultados experimentais indicam que as microaneedles preparadas têm força mecânica suficiente para suportar a pressão experimentada durante a inserção na pele sem danos, garantindo uma entrega eficaz de medicamentos na pele.
Teste de solubilidade
Coloque o microaneedle no fluido da pele simulado (como solução salina tamponada com fosfato, PBS) e observe a dissolução da microaneedle em diferentes momentos. Desenhe uma curva de dissolução medindo a alteração na massa de microans durante o processo de dissolução. Os resultados mostraram que as microans podem se dissolver rapidamente em PBS e se dissolver quase completamente dentro de [x] minutos, indicando que eles têm boa solubilidade e são benéficos para liberação de medicamentos na pele.
Caracterização do desempenho do medicamento
Determinação da capacidade de carregamento de medicamentos
Usando cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC) para determinar o conteúdo da loratadina nas microaneedles preparados e calcular a capacidade de carregamento do medicamento. Os resultados experimentais indicam que, ao otimizar o processo de preparação, a capacidade de carregamento de medicamentos das microans pode atingir [x] mg/tablet, atendendo às necessidades terapêuticas.
Estudo sobre características de liberação de medicamentos
Coloque o medicamento que contém microaneedles em um dispositivo de liberação de medicamentos, use PBS como meio de liberação e conduza experimentos de liberação de medicamentos a uma certa temperatura em um oscilador de temperatura constante. As amostras foram coletadas em diferentes momentos, e a concentração de loratadina no meio de liberação foi determinada por HPLC para calcular a liberação cumulativa de medicamentos. A curva de liberação de medicamentos mostra que a loratadina na microaneedle pode ser liberada continuamente, com uma quantidade de liberação cumulativa de mais de x% dentro de x horas, indicando que o microneedle solúvel pode obter liberação lenta e sustentada do medicamento, o que é benéfico para melhorar a eficácia do tratamento de medicamentos.
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