Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. é um dos fabricantes e fornecedores mais experientes de injeção de lixisenatida na China. Bem-vindo à injeção de lixisenatida a granel de alta qualidade para venda aqui de nossa fábrica. Bom serviço e preço razoável estão disponíveis.
Injeção de lixisenatidaé um medicamento inovador para o tratamento do diabetes tipo 2, pertencente aos agonistas do receptor do peptídeo tipo glucagon-1 (GLP-1). Simula a secreção natural do hormônio GLP-1 pelo corpo humano, ativa os receptores correspondentes e, assim, exerce vários efeitos hipoglicêmicos.
Aprovado para listagem na Europa em 2013 sob a marca Lyxumia ®, pode ser usado sozinho ou em combinação com hipoglicemiantes orais e insulina para tratar diabetes tipo 2. Suas características farmacocinéticas únicas e boa segurança fazem dele uma das escolhas importantes para o manejo abrangente do diabetes.
Nosso Formulário de Produtos
COA de lixisenatida
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| Certificado de Análise | ||
| Nome composto | Lixisenatida | |
| Nota | Grau farmacêutico | |
| Nº CAS | 320367-13-3 | |
| Quantidade | 40g | |
| Padrão de embalagem | Saco PE + saco de folha Al | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
| Lote nº. | 202601090057 | |
| MFG | 9 de janeiro de 2026 | |
| EXP | 8 de janeiro de 2029 | |
| Estrutura |
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| Item | Padrão empresarial | Resultado da análise |
| Aparência | Pó branco ou quase branco | Conformado |
| Conteúdo de água | Menor ou igual a 5,0% | 0.47% |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 1,0% | 0.35% |
| Metais Pesados | Pb Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Maior ou igual a 99,0% | 99.90% |
| Impureza única | <0.8% | 0.56% |
| Contagem microbiana total | Menor ou igual a 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Menor ou igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor ou igual a 5000 ppm | 400 ppm |
| Armazenar | Armazene em local fechado, escuro e seco abaixo de -20 graus | |
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Nos últimos anos, a ampla distribuição de vários órgãos por todo o corpo, especialmente o sistema nervoso central, tem atraído grande atenção dos cientistas. A pesquisa sobreinjeção de lixisenatidaultrapassou em muito o campo tradicional da endocrinologia e entrou no campo das doenças neurodegenerativas.
Base teórica dos mecanismos neuroprotetores
A pesquisa mostrou que doenças neurodegenerativas como a doença de Parkinson (DP) e a doença de Alzheimer (DA) estão intimamente relacionadas à resistência à insulina, neuroinflamação crônica, estresse oxidativo e disfunção mitocondrial no cérebro. Ele pode penetrar na barreira hematoencefálica, ativar receptores de GLP-1 nos neurônios e através da via de sinalização mediada por AMPc:
Inibe a ativação excessiva da microglia, reduzindo assim a reação inflamatória em cascata no sistema nervoso central.
Regulando positivamente a expressão de proteínas anti-apoptóticas (como Bcl-2), inibindo a apoptose e protegendo diretamente os neurônios dopaminérgicos de danos tóxicos.
Melhorar o metabolismo energético celular e a função mitocondrial.
Fonte de dados:
Nature Reviews Neuroscience, Mecanismo de GLP-1 em Doenças Neurodegenerativas, 2020;
Plataforma de dados de produtos científicos MCE, aplicações farmacológicas de lixisenatida, 2023
Ensaio clínico importante para a doença de Parkinson (DP) (LIXIPARK)
No campo do tratamento da doença de Parkinson, uma pesquisa recente e inovadora sobre esta substância causou um choque global na comunidade médica devido à falta de medicamentos "modificadores da doença" que possam reverter ou retardar o processo da doença.
Em abril de 2024, a principal revista médica internacional, o New England Journal of Medicine (NEJM), publicou os resultados de um ensaio clínico multicêntrico, randomizado, duplo{1}}cego, controlado por placebo-de fase II chamado LIXIPARK.
Desenho experimental: O estudo foi liderado por uma equipe do Instituto Nacional Francês de Saúde e Pesquisa Médica (Inserm). O estudo incluiu 156 pacientes diagnosticados há menos de três anos que estavam recebendo tratamento padrão para a doença de Parkinson-em estágio inicial. Os pacientes foram randomizados para receber injeção subcutânea de levocetirizina uma vez ao dia ou placebo durante 12 meses.
Resultados surpreendentes: ao final do período de tratamento de 12- meses, os pesquisadores avaliaram os pacientes usando o MDS-UPDRS Parte III (Pontuação da Função Motora). Os resultados mostraram que os pacientes do grupo placebo tiveram uma deterioração de 3,04 pontos nas suas pontuações de sintomas motores (consistente com a progressão natural da doença), enquanto os pacientes do grupo tratado com liraglutida não só não pioraram as suas pontuações motoras, como também melhoraram 0,04 pontos.
Importância clínica: este resultado tem um significado-que marcou época. Pela primeira vez em ensaios clínicos rigorosos, foi demonstrado que o medicamento hipoglicémico, liraglutido, pode retardar substancialmente a progressão dos sintomas motores na doença de Parkinson, indicando o seu verdadeiro efeito protector nos neurónios dopaminérgicos no cérebro. Embora cerca de 46% dos pacientes do grupo experimental tenham apresentado náusea como efeito colateral gastrointestinal, o potencial deste medicamento é imensurável em comparação com o enorme benefício de retardar a doença neurodegenerativa.
Fonte de dados: The New England Journal of Medicine, ensaio clínico LIXIPARK sobre o tratamento da doença de Parkinson precoce com Lisilar, abril de 2024
Outras possíveis direções de pesquisa
Além dos distúrbios neurológicos, a pesquisa básica também está explorando o potencial valor terapêutico da liraglutida na artrite reumatoide (devido às suas propriedades anti-inflamatórias) e na esteato-hepatite não-alcoólica (NASH)/doença hepática gordurosa associada ao metabolismo (MASLD). Foi demonstrado que alivia a esteatose hepática em modelos animais, reduzindo a síntese de ácidos graxos no fígado e promovendo a oxidação de ácidos graxos livres.
Fonte de dados: Hepatologia, Estudo alvo de análogos de GLP-1 no tratamento de NASH, 2022
Eficácia clínica e principais ensaios clínicos (estudos da série GetGoal)
Injeção de lixisenatidaa eficácia e a segurança foram confirmadas principalmente por meio de um enorme programa global de ensaios clínicos de fase III - a série de estudos GetGoal. O plano cobriu mais de 5.000 pacientes com diabetes tipo 2 e avaliou sua eficácia como medicamento único, em combinação com hipoglicemiantes orais (como metformina e sulfonilureia) e em combinação com insulina básica.
Fonte de dados: Análise abrangente de diabetes, obesidade e metabolismo, testes da série GetGoal, 2015
No estudo GetGoal Mono, para pacientes com mau controle apenas por meio de dieta e exercício, o tratamento uma vez ao dia com liraglutido durante 12 semanas resultou em uma diminuição significativa de aproximadamente 0,7% a 0,9% nos níveis de hemoglobina glicada (HbA1c) em comparação com os valores basais, acompanhada de perda de peso. No estudo GetGoal-M, sua adição à terapia de base com metformina demonstrou efeitos hipoglicêmicos e de perda de peso superiores em comparação ao placebo.
GetGoal-X é um estudo aberto de não inferioridade que compara a administração uma vez ao dia com a administração duas vezes ao dia de Exenatida. Os resultados da pesquisa mostraram que a liraglutida não foi inferior à exenatida na redução da HbA1c, e o grupo da liraglutida apresentou melhor tolerância gastrointestinal (especialmente menor incidência de náusea) e menor risco de hipoglicemia.
Fonte de dados: diabetes Care, GetGoal-X, 2012
Avaliação de segurança cardiovascular e renal (ensaio ELIXA)
Para todos os novos medicamentos hipoglicêmicos, o FDA dos EUA exige um teste de resultados cardiovasculares (CVOT) para demonstrar que o medicamento não aumenta o risco de eventos cardiovasculares. Seu estudo de resultados cardiovasculares é denominado ELIXA (Avaliação de Lixsenatide na Síndrome Coronariana Aguda).
Fonte de dados: The New England Journal of Medicine, resultados completos do ensaio ELIXA, 2015
O ELIXA é um estudo de referência porque recrutou especificamente pacientes com alto risco cardiovascular: 6.068 pacientes com diabetes tipo 2 que desenvolveram recentemente (dentro de 180 dias) síndrome coronariana aguda (SCA, incluindo infarto do miocárdio ou angina de peito instável).
Endpoint primário: Quatro componentes de eventos cardiovasculares adversos maiores (MACE-4), incluindo morte cardiovascular, infarto do miocárdio não fatal, acidente vascular cerebral não fatal ou hospitalização por angina instável.
Resultados da pesquisa: o tempo médio de acompanhamento-foi de 25 meses. A proporção de eventos de desfecho primário ocorridos neste grupo foi de 13,4%, em comparação com 13,2% no grupo placebo. A taxa de risco (HR) é 1,02 (intervalo de confiança de 95% 0,89-1,17). Isso demonstra a excelente segurança cardiovascular da liraglutida nesta população de-risco extremamente alto (atendendo aos critérios de não inferioridade), embora não tenha mostrado os mesmos benefícios cardiovasculares que alguns GLP-1 de ação prolongada posteriores (como o estudo LEADER da liraglutida) (ou seja, a eficácia não foi demonstrada).
Análises post hoc adicionais dos dados do ELIXA e estudos de complicações microvasculares relacionados descobriram que ele tem potenciais efeitos protetores renais. Os dados mostram que a liraglutida pode efetivamente reduzir a incidência de albuminúria maciça e diminuir a progressão da relação albumina/creatinina urinária (UACR). Esse benefício renal é independente de seu efeito hipoglicêmico e pode estar relacionado ao seu efeito anti-inflamatório direto, ao estresse antioxidante e à melhora dos mecanismos hemodinâmicos renais.
Fonte de dados: CJASN, Clinical Journal of the American Society of Nephrology, Riseratide pode prevenir danos renais em pacientes com diabetes tipo 2, análise secundária baseada em dados ELIXA, 2017
Concluindo, como agonista-do receptor de GLP-1 de curto prazo durante as refeições,injeção de lixisenatidaprovou seu valor excepcional no controle das flutuações da glicemia pós-prandial, na redução de peso e na manutenção de alta segurança cardiovascular em pacientes com diabetes tipo 2 em sua aplicação clínica há mais de 10 anos. Especialmente sua combinação com insulina glargina, a formulação composta Soliqua, fornece uma opção de tratamento inovadora, eficiente, altamente compatível e que protege os efeitos colaterais para pacientes com controle deficiente da monoterapia.
Os parâmetros farmacocinéticos determinam a frequência da administração uma vez ao dia.
Absorção: Absorção rápida após injeção subcutânea (geralmente no abdômen, coxas ou braços). O tempo para atingir a concentração plasmática máxima é aproximadamente entre 1 e 3,5 horas após a administração.
Distribuição: O volume aparente de distribuição no corpo é de aproximadamente 100 litros. Existe principalmente na forma livre no sangue, com uma taxa moderada de ligação às proteínas plasmáticas (cerca de 55%).
Metabolismo: Como um peptídeo,injeção de lixisenatidanão é metabolizado pelo sistema enzimático do citocromo P450 (CYP) no fígado. É filtrado principalmente nos rins e extensivamente degradado por enzimas proteolíticas em segmentos peptídicos menores e aminoácidos monoméricos.
Eliminação e meia-vida: Os produtos de degradação são excretados principalmente pelos rins. Sua meia-vida de eliminação terminal-é relativamente curta, cerca de 3 horas. Essa meia-vida curta-torna-o particularmente adequado para injeção antes da refeição principal do dia (geralmente café da manhã ou jantar) para cobrir flutuações pós-prandiais de açúcar no sangue.
Populações especiais: Pacientes com insuficiência renal leve a moderada normalmente não necessitam de ajuste de dose, mas em pacientes com insuficiência renal grave (taxa de depuração de creatinina abaixo de 30 mL/min) e doença renal-em estágio terminal, o uso de levocetirizina não é recomendado devido à diminuição da taxa de depuração do medicamento.
Fonte de dados: Relatório de avaliação farmacocinética da EMA Lyxumia, 2013
Fonte de dados: informações de prescrição do FDA Adlyxin, 2016
A seguir estão os principais dados e fontes factuais citadas durante o processo de redação deste artigo:
1. Organização Mundial da Saúde (OMS): Informações de registro do Lixisenatide na Lista Internacional de Medicamentos Não Patenteados (DCI).
2. Agência Europeia de Medicamentos (EMA): Relatório Público de Avaliação (EPAR) de 2013 - Lyxumia, abrangendo o histórico de investigação e desenvolvimento, farmacocinética, utilização em populações especiais e dados de toxicidade reprodutiva do Lysimab.
3. Administração de Alimentos e Medicamentos dos EUA (FDA): instruções e informações sobre prescrição de medicamentos Adlyxin de 2016, incluindo uso e dosagem, incidência de reações adversas (como náuseas), contra-indicações e dados de advertência de segurança pós-comercialização.
4. Administração Nacional de Produtos Médicos (NMPA): instruções chinesas sobre medicamentos e diretrizes de indicações clínicas para Soliqua (injeção de insulina glargina).
5. PubChem: Compound Database (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) fornece fórmula química precisa, sequência de aminoácidos e dados de peso molecular relativo para Liragliflozina.
6. Journal of Medicinal Chemistry: Um estudo publicado em 2014 sobre o mecanismo de modificação estrutural dos análogos do GLP-1 forneceu um mecanismo químico pelo qual a cauda da poli-lisina resiste à degradação do DPP-4.
7. Endocrinologia Molecular: Literatura publicada em 2012 que fornece uma análise detalhada da via de secreção de insulina dependente de glicose que causa um aumento nos níveis de AMPc e na liberação de cálcio intracelular após a ligação do GLP-1 aos receptores.
8. The Lancet diabetes&Endocrinology: um estudo comparativo publicado em 2015 confirmou a principal diferença farmacodinâmica entre AR de GLP-1 de curto-prazo e de longo{3}}prazo no esvaziamento gástrico e no controle da glicose pós-prandial.
Perguntas frequentes
Para que é utilizado o medicamento lixisenatida?
A injeção de lixisenatida é usada para tratar diabetes mellitus tipo 2. Lixisenatide é usado em conjunto com dieta e exercícios para ajudar a controlar o açúcar no sangue. Este medicamento é um agonista do receptor do peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1). Este medicamento está disponível apenas mediante receita médica.
O lixisenatida foi descontinuado?
Lixisenatide (Lyxumia®) 10 microgramas e embalagem de início de tratamento com lixisenatido (10 microgramas e 20 microgramas) foram descontinuados. Isso significa que nenhum novo paciente pode iniciar o tratamento com lixisenatida.
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