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Injeção de acetato de Cetrorelixé um decapeptídeo sintético que pertence à classe dos antagonistas do-hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH). Ele se liga competitivamente aos receptores na membrana celular da hipófise com GnRH endógeno, inibindo assim a secreção hipofisária do hormônio luteinizante (LH) e do hormônio folículo estimulante (FSH), e esse efeito inibitório é dose-dependente. O GnRH normalmente se liga aos receptores de GnRH na superfície das células gonadotrofinas hipofisárias, estimulando a secreção de LH e FSH. O ácido acético cetuximabe tem estrutura semelhante ao GnRH e pode se ligar competitivamente a esses receptores, bloqueando assim a ação do GnRH. Pode inibir a secreção hipofisária de LH e FSH, bloqueando a ação do GnRH. Este efeito inibitório aparece rapidamente após a medicação, e o tratamento contínuo pode manter o efeito inibitório.
Nosso Formulário de Produtos
Cetorrelix COA
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| Certificado de Análise | ||
| Nome composto | Acetato de Cetrorelix | |
| Nota | Grau farmacêutico | |
| Nº CAS | 145672-81-7 | |
| Quantidade | 15g | |
| Padrão de embalagem | Saco PE + saco de folha Al | |
| Fabricante | Shaanxi FLOR TECNOLOGIA Co., Ltd | |
| Lote nº. | 202601090056 | |
| MFG | 9 de janeiro de 2026 | |
| EXP | 8 de janeiro de 2029 | |
| Estrutura |
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| Item | Padrão empresarial | Resultado da análise |
| Aparência | Pó branco ou quase branco | Conformado |
| Conteúdo de água | Menor ou igual a 5,0% | 0.47% |
| Perda na secagem | Menor ou igual a 1,0% | 0.29% |
| Metais Pesados | Pb Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor ou igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Pureza (HPLC) | Maior ou igual a 99,0% | 99.80% |
| Impureza única | <0.8% | 0.55% |
| Contagem microbiana total | Menor ou igual a 750cfu/g | 127 |
| E. Coli | Menor ou igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (por GC) | Menor ou igual a 5000 ppm | 400 ppm |
| Armazenar | Armazene em local fechado, escuro e seco abaixo de -20 graus | |
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| Fórmula Química | C70H92ClN17O14 | |
| Massa Exata | 1429.67 | |
| Peso molecular | 1431.06 | |
| m/z | 1429.67 (100.0%), 1430.67 (75.7%), 1431.67 (32.0%), 1431.68 (28.3%), 1432.67 (24.2%), 1433.67 (9.0%), 1430.67 (6.3%), 1432.68 (6.1%), 1431.67 (4.5%), 1431.67 (2.9%), 1434.68 (2.2%), 1432.68 (2.2%), 1432.66 (1.9%), 1432.67 (1.8%), 1433.67 (1.5%), 1433.68 (1.3%), 1430.68 (1.1%) | |
| Análise Elementar | C, 58,75; H, 6,48; Cl, 2,48; N, 16,64; Ó, 15,65 | |
A tecnologia de reprodução assistida (TARV) trouxe esperança de fertilidade para muitos pacientes inférteis, entre os quais a transferência de embriões por fertilização in vitro (FIV-ET) e a injeção intracitoplasmática de espermatozóides (ICSI) são amplamente utilizadas. Entre essas tecnologias, o controle preciso da ovulação é um elo fundamental que afeta diretamente a taxa de sucesso e a segurança do tratamento.Injeção de acetato de Cetrorelix, como antagonista do hormônio liberador de gonadotrofinas (GnRH), desempenha um papel importante no controle da ovulação na tecnologia de reprodução assistida. A tecnologia de reprodução assistida (TARV) trouxe esperança de fertilidade a muitos pacientes inférteis, entre os quais a transferência de embriões por fertilização in vitro (FIV-ET) e a injeção intracitoplasmática de espermatozóides (ICSI) são amplamente utilizadas. Entre essas tecnologias, o controle preciso da ovulação é um elo fundamental que afeta diretamente a taxa de sucesso e a segurança do tratamento. Esta injeção desempenha um papel importante no controle da ovulação na tecnologia de reprodução assistida como um antagonista do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH).
Efeitos farmacológicos do acetato de Cetrorelix
O acetato de Cetrorelix é um decapeptídeo sintético que pertence à classe dos antagonistas do GnRH. GnRH é um hormônio secretado pelo hipotálamo que se liga ao receptor de GnRH na membrana das células da hipófise anterior, estimulando a glândula pituitária a secretar o hormônio luteinizante (LH) e o hormônio folículo estimulante (FSH). O LH e o FSH desempenham um papel crucial no ciclo reprodutivo feminino, com o pico de LH desencadeando a maturação dos óvulos e a ovulação, enquanto o FSH promove o desenvolvimento folicular e a síntese de estrogênio.
Pode ligar-se competitivamente a receptores na membrana celular hipofisária com GnRH endógeno, bloqueando assim o efeito estimulante do GnRH na glândula pituitária e inibindo a secreção de LH e FSH. Esse efeito inibitório depende da dose-, o que significa que quanto maior a dosagem do medicamento, mais forte será o efeito inibitório na secreção de LH e FSH. Ao contrário dos agonistas do GnRH, não tem efeito estimulatório inicial e pode produzir rapidamente efeitos inibitórios após a medicação, e o tratamento contínuo pode manter esse efeito inibitório.
Durante o ciclo menstrual natural, o desenvolvimento folicular até um determinado estágio desencadeia picos de LH, levando à maturação do óvulo e à ovulação. No entanto, no processo de estimulação ovariana controlada (COS) da tecnologia de reprodução assistida, o pico prematuro de LH pode levar à ruptura prematura dos folículos, resultando na diminuição da qualidade dos óvulos ou na incapacidade de obter um número suficiente de óvulos maduros, reduzindo assim as taxas de fertilização e gravidez.Injeção de acetato de Cetrorelixpode atrasar o aparecimento do pico de LH inibindo a secreção de LH, garantindo que os folículos atinjam a maturidade ideal sob o controle dos médicos e fornecendo óvulos de alta-qualidade para posterior recuperação de óvulos e fertilização in vitro.
Características farmacocinéticas
Após injeção subcutânea, a substância apresenta alta biodisponibilidade de aproximadamente 85%. A taxa de depuração plasmática total e a taxa de depuração renal foram de 1,2 ml/min/kg e 0,1 ml/min/kg, respetivamente, com um volume de distribuição (Vd) de 1,1 l/kg. A meia-vida terminal média após injeção intravenosa e injeção subcutânea é de aproximadamente 12 horas e 30 horas, respectivamente. A farmacocinética da administração subcutânea única (0,25 mg-3 mg de cetuximabe) e da administração diária contínua por 14 dias mostrou linearidade, fornecendo base para ajuste de dose na medicação clínica.
Usos específicos em tecnologia de reprodução assistida
No processo COS de tecnologia de reprodução assistida, geralmente é necessário o uso de gonadotrofinas (como FSH, HMG, etc.) para estimular o desenvolvimento simultâneo de múltiplos folículos para aumentar o número de óvulos recuperados. Contudo, a ocorrência de pico de LH endógeno durante o desenvolvimento folicular é um risco potencial. Esta substância pode prevenir eficazmente a ovulação prematura e garantir a recuperação do óvulo no momento apropriado, inibindo a secreção de LH. Por exemplo, na terapia de transferência de embriões por fertilização in vitro, os médicos começarão a usar gonadotrofinas para estimulação ovariana em momentos específicos durante o ciclo menstrual, com base na condição específica da paciente. Quando o diâmetro do folículo dominante atingir 14-16mm, injetar uma injeção contendo esta substância uma vez ao dia até 24-36 horas antes da indução da ovulação. Isto pode garantir que os folículos continuem a desenvolver-se e a amadurecer sob a acção das gonadotrofinas, evitando ao mesmo tempo a ovulação prematura causada pelo pico de LH.
Reduza o risco de síndrome de hiperestimulação ovariana (OHSS)
OHSS é uma das complicações comuns na tecnologia de reprodução assistida, manifestada principalmente como hiperresponsividade ovariana, causando sintomas como ascite, derrame pleural, concentração sanguínea, desequilíbrio eletrolítico e até mesmo-risco de vida em casos graves. A ocorrência de OHSS está relacionada à resposta excessiva dos ovários às gonadotrofinas e à estimulação dos picos de LH.Injeção de acetato de Cetrorelixreduz o risco de OHSS ao suprimir os picos de LH e reduzir a reação exagerada dos ovários às gonadotrofinas. A investigação demonstrou que, em comparação com os regimes agonistas da GnRH, a utilização de regimes antagonistas do Cetrorelix pode reduzir a incidência de OHSS moderada a grave de 3,2% para 1,1%, melhorando significativamente a segurança do tratamento.
Um ambiente hormonal estável é crucial para o desenvolvimento e maturação normais dos óvulos. Durante a indução da ovulação, as flutuações hormonais causadas pelo pico de LH podem afetar a qualidade dos óvulos. Pode manter níveis hormonais estáveis, evitar os efeitos adversos do pico de LH e ajudar a melhorar a qualidade dos óvulos. Ovos de alta qualidade são um fator chave para melhorar as taxas de fertilização e a qualidade do embrião, aumentando assim as chances de uma gravidez bem-sucedida. Os dados clínicos mostram que o uso deste produto pode aumentar o número médio de ovos recuperados em 15% -20% e melhorar significativamente a maturidade e a qualidade dos ovos.
Reduza o risco de gravidezes múltiplas
A gravidez múltipla é outra questão importante da tecnologia de reprodução assistida. Não só aumenta o risco de gravidez para mulheres grávidas, como hipertensão durante a gravidez, diabetes, hemorragia pós-parto, etc., mas também tem efeitos adversos na saúde dos recém-nascidos, como parto prematuro, baixo peso ao nascer, asfixia neonatal, etc. Isto ajuda a melhorar a segurança da tecnologia de reprodução assistida e a garantir a saúde materna e infantil.
A receptividade do endométrio é crucial para a implantação do embrião. Na tecnologia de reprodução assistida, os níveis hormonais estáveis ajudam a manter o bom estado do endométrio e proporcionam um ambiente adequado para a implantação do embrião. Esta substância pode melhorar a receptividade do endométrio e aumentar a taxa de sucesso da implantação do embrião, estabilizando os níveis hormonais.
Perguntas frequentes
Para que é usado o acetato de cetrorelix?
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Cetrorelix é usado para prevenir a ovulação prematura como parte do tratamento de estimulação ovariana controlada. O conteúdo de 1 frasco (0,25 mg) é administrado uma vez ao dia a cada 24 horas. Em casos individuais, também pode ser administrado duas vezes ao dia em intervalos de 12 horas.
Quão eficaz é a injeção de cetrorrelix?
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Concluindo, uma injeção diária de cetrorrelix (0,25 mg) é capaz de prevenir o aumento prematuro de LH sob o protocolo letrozol-FSH, mas não é totalmente eficiente. O efeito benéfico do tratamento da IUI em termos de taxa de gravidez precisa ser mais elucidado.
O que acontece após uma injeção de cetrorelix?
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Os efeitos colaterais comuns incluem dor, descoloração ou vermelhidão ou inchaço no local da injeção. Náuseas e dores de cabeça também podem ocorrer. Cetrorelix é uma injeção que você administrará após o treinamento com seu médico.
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