Eficiente, seguro e longo - inseticidas e acaricidas duradouros são cruciais nos campos da gestão da saúde de animais de estimação e controle de pragas agrícolas. Com a popularização da manutenção de animais de estimação, a ameaça de parasitas externos, como pulgas e carrapatos, para a saúde dos animais de estimação, está se tornando cada vez mais proeminente. Eles não apenas causam coceira na pele de animais de estimação e alergias, mas também podem espalhar doenças. Enquanto isso, as pragas agrícolas têm um sério impacto no rendimento e na qualidade das culturas. Os inseticidas tradicionais expuseram gradualmente problemas como maior resistência, alta toxicidade a organismos não -alvo e curta duração da ação durante o uso longo do termo -. Nesse contexto, o Fluralaner emergiu como um novo inseticida de espectro amplo- da classe isoxazolina, fornecendo novas soluções para o controle de ectoparasitas e pragas agrícolas.
Fluralaner pertence à classe de inseticidas isoxazolina, que é uma nova categoria de estrutura química. Os compostos de isoxazolina têm estruturas moleculares únicas, que lhes permitem exibir um excelente desempenho no campo de inseticidas. Comparados com inseticidas tradicionais, como organofosforado, carbamato e piretróides, as isoxazolinas têm diferenças significativas em seu mecanismo de ação, seletividade e atividade contra pragas -alvo, fornecendo uma nova abordagem para o controle de pragas. Foi desenvolvido em conjunto por cientistas da Nissan Chemical Industries no Japão e Dupont nos Estados Unidos. Durante o processo de pesquisa e desenvolvimento, os cientistas realizaram extensos experimentos e triagem e descobriram possíveis estruturas inseticidas de isoxazolina de numerosos compostos. Após otimização estrutural e testes de atividades, a estrutura química do Fluralaner foi finalmente determinada e uma patente internacional foi obtida em 2005. Posteriormente, após anos de pesquisa e ensaios clínicos, em 2014, a Food and Drug Administration (FDA) aprovou a fleamba e preventava o tratamento da fleta e a fletagem do fleamboteea. Essa aprovação marca a entrada oficial da Fluralaner no mercado de saúde para animais de estimação, fornecendo proteção mais eficaz para a saúde dos animais de estimação.
A absorção de fluralaner em animais de estimação varia dependendo do método de administração. Tomar cães como exemplo, após a administração oral, o tempo de absorção de pico (TMAX) de medicamentos nos cães jejuados e alimentados é basicamente o mesmo, mas a absorção de drogas é melhor em condições de alimentação. A área sob a curva (AUC) de fluralaner e dieta completa administrada por via oral a cães por 91 dias foi 2,1 vezes a dos cães em jejum, e a diferença estatística foi significativa (p<0.05). This indicates that Fluralaner should be taken orally with food, as food can promote its absorption in pets. After oral administration, the average plasma concentration (Cmax) reaches its peak within one day, allowing the drug to quickly take effect and kill parasites on the pet's surface.
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Após a absorção, o fluralaner é distribuído por todo o corpo de animais de estimação, com concentrações variadas em diferentes tecidos. Entre eles, a concentração é mais alta no tecido adiposo, seguido de fígado, rim e músculo. Essa característica de distribuição está relacionada às propriedades físico -químicas do fluralaner, que possui um certo grau de solubilidade lipídica e é propenso a acumulação no tecido adiposo. As concentrações mais altas no fígado e nos rins estão relacionadas ao metabolismo e excreção de medicamentos. O fígado é o principal órgão para o metabolismo das drogas, enquanto os rins são um caminho importante para excreção de drogas. A distribuição no tecido muscular permite que os medicamentos trabalhem em todo o corpo do animal, matando efetivamente os parasitas em várias partes.
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O processo de metabolismo e excreção de fluralaner em animais de estimação é relativamente lento. Nos cães, quase não é metabolizado e é excretado principalmente em sua forma original através de fezes, com uma pequena quantidade excretada pelos rins. A metade - A vida da eliminação do plasma é de cerca de 12 - 15 dias, com um tempo médio de retenção de 15 - 20 dias. Esse tempo de meia-vida e retenção mais longo permite que a Fluralaner mantenha uma concentração sanguínea eficaz em animais de estimação por um longo período de tempo após a administração e tenha atividade inseticida duradoura após uma dose única. Por exemplo, após a administração oral de Fluralaner aos cães, sua eficácia no controle de pulgas e carrapatos pode durar 12 semanas, reduzindo bastante a frequência da administração e facilitando o uso do medicamento pelos proprietários de animais.
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