Um cliente brasileiro fez um pedido de tetracaína

O nome químico da tetracaína é éster 4-(butilamino)-benzóico do ácido-2-(dimetilamino)etílico. Sua fórmula molecular é C₁₅H₂₄N₂O₂, com peso molecular de 264,36. A forma em pó da Tetracaína são cristais brancos ou pó cristalino, inodoro, de sabor ligeiramente amargo e com sensação de dormência. Esta substância é estável à temperatura ambiente, mas precisa ser protegida de altas temperaturas, umidade e luz. Seu ponto de fusão é de 41-45 graus, o ponto de ebulição é de aproximadamente 389,4 graus, a densidade é de 1,044 g/cm³ e o índice de refração é de 1,537. Estes parâmetros físicos indicam que a tetracaína pode permanecer estável sob condições normais de armazenamento (tais como selada e num local fresco e seco) durante um longo período de tempo, mas as altas temperaturas podem levar à decomposição ou volatilização, sendo necessário um controlo rigoroso da temperatura de armazenamento.

A tetracaína é facilmente solúvel em água e álcoois (como metanol e etanol), mas tem uma solubilidade relativamente baixa em solventes não{0}}polares (como éter e benzeno). Sua solubilidade em água é de 156 mg/L (a temperatura não é especificada), indicando uma solubilidade moderada em água, o que é conveniente para o preparo da formulação. Em termos de estabilidade química, a tetracaína é estável em ambiente seco, mas pode acelerar as reações de oxidação ou hidrólise após absorção de umidade. Por exemplo, sua forma de cloridrato (fórmula molecular C₁₅H₂₅ClN₂O₂, peso molecular 300,82) pode absorver umidade e formar grumos em um ambiente úmido, afetando o efeito de uso. Portanto, deve ser armazenado lacrado e evitado ser misturado com matérias-primas alimentares para evitar contaminação-cruzada.

Condições de armazenamento e gerenciamento de estabilidade

As condições de armazenamento do pó de tetracaína afetam diretamente sua estabilidade. A temperatura de armazenamento recomendada é 2-8 graus. Se for necessário armazenamento a longo prazo (como mais de 6 meses), recomenda-se armazená-lo a uma temperatura abaixo de -20 graus para diminuir a taxa de decomposição. O recipiente de armazenamento deve ser vedado para evitar misturas com oxidantes, halogênios, halogenetos, etc., que poderiam causar reações violentas. Além disso, o pó de tetracaína é sensível à luz e precisa ser armazenado em local escuro para evitar reações de fotólise que podem levar à degradação dos princípios ativos. A verificação regular do ambiente de armazenamento (como temperatura e umidade) e a vedação do recipiente são medidas fundamentais para garantir sua estabilidade.

A tetracaína é um anestésico local potente que bloqueia os canais de sódio dependentes de voltagem nas membranas das células nervosas, inibindo o influxo de íons sódio, bloqueando assim a condução dos impulsos nervosos e produzindo efeitos anestésicos. Seu efeito anestésico local é 10 vezes mais forte que a procaína, mas também é mais tóxico (cerca de 10 a 20 vezes maior). A tetracaína é usada principalmente para anestesia superficial dos olhos, nariz, garganta e trato urinário, como anestesia da córnea em cirurgias oftálmicas e endoscopia em otorrinolaringologia. Sua formulação de sal cloridrato (como injeção de tetracaína clorídrica) é um líquido transparente incolor, com concentração comum de 0,1% - 2%. O limite de dose única varia dependendo da finalidade (como 40 mg para anestesia de superfície mucosa e 100 mg para o limite máximo de bloqueio de condução nervosa).

A toxicidade da tetracaína decorre principalmente de seu potente efeito-bloqueador dos canais de sódio. O uso excessivo ou a injeção acidental nos vasos sanguíneos pode levar a uma concentração sanguínea excessivamente elevada do medicamento, causando excitação do sistema nervoso central (como tonturas, vertigens, calafrios, tremores, pânico), hipotensão e inibição cardíaca (como insuficiência respiratória, queda de pressão arterial) e, em casos graves, convulsões e coma. Os dados de toxicidade aguda da tetracaína (como o LD₅₀ para ratos por injeção intravenosa sendo 6 mg/kg e para ratos por injeção intraperitoneal sendo 20 mg/kg) indicam que a tetracaína é uma substância altamente tóxica, e a dosagem e os procedimentos operacionais devem ser rigorosamente controlados. Além disso, a tetracaína pode desencadear reações alérgicas (como erupções cutâneas, urticária, edema facial ou oral-da garganta) e até causar morte súbita em pacientes alérgicos. Mesmo durante a anestesia superficial, é necessário cautela.

Populações Especiais e Restrições de Uso

O uso de tetracaína em populações especiais deve ser cauteloso. Pacientes idosos, devido à diminuição da função hepática e renal e à redução da capacidade metabólica, devem utilizá-lo em dose reduzida; crianças menores de 5 anos, devido ao menor peso e ao sistema metabólico incompletamente desenvolvido, devem utilizá-lo com cautela; mulheres grávidas e lactantes precisam ajustar a dosagem para evitar qualquer impacto no feto ou no bebê. Além disso, a tetracaína é proibida para quem é alérgico ao medicamento, quem tem disfunção hepática ou renal grave e pacientes com choque grave. Em cirurgias oftalmológicas, deve-se evitar que a solução de tetracaína entre em contato direto com a córnea para evitar danos epiteliais da córnea.