1. Propriedades químicas deCloridrato de Tropisetrona
O Cloridrato de Tropisetron é um sólido incolor alcalino, alcalino e hidrofóbico com um peso molecular de 389.00. É solúvel em vários solventes orgânicos, como diclorometano, tolueno e estireno, e ligeiramente solúvel em água.
2. Uso de Cloridrato de Tropisetrona
O Cloridrato de Tropisetrona é usado principalmente para o tratamento de náuseas e vômitos (NVPO) após a cirurgia e durante a radioterapia para tumores malignos. Também pode ser usado para prevenção e tratamento mais eficazes de náuseas e vômitos causados por outras doenças básicas (como doenças renais e cardíacas) como um tratamento medicamentoso composto de acompanhamento (incluindo placebo).
3. O cloridrato de tropissetrona é um antagonista do receptor 5-HT3, geralmente usado para tratar náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia. A seguir está uma rota possível para sintetizar o cloridrato de Tropisetron:
(1) Por meio da reação de adição de Michael catalisada por hidróxido de sódio, 2-metil-1H-indol-3-ona e 4-fenil-1,{{7} }propanodiona reagem para produzir 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-ona.
(2) Reação de 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindole-3-um com ácido tricloroacético para produzir 3 - ( Ácido 2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindole-3-il) propiônico.
(3) 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindole-3-il) ácido propiônico é reagido com { {9}}ácido cloroacético para produzir 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindol-3-il) propiônico éster etílico ácido.
(4) Reação de etil 3 - (2-metil-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidroindole-3-il) propionato com sódio trihidróxido para hidrolisar em Tropisetron.
(5) Finalmente, Tropisetron é feito reagir com ácido clorídrico para produzir cloridrato de Tropisetron.
Deve-se notar que as rotas de síntese acima são apenas para referência e podem haver algumas alterações e otimizações no processo de síntese real. Além disso, a síntese química precisa ser realizada em condições seguras de laboratório e operada por químicos experientes.
4. Cloridrato de Tropisetron (TropHCl em inglês e Dolon cloridrato em chinês), com fórmula molecular C18H22ClNO3, é um indoxazol antipirético, analgésico e antipsicótico. Como um antagonista do receptor 5-hidroxitriptamina 3, seu componente eficaz é chamado "tropisetron", e sua estrutura é desenvolvida com base na estrutura do ácido graxo mediado por oxazol NCA, que é usado principalmente para reação anti-aversão (medo de emoção), inibição de náuseas ou vômitos e tratamento de reações de pesquisa randomizadas duplo-cegas abertas e fechadas.
A descoberta do Tropisetron pode ser rastreada até a década de 1970, quando a droga britânica conhecida como "Doron" foi introduzida pela Janssen Pharmaceuticals Ltd para o tratamento de pacientes com cirrose hepática. A droga foi descoberta pela primeira vez pela Janssen-Cilag Pharmaceutical Company na Alemanha, e então Dolon também foi usado para tratar náuseas e vômitos quando ocorria metástase nos linfonodos de câncer.
Com mais e mais estudos sobre Dolong, mais e mais pessoas descobriram que Dolong tem efeitos anti-aversão, anti-náusea e anti-ansiedade. De acordo com muitos estudos clínicos, a dolona pode ser usada como um medicamento de venda livre para resistir à aversão e descobriu-se que tem efeito antidepressivo e é considerada um antidepressivo eficaz.
Na década de 1990, Dolon começou a receber atenção novamente e foi desenvolvido como Cloridrato de Tropisetron ou TropHcl. De acordo com diferentes diretrizes de diagnóstico e tratamento, foi considerado um medicamento anti-anorexia secundário ou primário eficaz e também usado como medicamento antidepressivo para aliviar o distúrbio óbvio do humor quando deprimido.
5. Usuários e exportações anuais de Cloridrato de Tropisetrona
O Cloridrato de Tropisetrona é um medicamento relativamente comum, usado principalmente na Europa e no continente americano, com maior uso na Europa. Os principais países de uso são Alemanha, Suíça, Reino Unido, França, Israel e outros países. Em 2016, o volume de exportação da Europa e América atingiu 6.027 kg, um aumento de 25,8% ano a ano.
6. Fabricante do Cloridrato de Tropesetron
Os principais fabricantes de Cloridrato de Tropisetron incluem empresas internacionais como Indiro, Geely, Iscon e Enito, e empresas nacionais como Zhangzhou Dolphin e Hangzhou Dayuan. Entre eles, a empresa tem vantagens óbvias na produção desses produtos, respondendo por mais de 60% do volume de exportação dos mercados europeu e americano, e seu volume de exportação vem aumentando desde 2015.