Puerarin, também conhecido como 8-( -D-Glucopiranosil-7-hidroxi-3-(4-hidroxifenil)-4H-1-benzopirano-4- um, é um derivado isoflavonóide vegetal derivado das raízes secas de Pueraria lobata (Willd.) Ohwi, uma planta leguminosa que possui várias atividades farmacológicas, incluindo redução da pressão arterial, lipídios no sangue,. e glicose no sangue, eliminando radicais livres e exibindo propriedades antioxidantes. Este artigo fornece uma análise farmacológica abrangente da puerarina, examinando seus diversos efeitos no corpo humano.
Fornecemos Puerarin Powder CAS 3681-99-0. Consulte o site a seguir para obter especificações detalhadas e informações do produto.
Propriedades Químicas e Extração
Puerarin tem peso molecular de 416,37 e existe como um cristal branco em forma de agulha em ácido metanol-acético, com ponto de fusão de 187 graus (decomposição). A estrutura química da puerarina consiste em uma estrutura flavonóide substituída por uma porção -D-glucopiranosil.
Puerarin é derivado das raízes secas de Pueraria lobata, uma planta tradicionalmente usada na medicina chinesa. Para isolar a puerarina, os cientistas empregam uma combinação de sistemas de solventes e técnicas de purificação adaptadas para extrair este composto de forma eficaz do material vegetal. Normalmente, solventes como metanol, etanol ou combinações destes com ácido acético são usados para dissolver e extrair a puerarina das raízes secas. Após a extração, o extrato bruto de puerarina passa por etapas de purificação para remover impurezas e garantir a pureza do produto final. Estas técnicas de purificação podem incluir cristalização, cromatografia ou outros métodos adaptados para separar a puerarina de outros componentes do extrato.
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Efeitos Cardiovasculares
Puerarin apresenta vários efeitos benéficos no sistema cardiovascular, tornando-se um composto valioso no tratamento de doenças cardiovasculares.
A administração de puerarina a ratos por injeção intraperitoneal ou subcutânea demonstrou neutralizar a isquemia miocárdica aguda induzida pela pituitrina. Em cães anestesiados, a infusão intracoronária de puerarina aumenta significativamente o fluxo sanguíneo coronariano e diminui a resistência vascular. A administração intravenosa também aumenta o fluxo sanguíneo nas artérias carótida interna e femoral, embora de forma menos significativa do que nas artérias coronárias. O efeito da puerarina na circulação coronária persiste mesmo após a administração de reserpina, sugerindo um efeito relaxante direto no músculo liso vascular.
Puerarin atenua as respostas hipertensivas ou hipotensivas à norepinefrina e acetilcolina em animais hipertensos. A injeção intravenosa de puerarina em pacientes hipertensos resulta em diminuição da pressão arterial, frequência cardíaca e níveis plasmáticos de catecolaminas, indicando uma possível redução na atividade do sistema nervoso simpático. Além disso, a puerarina se opõe aos efeitos excitatórios do isoproterenol em corações isolados ou in vivo e reduz a frequência cardíaca e a pressão arterial normais.
Puerarina na dosagem de 100 mg/kg pode neutralizar a arritmia induzida por clorofórmio-adrenalina em coelhos. Em porquinhos-da-índia envenenados com ouabaína, a puerarina aumenta significativamente os limiares ventriculares ectópicos (VE) e de taquicardia ventricular (TV), mas tem um efeito menos pronunciado no limiar de fibrilação ventricular (FV). No entanto, a puerarina é menos eficaz que o propranolol e o propensotalol no antagonismo das arritmias induzidas pela aconitina.
A administração intravenosa de puerarina limita significativamente a extensão do infarto agudo do miocárdio experimental em cães, confirmado por eletrocardiografia epicárdica, enzimas, varredura com radionuclídeos miocárdicos e coloração patológica de N-BT. Em cães anestesiados, a puerarina não afeta a contratilidade miocárdica, mas aumenta o fluxo sanguíneo colateral durante a isquemia miocárdica regional (e também aumenta o fluxo sanguíneo coronariano em áreas não isquêmicas) e reduz os parâmetros hemodinâmicos relacionados ao consumo de oxigênio miocárdico.
A infusão tópica de 00,5% de puerarina em camundongos antagoniza a constrição arterial induzida pela adrenalina, diminui a velocidade do fluxo e reduz o fluxo sanguíneo. A administração de puerarina a 1% após distúrbios microcirculatórios induzidos pela adrenalina produz resultados semelhantes. A puerarina intravenosa na dose de 52 mg/kg seguida de infusão de adrenalina atenua a constrição microarterial induzida pela adrenalina, diminui a velocidade do fluxo e reduz o fluxo sanguíneo, superando a papaverina. A puerarina também melhora significativamente a microcirculação normal do cérebro do hamster e os distúrbios microcirculatórios induzidos pela norepinefrina tópica, aumentando a amplitude do movimento microvascular e o fluxo sanguíneo microvascular local.
Efeitos antioxidantes e antiinflamatórios
Puerarin possui potentes atividades antioxidantes e antiinflamatórias, que contribuem para seus efeitos protetores contra diversas doenças relacionadas ao estresse oxidativo.
Eliminação de Radicais Livres
Puerarin atua como um eliminador de radicais livres, protegendo as células do dano oxidativo. Estudos demonstraram que a puerarina pode eliminar espécies reativas de oxigênio (ROS) e reduzir o estresse oxidativo, protegendo assim as estruturas e funções celulares.
Proteção contra danos induzidos pelo cádmio
A pesquisa demonstrou que a puerarina exibe efeitos protetores contra danos induzidos pelo cádmio (Cd) no pakchoi (um tipo de repolho chinês). O co-tratamento com puerarina e Cd reduziu significativamente o dano oxidativo, diminuiu o conteúdo de peróxido de hidrogênio (H2O2) e malondialdeído (MDA) e aumentou o conteúdo de clorofila, vitamina C (Vc) e proteínas solúveis, bem como atividades de enzimas antioxidantes. Essas descobertas sugerem que uma dose apropriada de puerarina pode aliviar a inibição do crescimento acima do solo induzida por Cd em pakchoi e reduzir a captação de Cd.
Efeito hipoglicêmico
Puerarin exibe atividade hipoglicêmica, tornando-se um potencial agente terapêutico para diabetes mellitus.
A administração de puerarina a camundongos hiperglicêmicos induzidos por aloxana em dosagens de 250 e 500 mg/kg/dia por 4-5 dias consecutivos reduz significativamente os níveis de glicose no sangue. O efeito hipoglicemiante de 500 mg/kg de puerarina é mais pronunciado, sendo 250 mg/kg próximo da dose mínima eficaz. Além disso, uma combinação de puerarina e aspirina tem um efeito hipoglicêmico comparável à puerarina isoladamente em altas doses, com o efeito hipoglicêmico durando mais de 24 horas e melhorando significativamente a tolerância à glicose em camundongos hiperglicêmicos induzidos por aloxana.
Agregação Antiplaquetária
A puerarina inibe a agregação plaquetária, que é crucial na prevenção de eventos cardiovasculares, como trombose e infarto do miocárdio.
Inibição da agregação plaquetária
Estudos in vitro demonstraram que a puerarina inibe a agregação plaquetária induzida por ADP em ratos e a agregação de plaquetas de coelhos, ovelhas e humanas induzida por 5-hidroxitriptamina (5-HT) e ADP. Além disso, a puerarina inibe significativamente a liberação de ³H-5-HT das plaquetas induzida pela trombina em certas concentrações.
Toxicidade e reações adversas
A dose letal média (LD50) de puerarina em camundongos é de 738 mg/kg quando administrada por via intravenosa, indicando sua toxicidade relativamente baixa. No entanto, foram notificadas reações adversas como tonturas, dores de cabeça e náuseas em alguns casos, particularmente em doses elevadas ou uso prolongado. Portanto, é crucial monitorar de perto os pacientes durante a terapia com puerarina e ajustar a dosagem de acordo para minimizar os efeitos adversos.
Conclusão
Puerarin é um composto multifacetado com uma ampla gama de atividades farmacológicas. Seus efeitos cardiovasculares, incluindo vasodilatação coronariana e cerebral, propriedades anti-hipertensivas, atividade antiarrítmica e efeitos benéficos no infarto do miocárdio e na isquemia, tornam-no um valioso agente terapêutico para doenças cardiovasculares. Além disso, as atividades antioxidantes e antiinflamatórias da puerarina protegem as células do dano oxidativo e da inflamação, enquanto seus efeitos hipoglicêmicos e antiagregantes plaquetários ampliam ainda mais seu potencial terapêutico. Apesar de sua toxicidade relativamente baixa, o monitoramento rigoroso dos pacientes durante a terapia com puerarina é essencial para minimizar os efeitos adversos. A investigação futura deverá centrar-se na elucidação dos mecanismos subjacentes às actividades farmacológicas da puerarina e na exploração do seu potencial no tratamento de outras doenças.