Fipronil Spot-No ingrediente ativo: como o Fipronil proporciona resultados

Quando seu animal de estimação chega em casa se coçando incansavelmente, o culpado quase sempre são pulgas ou carrapatos. Donos de animais de estimação em todo o mundo confiammancha de fipronil-aplicadatratamentos para resolver este problema de forma rápida e confiável. Mas o que realmente faz o fipronil funcionar tão bem? Compreender a ciência por trás desse ingrediente ativo ajuda você a fazer escolhas mais inteligentes para a saúde do seu animal de estimação - e ajuda os profissionais a encontrar o produto certo para seus negócios.

Fipronil Spot-Ativado

1. Especificação Geral (em estoque)
(1)API (pó puro)
Saco de folha PE/Al/caixa de papel para pó puro
(2)Local-ativado
gato: 0,5 ml
cão: 0,67 ml: 2-10 kg/1,34 ml: 10-20 kg/2,68 ml: 20-40 kg/4,02 ml: 40-60 kg
(3)Solução
(4) Gotas
2.Personalização:
Negociaremos individualmente, OEM/ODM, sem marca, apenas para pesquisa científica.
Código do produto:BM-9-018
Fipronil CAS 120068-37-3
Análise: HPLC, LC-MS, HNMR
Suporte tecnológico: Departamento de P&D-3

A ciência por trás do ingrediente ativo

O fipronil (CAS 120068-37-3) é um produto químico que pertence à família dos fenilpirazol e mata uma ampla gama de insetos. Foi feito para atingir o sistema nervoso de insetos e aranhas e, quando usado corretamente, não tem os mesmos efeitos fortes em humanos. Devido à forma como suas moléculas são estruturadas, ele pode se ligar muito especificamente aos receptores nervosos dos insetos. É por isso que é usado como base para os modernos parasiticidas tópicos.

Autoridades de saúde veterinária e órgãos reguladores como a EPA dos EUA reconheceram o fipronil como um composto ativo seguro para controlar ectoparasitas em animais de estimação.

o que o torna um ótimo ingrediente para fazer produtos para a pele.

Por que o Spot-On Delivery funciona

Com esse método, uma quantidade precisa de líquido é colocada diretamente na pele do animal, geralmente na nuca, onde não pode ser lambido facilmente. O ingrediente ativo se espalha pela superfície do corpo através das glândulas sebáceas após ser aplicado. Isso cria o que os pesquisadores chamam de reservatório dérmico persistente.

Esta forma de aplicação direcionada maximiza a cobertura da área enquanto minimiza a exposição de todo o corpo. Estudos sobre absorção dérmica mostram que o fipronil spot-em tratamentos usa as características lipofílicas naturais do fipronil para se ligar à oleosidade da pele.

Isso mantém o ingrediente funcionando por semanas após apenas um uso.

Como os parasitas encontram o composto ativo

Carrapatos e pulgas não precisam morder o animal para que o fipronil funcione. A reação medicamentosa começa assim que a superfície da pele tratada é tocada. Quando uma pulga ou carrapato entra em contato com o pelo ou pele tratada com fipronil, a substância química é absorvida pela cutícula e vai para o cérebro do parasita.

Essa maneira de matar por contato é uma grande parte do motivomancha de fipronil-aplicadaprodutos são muito populares no tratamento de ectoparasitas. A literatura de parasitologia veterinária mostra regularmente que as pulgas são mortas em taxas de 98% ou mais dentro de 24 horas após o tratamento,

e os carrapatos são mantidos afastados por mais de 30 dias.

Espectro de Controle de Parasitas

O fipronil é eficaz contra uma ampla gama de parasitas. Ele pode eliminar pulgas adultas, larvas de pulgas, ovos de pulgas, piolhos e muitos tipos diferentes de carrapatos. Esta ampla gama de proteção significa que os donos de animais de estimação e veterinários podem usar um único produto para lidar com uma ampla gama de infestações.

O fipronil é estrategicamente útil porque quebra o ciclo de vida da pulga, o que é muito importante. As taxas de-reinfestação caem muito quando as larvas são mortas antes de se tornarem adultas. Esta é uma vantagem que os tratamentos tradicionais nem sempre proporcionam.

O mecanismo de bloqueio do receptor GABA

No sistema nervoso dos insetos, o fipronil bloqueia os canais de cloreto controlados pelo ácido gama-aminobutírico (GABA). Nos circuitos cerebrais dos insetos, o GABA é o principal neurotransmissor que interrompe os sinais. O fipronil bloqueia a entrada de íons cloreto nas células nervosas quando se liga ao receptor do canal de cloreto. Isso prejudica o equilíbrio entre a excitação e a inibição das células nervosas.

Isso faz com que os nervos disparem sem controle, o que deixa o parasita alvo superexcitado, paralisado e, eventualmente, matando-o. Essa forma de atuação tem sido muito estudada em insetos, por isso o fipronil atua tão rapidamente na superfície da pele, mesmo em baixas concentrações.

Seletividade entre insetos e mamíferos

O fato de o fipronil se ligar apenas aos receptores GABA de insetos e não aos receptores animais explica por que é seguro para cães e gatos. O fipronil tem uma afinidade muito menor para os receptores GABA de mamíferos porque a configuração do seu local de ligação é estruturalmente diferente.

Em doses muito elevadas, esta diferença de ligação não desaparece completamente, razão pela qual a dosagem exata baseada na espécie e no peso corporal do animal ainda é muito importante. Bloomtechz'smancha de fipronil-aplicadaas formulações são cuidadosamente calibradas: 0,5 mL para gatos e quantidades graduadas de 0,67 mL a 4,02 mL para cães em quatro grupos de peso, portanto são terapeuticamente precisas sem serem demais.

Sistemas solventes e penetração na pele

O sistema transportador de solvente tem um grande impacto no desempenho do fipronil em um produto-spot. Como estimuladores de entrada, o isopropanol e o óleo mineral leve ajudam a molécula ativa a atravessar a camada de queratina do estrato córneo e a se estabelecer na rede das glândulas sebáceas.

A forma como a pele dos gatos e dos cães funciona é muito diferente. Existem 50–80 folículos capilares por cm² na pele do gato, em comparação com 30–50 folículos por cm² na pele do cão, e os gatos produzem mais sebo por unidade de área todos os dias. Essas alterações têm um efeito direto na forma como o fipronil se espalha após ser usado.

Estudos mostram que uma aplicação de 0,5 mL do medicamento pode atingir uma concentração de cerca de 0,12 mg/cm² na pele do pescoço de um gato, mas apenas 0,08 mg/cm² na pele do dorso de um cão.

Duração da eficácia e estabilidade

Como o fipronil é lipofílico, ele se liga fortemente à oleosidade da pele e é liberado lentamente ao longo do tempo, em vez de ser eliminado rapidamente. Um teste de estabilidade acelerado de seis{1}}meses a 40 graus e 75% de umidade relativa mostra uma taxa média anual de degradação de 2% ou menos, o que significa que produtos fabricados adequadamente podem ser mantidos por três anos.

Em média, 30 dias após a aplicação de uma-mancha de fipronil bem feita-no produto,

os gatos ainda têm cerca de 60% da concentração que estava na pele no início, enquanto os cães têm apenas cerca de 40%. Essa diferença explica por que os tratamentos para gatos parecem funcionar um pouco mais.

Histórico comprovado em todos os mercados

Em meados da década de 1990, o fipronil passou a ser vendido em produtos dérmicos veterinários. Ainda é o tratamento para ectoparasitas mais popular no mercado mundial, representando cerca de 35% de todas as vendas de produtos de controle de parasitas para animais de estimação. É o princípio ativo padrão deste grupo porque funciona da mesma forma em todas as regiões, com todos os tipos de animais de estimação e com todos os níveis de infestação.

As aprovações regulamentares de muitos locais, como a FDA, a UE e outros, mostram quantos dados de segurança e eficácia foram recolhidos ao longo de décadas de utilização.

Integridade de fabricação e garantia de qualidade

A qualidade de um spot de fipronil-no produto depende da pureza do ingrediente ativo (geralmente pelo menos 95% de pureza) e da qualidade da produção do produto. O desempenho do produto final é verificado por emulsificação a vácuo de alta-velocidade em temperaturas controladas (40–50 graus), análise de conteúdo cuidadosa-baseada em HPLC e um ambiente de produção rigoroso de GMP.

Pressão positiva, uma faixa de temperatura controlada de 20 a 25 graus e uma faixa de umidade de 40 a 60% são itens que os ambientes de produção devem ter para atender aos padrões de testes microbiológicos (contagem total de colônias menor ou igual a 100 UFC/g).

Para um produto que será aplicado na pele de um animal vivo, estes controles de produção devem ser seguidos.

O fipronil ainda é o melhor ingrediente ativo em produtos externos de controle de parasitas porque funciona com muita precisão no nível molecular,-bloqueando os receptores GABA dos insetos, espalhando-se pelos canais sebáceos e permanecendo na superfície da pele por semanas. Aprender sobre esta ciência não é apenas para a escola; ajuda você a tomar melhores decisões sobre onde obter seus materiais, como fornecê-los e como criar novos produtos. A Bloomtechz tem credibilidade de fabricação e profundidade técnica para atender às necessidades de empresas e pesquisadores que buscam uma fonte confiável e com certificação GMP-de alta-qualidademancha de fipronil-aplicadaformulações.

Bloomtechz tem sido um fabricante comprometido emancha de fipronil-aplicadafornecedor desde 2008. Eles têm mais de 12 anos de experiência em química orgânica e uma planta de produção de 100.000 m² com certificação GMP-aprovada pelo FDA dos EUA, pelo GMP da UE, pelo Japão e pelo CFDA. Cada lote passa por três níveis de controle de qualidade: testes na fábrica, revisão por nosso próprio departamento de controle de qualidade/QA e revisão por uma agência-de autoridade terceirizada. Isso garante que você obtenha exatamente o que o contrato diz que receberá. Nossa estrutura de lucro é clara (margem fixa de 10% a 30%), nosso sistema ERP mantém registros precisos de nossos prazos de entrega e nossa documentação de remessa é projetada para facilitar a liberação de nossas mercadorias pela alfândega. Você pode obter ajuda de nossa equipe de P&D em qualquer parte do processo de desenvolvimento do produto, desde a escala de laboratório até o volume comercial total. Eles podem fornecer API em massa, formatos-prontos para-venda imediata-ou personalização OEM/ODM. Entre em contato conosco imediatamente para descobrir por que 24 grandes empresas em todo o mundo confiam na Bloomtechz como seu fornecedor confiável de produtos químicos.

Contate-nos:Sales@bloomtechz.com.

1. Gunning, RV, Moores, GD e Jewess, PJ (2000). Mecanismos de resistência aos inseticidas e sua importância no manejo de parasitas. Ciência do manejo de pragas, 56(10), 900–907.

2. Tingle, CCD, Rother, JA, Dewhurst, CF, Lauer, S., & King, WJ (2003). Fipronil: Destino ambiental, ecotoxicologia e preocupações com a saúde humana. Avaliações de Contaminação Ambiental e Toxicologia, 176, 1–66.

3. Pollmeier, M., Lampe, K., Schroeder, I., & Holste, S. (2004). Avaliação da eficácia de formulações de fipronil contra Ixodes ricinus em cães e gatos. Parasitologia Veterinária, 120(3), 207–218.

4. Ferrugem, MK, Dryden, MW e Payne, P. (2003). Eficácia e longevidade de tratamentos tópicos à base de fipronil-para controle de pulgas em cães e gatos. Jornal de Entomologia Médica, 40(6), 853–860.

5. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N., & Weil, A. (1997). Distribuição cutânea do fipronil por microautorradiografia após administração tópica ao cão beagle. Jornal Europeu de Metabolismo de Medicamentos e Farmacocinética, 22(3), 211–216.

6. Kolar, J., Gupta, RC e Srivastava, AK (2008). Toxicologia do fipronil e aplicações terapêuticas veterinárias. Em Toxicologia Veterinária: Princípios Básicos e Clínicos (pp. 520–529). Imprensa Acadêmica.